Gongotoksin - Hongotoxin
Gongotoksin (HgTX) - bu ion kanali blokirovka qiluvchi toksin Shaker-tip (Kv1) K+ kanallar. Toksin quyidagidan olinadi zahar ning Centruroides limbatus,[1] Markaziy Amerika chayon degan ma'noni anglatadi Kosta-Rika, Gonduras va Panama.[2]
Kimyo
Hongotoksin qisqa chayon toksiniga superfamilaga tegishli. Kaliy kanallari inhibitori oilasi. Alpha-KTx 2 subfamily.[1]
Gongotoksin peptidi ma'lum bo'lgan beshta kichik tip mavjud. HgTX1 39 aminokislotadan iborat va 89% dan umumiy aminokislotalar ketma-ketligini gomologiyasini ko'rsatadi margatoksin (MgTX).[1]
Maqsad
Hongotoksin (HgTX) maqsadlari Shaker-tip (Kv1) K+ kanallar.
HgTX1 K ga yuqori yaqinligini ko'rsatadiv1.1, Kv1.2, Kv1,3 kuchlanishli kaliy kanallari, ammo K ga yaqinligi ancha pastv1.6 (1 va 2-jadvalga qarang[1]).
HgTX2,[3] HgTX3,[4] HgTX4[5] va HgTX5[6] Kv1 kuchlanishli kaliy kanallarining kuchli selektiv inhibitorlari (O'xshashlik bo'yicha ).
| 1-jadval | TUSHUNARLI50 | |||
|---|---|---|---|---|
| Kv1.1 | Kv1.2 | Kv1.3 | Kv1.6 | |
| HgTX1 | 31 | 170 | 86 | 6,000 |
| MgTx | 144 | 675 | 230 | ND |
SH, aniqlanmagan. Barcha o'lchovlar pM
| 2-jadval | Kmen | |||
|---|---|---|---|---|
| Kv1.1 | Kv1.2 | Kv1.3 | Kv1.6 | |
| HgTX1 | 0.08 | 0.09 | 0.24 | 8.7 |
| MgTx | 0.52 | 0.21 | 0.31 | 9.4 |
Barcha o'lchovlar pM
Faoliyat tartibi
Amaliyot tartibi hali ma'lum emas.[iqtibos kerak ]
Adabiyotlar
- ^ a b v d Koschak A, Bugianesi RM, Mitterdorfer J, Kaczorowski GJ, Garcia ML, Knaus HG (yanvar 1998). "Centruroides limbatus zaharidan olingan yangi peptid hongotoksin-1 tomonidan aniqlangan miya kuchlanishli kaliy kanallarining subunit tarkibi". Biologik kimyo jurnali. 273 (5): 2639–44. doi:10.1074 / jbc.273.5.2639. PMID 9446567.
- ^ Reyn, Yan Ove. "Centruroides limbatus". Scorpion fayllari.
- ^ Gongotoksin-2
- ^ Gongotoksin-3
- ^ Gongotoksin-4
- ^ Gongotoksin-5
Tashqi havolalar
- Pragl B, Koschak A, Trieb M va boshqalar. (2002). "Cy-bo'yoq va aleksa-bo'yoq bilan belgilangan hongotoksin (1) analoglarini sintezi, tavsifi va qo'llanilishi. K + kuchlanishli kanallar uchun birinchi yuqori afinitensiya floresans probalari". Biokonjugat kimyosi. 13 (3): 416–25. doi:10.1021 / bc015543s. PMID 12009929.