Simplokamid A - Symplocamide A
 | |
| Ismlar | |
|---|---|
| IUPAC nomi N1 - [(2S, 5S, 8S, 11R, 12S, 15S, 18S, 21R) -5- (3-bromo-4-metoksibenzil) -2 - [(2S) -butan-2-yl] -15- [ 3- (karbamoylamino) propil] -21-gidroksi-4,11-dimetil-3,6,9,13,16,22-hexaoxo-8- (propan-2-yl) -10-oksa-1,4, 7,14,17-pentaazabitsiklo [16.3.1] docos-12-yl] -N2-butanoyl-L-glutamamid[1] | |
| Identifikatorlar | |
3D model (JSmol ) | |
| ChemSpider | |
CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| |
| |
| Xususiyatlari | |
| C46H71BrN10O13 | |
| Molyar massa | 1052.035 g · mol−1 |
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da). | |
| Infobox ma'lumotnomalari | |
Simplokamid A yangi kashf etilgan (2008) 3-amino-6-gidroksi-2-piperidon (Ahp) siklodepsipeptid dengizdan ajratilgan siyanobakteriyalar yilda Papua-Yangi Gvineya, faqat jins darajasida aniqlangan (Simploka).[2] Siyanobakteriyalar, ham chuchuk suv, ham dengiz, turli xil ishlab chiqaruvchilar sifatida tanilgan proteaz inhibitörleri kabi kasalliklarni davolash uchun ishlatilishi mumkin OIV va saratonning ayrim shakllari. Simplokamid A ustida olib borilgan tadqiqotlar uning kuchli ekanligini ko'rsatdi serin proteaz inhibitori va in vitro ishlatilganda saraton hujayralariga yuqori darajada sitotoksik ta'sir ko'rsatadi.[3] Ushbu maqolani yozish vaqtidan boshlab, uni inson ishtirokchilari uchun davolash sifatida ishlatish amalga oshirilmagan va har qanday inson sinovlari boshlanishidan oldin kelajakdagi tadqiqotlar o'tkazilishi kerak.
Kelib chiqishi
Symplocamide A yaqinda olimlar chuchuk suv siyanobakteriyasida uchramagan mumkin bo'lgan proteaz inhibitörlerini ajratib olish uchun turli xil dengiz siyanakteriyalarini qidirib topganlarida kashf etildi. Bu olingan Simploka sp. Papua-Yangi Gvineyada va jinsi adabiyotda qayd etilmagan. Foydalanish yadro magnit-rezonansi (NMR), molekulyar formula (C46H71BrN10O13) tuzilishi aniqlandi.[3] Ko'proq ma'lumot to'plash kerak bo'ladi, chunki simplokamid A kashfiyoti bilan tavsiflanmagan holda, ma'lumotlarning dam olishini tasdiqlash mumkin emas.
Biologik tadbirlar
Symplocamide A nihoyatda kuchli sitotoksin, bu H460 ni davolash uchun potentsialni namoyish etdi o'pka saratoni va neyro-2A neyroblastoma IC bo'lgan hujayralar50 mos ravishda 40 nM va 29 nM qiymatlari.[4] Symplocamide A, shuningdek, ilgari davolash sifatida ishlatilgan boshqa proteaz inhibitörlerine o'xshash bo'lsa, OIV va HCV kabi yuqumli kasalliklarni davolash uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan kuchli proteaz inhibitori ekanligi aniqlandi.[3]
Adabiyotlar
- ^ Chemspider http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.23314421.html
- ^ Stolze, Sara S.; Maykl Meltzer; Maykl Ermann; Markus Kayzer (2010 yil 27 sentyabr). "3-amino-6-gidroksi-2-piperidon (Ahp) siklodepsipeptid va proteaza inhibitori Symplocamide A ning qattiq faza total sintezi". Kimyoviy aloqa. 46 (46): 8857–8859. doi:10.1039 / c0cc02889d. PMID 20967347.
- ^ a b v Linington, Rojer G.; Daniel J. Edvards; Sintiya F. Shuman; Kerri L. Makfeyl; Teatulohi Matainaho; Uilyam H. Gervik (2007). "Symplocamide A, kuchli tsitotoksin va dengiz siyanobakteriyasidan ximotripsin inhibitori Symploca sp". Tabiiy mahsulotlar jurnali. 71 (1): 22–27. doi:10.1021 / np070280x. PMC 2832912. PMID 18163584.
- ^ Kingxorn, A. Duglas; Young-Won Chin; Stiven M. Swanson (2009 yil mart). "Biologik xilma-xil organizmlardan saratonga qarshi vositalarni tabiiy mahsulotlarini kashf etish". Giyohvand moddalarni kashf qilish va rivojlantirish bo'yicha hozirgi fikr. 12 (2): 189–196. PMC 2877274. PMID 19333864.