Kontekstga sezgir yarim umr - Context-sensitive half-life - Wikipedia

Bu maqola uchun qo'shimcha iqtiboslar kerak tekshirish. Iltimos yordam bering ushbu maqolani yaxshilang tomonidan ishonchli manbalarga iqtiboslarni qo'shish. Ma'lumot manbasi bo'lmagan material shubha ostiga olinishi va olib tashlanishi mumkin. Manbalarni toping: "Kontekstga sezgir yarim umr"  – Yangiliklar  · gazetalar  · kitoblar  · olim  · JSTOR (2013 yil may) (Ushbu shablon xabarini qanday va qachon olib tashlashni bilib oling)

Kontekstga sezgir yarim umr yoki kontekst sezgir yarim vaqt uchun sarf qilingan vaqt sifatida belgilanadi qon plazmasi infuzionni ushlab turish uchun mo'ljallangan infuziondan keyin yarim baravar kamayadigan dori konsentratsiyasi barqaror holat (ya'ni doimiy plazma kontsentratsiyasi) to'xtatildi. "Kontekst" - bu infuziya davomiyligi.

Ko'p bo'limli bo'lgan preparat qachon farmakokinetik modeli tomonidan berilgan vena ichiga yuborish infuzion u dastlab markaziy bo'linmaga tarqaladi va keyin bu xonadan bir yoki ikkita periferik bo'limga o'tadi. Ushbu infuziya to'xtatilgach, preparat periferik bo'linmalarga qadar harakat qilishni davom ettiradi muvozanat ga erishildi. Ayni paytda, preparatning plazmadan chiqishi mumkin bo'lgan yagona usul metabolizm yoki ajratish. Plazma kontsentratsiyasi pasayganda, konsentratsiya gradyenti Dori-darmonlarning teskari ta'siri va preparatning periferik bo'limlardan plazma ichiga qaytishi, preparatning plazmadagi konsentratsiyasini saqlab, ko'pincha farmakologik ta'sirini uzaytiradi. Agar infuziya barqaror holatga etgan bo'lsa, unda kontekstga sezgir bo'lgan yarim umr tengdir plazmadagi yarim umr dori. Aks holda, bu terminalni yo'q qilishning yarim umridan qisqa bo'ladi.

Remifentanil nisbatan kontekst sezgir emas fentanil va tiopenton Yarim umrida kontekstga sezgir o'zgarishlarga ega bo'lgan dorilarga misollar.^[1]

Kontekstga sezgir yarim vaqtda plazmadagi dori konsentratsiyasi ma'lum vaqt davomida infuziya tugagandan so'ng 50% ga pasayishi uchun zarur bo'lgan vaqtni tavsiflaydi.^[2]

Ta'rif

Dori plazmasidagi konsentratsiyani qabul qilishni to'xtatgandan so'ng 50% ga kamaytirish uchun zarur bo'lgan vaqt. Preparat doimiy ravishda qo'llaniladi.

Farmakokinetikasi

• Ko'p dorilar ko'p xonali modelga amal qiladi. Boshqacha qilib aytadigan bo'lsak, giyohvand moddalar ma'lum bir tana bo'linmasini afzal ko'rishlari mumkin, natijada ushbu preparatning aksariyati shu bo'limga joylashadi.
  • Juda qutbli dorilar uchun tanadagi to'qimalarda juda oz narsa bo'ladi
  • Yuqori darajada lipofil preparatlar uchun preparatning aksariyati tana to'qimalarida bo'ladi
• Dastlab, preparat tomir ichiga yuborilganligi sababli, preparat markaziy bo'limga (ya'ni qon aylanish tizimiga) tarqaladi. Preparat (masalan, lipofil preparati) markaziy bo'linmadan chiqib, periferik bo'limlarga o'tadi
  • Bir bo'limdan ikkinchisiga harakatga passiv diffuziya ta'sir qiladi (Yuqori konsentratsiyali maydondan past konsentratsiyali joyga o'tadi)
• Fentanil kabi preparat juda yog'da eriydi. Dastlabki dozalar nisbatan tez «eskiradi», chunki preparat yog 'to'qimalariga qayta taqsimlanadi. Ammo, agar infuziya davom etayotgan bo'lsa, u holda periferik bo'limda (tana to'qimalarida) fentanilning katta zaxirasi bo'ladi.
• Infuzionning davomiyligi barqaror holatga erishilganligini aniqlaydi
  • Dori tanaga kirgandan so'ng uni yo'q qilish va tarqatish boshlanadi. Dastlab, markaziy bo'limda mavjud bo'lgan dori (ya'ni qon aylanish tizimi) to'qimalarga tarqaladi va yo'q qilinadi
  • Barqaror holatda markaziy bo'linmada (ya'ni qon aylanish tizimida) erkin dori konsentratsiyasi periferik bo'limda (ya'ni tana to'qimalarida) erkin dori konsentratsiyasiga teng.
• Agar barqaror holatga erishilsa, kontekstga sezgir bo'lgan yarim umr, yo'q qilinadigan yarim umrga teng
  • Faqatgina plazmadagi bepul dori metabolizmga uchraydi
  • Metabolizm natijasida periferik bo'limda erkin dori konsentratsiyasi kamayadi
  • Passiv diffuziya tufayli erkin preparat periferik bo'limdan (ya'ni to'qimalardan) chiqib, markaziy bo'limga kirib, plazmadan metabolizm qilingan har qanday preparatni to'ldiradi.
• Agar barqaror holatga erishilmasa, kontekstga sezgir yarim umr, eliminatsiyadan yarim umrga qaraganda qisqa
  • Faqatgina plazmadagi bepul dori metabolizmga uchraydi
  • Umuman olganda butun tanada kamroq lipofil preparati mavjud. Infuziya oldinroq to'xtatilgan. Periferik bo'limga u qadar ko'p dori kira olmadi.
  • Stabil holatga erishilmasligi sababli, periferik bo'limda (ya'ni to'qimalarda) markaziy bo'limga qaraganda kamroq erkin dori mavjud
  • Preparat muvozanatga erishilgunga qadar periferik bo'limga o'tishni davom ettiradi. Passiv diffuziya tufayli dori harakatini eslang. U periferik bo'limga o'tadi, chunki u tarkibida bepul dori mavjud
  • Muvozanatga erishilgandan so'ng, preparatning plazmadan chiqib ketishining yagona usuli - bu eliminatsiya. Bu markaziy bo'limdagi erkin dori konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi
  • Plazmadagi konsentratsiyaning pasayishi bilan preparatning konsentratsiyasi gradiyenti teskari va periferik bo'linmadan (ya'ni to'qimalardan) plazma ichiga qaytib, preparatning plazmadagi konsentratsiyasini saqlab turadi.

Remifentanil nisbatan kontekstga befarq. Fentanil va tiopental - ularning yarim umrida kontekstga sezgir o'zgarishlarga ega bo'lgan dorilarga misollar.

Adabiyotlar