Brequinar - Brequinar - Wikipedia

Brequinar
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlari	Brequinar
Identifikatorlar
	IUPAC nomi 6-ftor-2- (2'-ftor-1,1'-bifenil-4-il) -3-metil-4-kinolinekarboksilik kislota;
CAS raqami	96187-53-0;
PubChem CID	57030;
DrugBank	DB03523;
ChemSpider	51422;
UNII	5XL19F49H6;
KEGG	D03154;
ChEMBL	ChEMBL38434;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID00242165 ;
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C23H15F2NO2
Molyar massa	375,4 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar CC1 = C (C2 = C (C = CC (= C2) F) N = C1C3 = CC = C (C = C3) C4 = CC = CC = C4F) C (= O) O;
	InChI InChI = 1S / C23H15F2NO2 / c1-13-21 (23 (27) 28) 18-12-16 (24) 10-11-20 (18) 26-22 (13) 15-8-6-14 (7-) 9-15) 17-4-2-3-5-19 (17) 25 / h2-12H, 1H3, (H, 27,28); Kalit: PHEZJEYUWHETKO-UHFFFAOYSA-N;

Brequinar (DuP-785) - fermentning kuchli va selektiv inhibitori vazifasini bajaradigan dori dihidroorotat dehidrogenaza. Bu sintezni bloklaydi pirimidin asoslangan nukleotidlar tanada va shuning uchun hujayralar o'sishini inhibe qiladi. Bu tergov qilingan immunosupressant keyin rad etishning oldini olish uchun organ transplantatsiyasi Shuningdek, saratonga qarshi vosita sifatida qabul qilingan, ammo har ikkala usulda ham tibbiy terapiya uchun qabul qilinmagan, chunki uning terapevtik dozalari tor doirasi va noo'rin dozalanganida og'ir yon ta'siri.^[1]^[2] Shu bilan birga, ba'zi saraton kasalliklari uchun potentsial kombinatsiyalashgan terapiyaning bir qismi sifatida uni tadqiq qilish davom etmoqda,^[3]^[4] yoki muqobil ravishda parazitga qarshi,^[5] yoki virusga qarshi dori.^[6]^[7]^[8]

Shuningdek qarang

Leflunomid - Klinik ravishda ishlatiladigan DHODH inhibitori
Metotreksat - eng ko'p ishlatiladigan pirimidin sintezi inhibitori

Adabiyotlar

^ Cramer DV (1995). "Brequinar natriy". Bolalar nefrologiyasi. 9 Qo'shimcha ma'lumot: S52-5. doi:10.1007 / bf00867685. PMID 7492488. S2CID 28974570.
^ Peters GJ (2018). "Brequinar natriy, dihidroorotat dehidrogenaza inhibitori" ni qayta baholash. Nukleozidlar, nukleotidlar va nuklein kislotalar. 37 (12): 666–678. doi:10.1080/15257770.2018.1508692. PMID 30663496.
^ Vyas VK, Geyt M (oktyabr 2011). "Dihidroorotat dehidrogenaza (DHODH) inhibitörlerinin tibbiy kimyosi va terapevtik salohiyatidagi so'nggi o'zgarishlar". Tibbiy kimyo bo'yicha mini sharhlar. 11 (12): 1039–55. doi:10.2174/138955711797247707. PMID 21861807.
^ Madak JT, Bankhead A, Kutbertson CR, Showalter HD, Neamati N (mart 2019). "Dihidroorotat dehidrogenazning saraton kasalligining terapevtik maqsadi sifatida rolini qayta ko'rib chiqish". Farmakologiya va terapiya. 195: 111–131. doi:10.1016 / j.pharmthera.2018.10.012. PMID 30347213. S2CID 53036782.
^ Boschi D, Pippione AC, Sainas S, Lolli ML (dekabr 2019). "Dihidroorotat dehidrogenaza inhibitörleri infektsiyaga qarshi dori-darmonlarni tadqiq qilishda". Evropa tibbiy kimyo jurnali. 183: 111681. doi:10.1016 / j.ejmech.2019.111681. PMID 31557612.
^ Li SF, Gong MJ, Sun YF, Shao JJ, Zhang YG, Chang HY (avgust 2019). "In vitro va in vivo jonli va og'zaki virus infektsiyasiga qarshi brequinarning antiviral faolligi". Biomeditsina va farmakoterapiya. 116: 108982. doi:10.1016 / j.biopha.2019.108982. PMID 31146110.
^ Andersen PI, Krpina K, Ianevski A, Shtaida N, Jo E, Yang J va boshq. (Oktyabr 2019). "Obatoklaks, Emetin, Niklosamid, Brequinar va Gomoharringtoninning antiviral faoliyati". Viruslar. 11 (10): 964. doi:10.3390 / v11100964. PMC 6832696. PMID 31635418.
^ Park JG, Avila-Peres G, Nogales A, Blanko-Lobo P, de la Torre JK, Martines-Sobrido L (yanvar 2020). "A va B gripp viruslariga qarshi keng spektrli antiviral faolligi bilan yangi birikmalarni aniqlash va tavsifi". Virusologiya jurnali. 94 (7). doi:10.1128 / JVI.02149-19. PMC 7081893. PMID 31941776.

