Ambazon - Ambazone - Wikipedia

Ambazon[1]
Ambazone.svg
Ismlar
IUPAC nomi
[4- (2- (Diaminometiliden) gidrazinil) fenil] iminotiyoüre
Boshqa ismlar
2- [4 - [(aminoiminomethyl) hydrazono] -2,5-cyclohexadien-1-iliden] -Hidrazinecarbothioamide; (4-Oxo-2,5-sikloheksadien-1-ilideneamino) guanidin tiosemikarbazon; 1,4-benzoxinon amidinohidrazon tiosemikarbazon; Ambazon; Anginon; Benzoxinon guanilhidrazon tiosemikarbazon; Faringosept; Guanotiazon; Teskari; Teskari; Ivertol; N-Guanidino-N'-tioureido-p-benzoquinonediimid; Boshlang'ich; p-benzoxinon amidinohidrazon tiosemikarbazon; Faringosept (TN); Ambazon (INN); OAMBAZONE; Ambazonum [INN-Lotin]; Ambazona [INN-Ispancha]; Ambazon [INN: BAN: DCF]; CCRIS 1926; MLS001240207
Identifikatorlar
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
ECHA ma'lumot kartasi100.007.922 Buni Vikidatada tahrirlash
EC raqami
  • 208-713-0
KEGG
UNII
Xususiyatlari
C8H11N7S
Molyar massa237,28 g / mol
Tashqi ko'rinishTo'q jigarrang kukun
0,2 mg / 100 ml suv
Farmakologiya
R02AA01 (JSSV)
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar berilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
☒N tasdiqlang (nima bu tekshirishY☒N ?)
Infobox ma'lumotnomalari

Ambazon og'zaki antiseptik.

Ambazon tomonidan 1957 yilda patentlangan Bayer savdo nomi ostida Iversalva Germaniyada qisqacha ishlatilgan. U hali ham Rossiyada, sobiq Sovet Ittifoqi mamlakatlarida, Polshada qo'llaniladi[2] va Ruminiya. Amerika Qo'shma Shtatlari tomonidan tasdiqlanmagan Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA).

Sintez

Ambazonni ikki bosqichli sintetik usulda, 1,4-benzokinonni aminoguanidin va tiosemikarbazid bilan reaksiyaga kirishish yo'li bilan olish mumkin.[3][4]

Ambazon sintezi01.svg

Farmatsevtik moddalarni olish juda ko'p miqdordagi yon mahsulotlar, sintetik qidiruv moddalar va parchalanish mahsulotlari tufayli qiyin kechadi.[5]

Ilovalar

Bakteriostatik harakat gemolitik streptokokk, Streptokokk pnevmoniyasi va streptokokklar viridansi.

Jismoniy xususiyatlar

Eksperimental sinovlar natijasida ambazon ko'rsatildi antiseptik xususiyatlari bilan birga o'smalarga qarshi xususiyatlar. Ambazon quyidagi jismoniy xususiyatlarga ega.

Jadval 1. Jismoniy xususiyatlar
To'q jigarrang
Hidi yo'q
Befirsiz
Kukun
Erish nuqtasi 192-194 ° S (parchalanish).[6]
Jadval 2. Eriydiganlik100 ml ga
Suv0,2 mg
Metanol0,5 mg
Xloroform0,3 mg
1-butanol6,5 mg
Etil asetat17 mg
Aseton50 mg
Etanol85 mg
Dimetil formamid1,7 g
sulfoksid2,5 g
Jadval 3. Uv-Visnm
Suv403
Spirtli ichimliklar440-445
Etil asetat453
Dimetil sulfoksid467

Ambazon qattiq asosli kristallanish yoki maydalash usuli bilan tayyorlanadi.

Faoliyat tartibi

Ambazonning ta'sir qilish tartibi keng o'rganilgan va turli xil usullar bilan reaksiya ko'rsatgan. Ambazon past darajada mutagen faollik va yurak-qon tomir, CNS, metabolik yoki oshqozon-ichak trakti yo'q yon effektlar bilan I.V. 10-5 mol / kg gacha bo'lgan dozalar va 10-3 mol / kg gacha bo'lgan og'iz dozalari. Ambazonni og'iz orqali yoki I.V. administratsiya, ammo og'iz orqali yuborish bilan bog'liq muammo shundaki, bitta eksperimental tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, faqatgina 35-50% so'rilish mavjud, boshqa bir tadqiqotda esa ichaklarda 40%; Ushbu natijalar o'quvchini ambazonni davolash uchun eng yaxshi tanlov bo'lmaydi deb o'ylashiga olib keladi, chunki bunday past emilim bilan preparatdan ijobiy ta'sir olish uchun ko'proq konsentratsiya bo'lishi kerak. Katta konsentratsiyadagi muammo shundaki, ambazonning yarim parchalanish davri 6-7 soatni tashkil qiladi. Yuqorida ambazon qon tomirlari to'sig'idan o'tmasligi sababli CNSning nojo'ya ta'siriga ega emasligi aytilgan edi. Garchi bu organizmni istalmagan moddalarni miyaga hujum qilishdan himoya qilish usuli bo'lsa-da, bu miya shishini ambazon bilan davolashni cheklaydi.

Tadqiqot

Ambazonning terapevtik xususiyatlari laboratoriya kalamushlarida o'rganilgan va terapevtik dozasi tana vazniga 60-125 mg / kg ekanligi aniqlangan. Yuqorida aytib o'tilganidek, ambazon gram-musbat kokklarga qarshi faolligi oshishi bilan antiseptik xususiyatlarga ega. Antiseptik xususiyatlar bilan bir qatorda ambazon laboratoriya kalamushlarida leykemiya shakllariga qarshi kurashish qobiliyatini ham namoyish etdi. Og'iz orqali yuborilganda, natijalar umr ko'rish davomiyligi va davolanishni uzaytirdi L1210 va P388 leykemiya laboratoriya kalamushlarida. Natijalarni aniqlash uchun olim turli xil usullardan foydalangan, masalan; o'rtacha omon qolish vaqti (MST), umr ko'rish foizining ko'payishi, yashash darajasi, tana vaznining foiz o'zgarishi va qorin parda hujayralari soni. Ambazonni metabolizm faollashuvisiz AMES orqali sinab ko'rishda mutagen yoki kanserogen xususiyatlar mavjud emas. Xuddi shu test metabolik aktivizatsiya bilan o'tkazilganda yoki C-test o'tkazilganda mutagenlik potentsialini ko'ramiz. Natijalar ikki xil yo'lni ko'rsatadi va qo'shimcha sinovlar o'tkazilgunga qadar davolash uchun ambazondan foydalanganda yaxshilik yomonlikdan ustunligini aniqlay olmaymiz.

Adabiyotlar

  1. ^ Ambazon
  2. ^ https://bazalekow.mp.pl/lek/54002,Faringosept-tabletki#effect
  3. ^ Patent DE965723: Verfahren zur Herstellung von ondensationsprodukten. Angemeldet am 31. Yanvar 1953, veröffentlicht 19. iyun 1957, Anmelder: Bayer AG, Erfinder: Zigfrid Petersen, Gerxard Domagk.
  4. ^ A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: Farmatsevtika moddalari - sintez, patentlar, qo'llanmalar, 4. Auflage (2001) Thieme-Verlag Shtutgart, ISBN  978-1-58890-031-9.
  5. ^ "Patent WO 2005/028431". Arxivlandi asl nusxasi 2014-03-31. Olingan 2014-03-31.
  6. ^ Marshall Sittig: Farmatsevtika ishlab chiqarish ensiklopediyasi. - 3-nashr. 2007 p. 215