Src inhibitori - Src inhibitor

Src inhibitori maqsadli bo'lgan inhibitorlar sinfidir src kinaz oilasi ning tirozin kinazalari tomonidan yozilgan proto-onkogenlar src genlari (sarcom genlarini qisqartirish), bu xavfli transformatsiyani keltirib chiqaradigan hujayra. Src geni / kinazning hujayralardagi hal qiluvchi pozitsiyasi tufayli src inhibitörleri potentsial antineoplastik moddalardir oshqozon osti bezi saratoni, ko'krak bezi saratoni, oshqozon saratoni va boshqalar.[1]

kimyoviy tuzilishi KX2-391

Misollar

  • KX2-391 og'iz orqali src inhibitori va saraton hujayralari qatorida 9-60 nM GI50 bo'lgan birinchi klinik inhibitordir.[2]
  • Bosutinib surunkali miyelogenni davolash uchun ishlab chiqilgan leykemiya tomonidan Pfizer.
  • Saracatinib, inson o'simta to'qimalarida Src yo'lining inhibisyonunu ko'rsatgan birinchi Src inhibitörü, faqat yakka o'zi yoki kimyoterapötik moddalar bilan birgalikda o'smalarga qarshi faollikka ega.[3]
PP1 kimyoviy tuzilishi

Adabiyotlar

  1. ^ a b Rivera-Torres J, Xose ES (2019). "Src tirozin kinaz inhibitörleri: ularning immun, antiviral va senoterapevtik salohiyatiga yangi istiqbollar". Farmakologiyada chegaralar. 10: 1011. doi:10.3389 / fphar.2019.01011. PMC  6759511. PMID  31619990.
  2. ^ Antonarakis ES, Xit EI, Posadas EM, Yu EY va boshq. (2013 yil aprel). "Src kinaz va tubulin polimerizatsiyasining og'zaki inhibitori bo'lgan KX2-391 ni 2-bosqichda o'rganish, erkaklarda suyak-metastatik kastratsiyaga chidamli prostata saratoni". Saraton kasalligi. 71 (4): 883–892. doi:10.1007 / s00280-013-2079-z. PMC  3609871. PMID  23314737.
  3. ^ Nam HJ va boshqalar. "Sarakatinibning antitumor faolligi (AZD0530), c-Src / Abl kinaz inhibitori, yakka o'zi yoki oshqozon saratonida kimyoviy terapevtik vositalar bilan". Mol. Saraton Ther. 12 (1): 16–26. doi:10.1158 / 1535-7163.MCT-12-0109. PMID  23144237.
  4. ^ "PP1 Lck / Fyn uchun kuchli va selektiv Src inhibitori".
  5. ^ "kimyoviy moddalardagi PP2 ning biologik faolligi". Selleck Texas.
  6. ^ Chan CM, Jing X, Pike LA, Chjou Q, Shveppe RE (2012). "Dasatinib bilan Src kinazning maqsadli inhibatsiyasi qalqonsimon bez saratonining o'sishini va metastazini to'sadi". Klinik saraton tadqiqotlari. 18 (13): 3580–91. doi:10.1158 / 1078-0432.CCR-11-3359. PMC  3931551. PMID  22586301.