[pmid7492488-1] Cramer DV (1995). "Brequinar natriy". Bolalar nefrologiyasi. 9 Qo'shimcha ma'lumot: S52-5. doi:10.1007 / bf00867685. PMID 7492488. S2CID 28974570.

[pmid30663496-2] Peters GJ (2018). "Brequinar natriy, dihidroorotat dehidrogenaza inhibitori" ni qayta baholash. Nukleozidlar, nukleotidlar va nuklein kislotalar. 37 (12): 666–678. doi:10.1080/15257770.2018.1508692. PMID 30663496.

[pmid21861807-3] Vyas VK, Geyt M (oktyabr 2011). "Dihidroorotat dehidrogenaza (DHODH) inhibitörlerinin tibbiy kimyosi va terapevtik salohiyatidagi so'nggi o'zgarishlar". Tibbiy kimyo bo'yicha mini sharhlar. 11 (12): 1039–55. doi:10.2174/138955711797247707. PMID 21861807.

[pmid30347213-4] Madak JT, Bankhead A, Kutbertson CR, Showalter HD, Neamati N (mart 2019). "Dihidroorotat dehidrogenazning saraton kasalligining terapevtik maqsadi sifatida rolini qayta ko'rib chiqish". Farmakologiya va terapiya. 195: 111–131. doi:10.1016 / j.pharmthera.2018.10.012. PMID 30347213. S2CID 53036782.

[pmid31557612-5] Boschi D, Pippione AC, Sainas S, Lolli ML (dekabr 2019). "Dihidroorotat dehidrogenaza inhibitörleri infektsiyaga qarshi dori-darmonlarni tadqiq qilishda". Evropa tibbiy kimyo jurnali. 183: 111681. doi:10.1016 / j.ejmech.2019.111681. PMID 31557612.

[pmid31146110-6] Li SF, Gong MJ, Sun YF, Shao JJ, Zhang YG, Chang HY (avgust 2019). "In vitro va in vivo jonli va og'zaki virus infektsiyasiga qarshi brequinarning antiviral faolligi". Biomeditsina va farmakoterapiya. 116: 108982. doi:10.1016 / j.biopha.2019.108982. PMID 31146110.

[pmid31635418-7] Andersen PI, Krpina K, Ianevski A, Shtaida N, Jo E, Yang J va boshq. (Oktyabr 2019). "Obatoklaks, Emetin, Niklosamid, Brequinar va Gomoharringtoninning antiviral faoliyati". Viruslar. 11 (10): 964. doi:10.3390 / v11100964. PMC 6832696. PMID 31635418.

[pmid31941776-8] Park JG, Avila-Peres G, Nogales A, Blanko-Lobo P, de la Torre JK, Martines-Sobrido L (yanvar 2020). "A va B gripp viruslariga qarshi keng spektrli antiviral faolligi bilan yangi birikmalarni aniqlash va tavsifi". Virusologiya jurnali. 94 (7). doi:10.1128 / JVI.02149-19. PMC 7081893. PMID 31941776.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]