Omega-Grammotoksin SIA - Omega-Grammotoxin SIA

omega-Grammotoksin SIA (b-grammotoksin SIA) oqsil hisoblanadi toksin bu P, Q va N ni inhibe qiladi kuchlanishli kaltsiy kanallari (Ca2+ kanallar) in neyronlar.

Manbalar

B-grammotoksin SIA manbai bu zahar a tarantula o'rgimchak (Grammostola rosea).

Kimyo

Aminokislota ketma-ketlik: Asp-Cys-Val-Arg-Phe-Trp-Gly-Lys-Cys-Ser-Gln-Thr-Ser-Asp-Cys-Cys-Pro-His-Leu-Ala-Cys-Lys-Ser-Lys- Trp-Pro-Arg-Asn-Ile-Cys-Val-Trp-Asp-Gly-Ser-Val[1]

Molekulyar formula: C177H268N52O50S6[1]

b-Grammotoksin SIA ni tozalash mumkin Grammostola rosea teskari faza bilan zahar yuqori mahsuldor suyuq kromatografiya.[2]

Maqsad

b-Grammotoksin SIA - bu o'rgimchak zaharidan kelib chiqadigan 36 ta aminokislota qoldig'i oqsil zaharli moddasi, P, Q va N-tiplarini inhibe qiladi. kuchlanishli kaltsiy kanallari neyronlarda. U yuqori yaqinlik bilan kanallarni bog'laydi (agar yopiq bo'lsa). Shuningdek, u bog'lanadi kaliy kanallari lekin nisbatan pastroq yaqinlik bilan kaltsiy kanallari.[3]Kanallar yopiq holatda bo'lganida toksin bilan bog'lanish joyi yuqori yaqinlikka ega va kanallar faollashtirilganda past darajadagi yaqinlik mavjud. (4)

Faoliyat tartibi

B-grammotoksin SIA kanalning yopiq, dam olish holatlariga yuqori yaqinlik bilan bog'lanish orqali kanal funktsiyasini inhibe qiladi va bog'langan toksin kanallarni ochilishini qiyinlashtiradi. depolarizatsiya, juda katta depolarizatsiya kanalni faollashtirish uchun talab qilinadi.[4]

Adabiyotlar

  1. ^ a b www.sigmaaldrich.com
  2. ^ Lampe R.A. va boshq. Omega-grammotoksin SIA ni ajratish va farmakologik xarakteristikasi, neyronlarning kuchlanish sezgir kaltsiy kanallari reaktsiyalarining yangi peptid inhibitori. Mol farmakol. 1993 yil avgust; 44 (2): 451-60 [1]
  3. ^ Takeuchi K. va boshq. V-Grammotoksin SIA ning eritma tuzilishi, P / Q va N-tipli Ca21 kanallarining eshiklarni o'zgartirish modifikatori. J. Mol. Biol. 2002, 321: 517-526 [2] Arxivlandi 2015-02-13 da Orqaga qaytish mashinasi
  4. ^ Stefan I. McDonough va boshq. Peptid Toksin v-Grammotoksin-SIA tomonidan N va P tipidagi kaltsiy kanallarining kuchlanishiga bog'liq inhibatsiyasi. Mollyukulyar farmakologiya, 1997 52: 1095-1104.[3] Arxivlandi 2015-02-13 da Orqaga qaytish mashinasi