Epakadostat - Epacadostat
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| ATC kodi | |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C11H13BrFN7O4S |
| Molyar massa | 438.23 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Epakadostat (ilgari INCB24360) an tergov dori saraton kasalligi uchun.[1] Epakadostat an inhibitor ning indoleamin 2,3-dioksigenaza-1 (IDO1).[1][2][3] Epakadostat tomonidan IDO1 inhibe qilinadi raqobatbardosh ravishda blokirovka qilish unga aralashmasdan IDO2 yoki triptofan 2,3-dioksigenaza (TDO). Ba'zi modellarda antitumor faolligi mavjud, ammo boshqa immunoterapiya vositalari bilan birlashganda eng samarali hisoblanadi.[4]
Tarix va klinik sinovlar
2017 yildan boshlab epakadostatning birikmasi pembrolizumab (Keytruda) tomonidan tergov qilinayotgan edi Incit va Merck & Co. epakadostatning kombinatsiyasi kabi bir nechta saraton kasalligida nivolumab (Opdivo) tomonidan Incyte va Bristol Mayers Squibb.[5]
2018 yil aprel oyida Incyte kompaniyasi EKO-301 / KEYNOTE-252 (NCT02752074) epakadostatni melanoma uchun pembrolizumab bilan sinab ko'rishni to'xtatayotganini e'lon qildi, chunki kombinatsiya terapiyasi birinchi bo'lib o'tkazib yuborildi. asosiy so'nggi nuqta takomillashtirish progressiyasiz omon qolish faqat pembrolizumabga qarshi.[6][7] Ikkinchi asosiy so'nggi nuqta umumiy omon qolish hali aniqlanmagan.[6]
Adabiyotlar
- ^ a b "Epakadostat". NCI giyohvand moddalar lug'ati. Milliy saraton instituti. 2011-02-02.
- ^ Brochez L, Chevolet I, Kruse V (may 2017). "Indoleamin 2,3-dioksigenaza inhibisyonining saraton terapiyasi uchun mantiqiy asoslari". Evropa saraton jurnali. 76: 167–182. doi:10.1016 / j.ejca.2017.01.011. PMID 28324751.
- ^ Yue EW, Sparks R, Polam P, Modi D, Douty B, Wayland B va boshq. (2017 yil may). "INCB24360 (Epacadostat), juda kuchli va tanlangan indolamin-2,3-dioksigenaza 1 (IDO1) immuno-onkologiya inhibitori". ACS Tibbiy kimyo xatlari. 8 (5): 486–491. doi:10.1021 / acsmedchemlett.6b00391. PMC 5430407. PMID 28523098.
- ^ Van Den Eynde, Benua J.; Van Baren, Nikolas; Baurain, Jan-Fransua (2020). "Melanomada epakadostat etishmovchiligidan keyin IDO1 inhibitorlari uchun klinik kelajak bormi?". Saraton biologiyasining yillik sharhi. 4: 241–256. doi:10.1146 / annurev-cancerbio-030419-033635.
- ^ Staton T (2017 yil 3-aprel). "O'pka saratoniga chalingan yana (yoki hali ham), Merck va BMS Incyte combo sinovlarini kengaytirmoqda". FierceFharma.
- ^ a b "Incyte, Merck & Co. Epacadostat / Keytruda kombinatsiyasidan keyingi uchinchi bosqich sinovi Melanomada muvaffaqiyatsizlikka uchradi". 6 aprel 2018 yil.
- ^ Uolters J (6-aprel, 2018-yil). "Incacite epacadostat missidan so'ng qulab tushdi". BioCentury.