Rebekkamitsin - Rebeccamycin

Rebekkamitsin
Rebeccamycin.svg
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlar7,10-dikloro-8- (3,4-dihidroksi-6- (gidroksimetil) -5-metoksitrahidro-2)H-piran-2-yl) -8,9-dihidro-1H-indolo [2,3-a] pirrolo [3,4-v] karbazol-1,3 (2H) -dione
ATC kodi
  • yo'q
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC27H21Cl2N3O7
Molyar massa570,38 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Rebekkamitsin (NSC 655649) zaifdir topoizomeraza Men izolyatorni ajratib qo'ydim Nokardiya sp. Bu strukturaviy jihatdan o'xshashdir staurosporin, ammo qarshi hech qanday inhibitiv faollikni ko'rsatmaydi oqsil kinazalari. Bu in vitro (IC) antitümörlü muhim xususiyatlarini ko'rsatadi50Sichqoncha B16 melanoma hujayralari va IC ga qarshi = 480nM50= 500nM ga qarshi P388 leykemiya hujayralari). Bu antineoplastik antibiotik va interkalatsiya qiluvchi vositadir.

Becatecarin (BMS-181176) rebekkamitsinning sintetik analogidir.[1]

Rebekkamitsin va becatekarin o'pka saratoni, jigar saratoni, ko'krak bezi saratoni, limfoma, retinoblastoma, buyrak saratoni va tuxumdon saratonini davolash bo'yicha II bosqich klinik sinovlarida sinovdan o'tgan.[2]

Adabiyotlar

  • "Rebekkamitsinning izolatsiyasi va tuzilishi - nokardiya aerokoligenlaridan yangi antitumor antibiotik": D. E. Nettleton va boshqalar; Tetraedr xatlari 34, 4011 (1985)
  • Yangi antitümör agenti bo'lgan rebekkamitsin ishlab chiqarish va biologik faolligi: J.A. Bush va boshqalar; J. Antibiot. (Tokio) 40, 668 (1987)
  • O'zgartirilgan shakar tarkibidagi rebekkamitsin analoglarining sintezi va biologik faolligi (topoizomeraza inhibatsiyasi, antitümör va antimikrobiyal xususiyatlar) va metil guruhi bilan imid azot bilan almashtiriladi. F. Anizon va boshqalar; J. Med. Kimyoviy. 40, 3456 (1997)
  • Rebekamitsinning indolokarbazol hosilalari ishtirokida topoizomeraza I bilan DNKning parchalanishi.: C. Bailly va boshqalar; Biokimyo 36, 3917 (1997)
  • Uglevodlardan kaloriya: rebekkamitsinning uglevod qismining DNK bilan bog'lanishiga baquvvat hissasi va uning topoizomeraza I inhibisyonuna ta'siri: C. Bailly va boshqalar; Kimyoviy. Biol. 6, 277 (1999)