Aporfin - Aporphine

Aporfin
Aporfinning kimyoviy tuzilishi
Ismlar
IUPAC nomi
6-Metil-5,6,6a, 7-tetrahidro-4H-dibenzo [de,g] kinolin
Identifikatorlar
3D model (JSmol )
192257
ChEBI
ChemSpider
Xususiyatlari
C17H17N
Molyar massa235.330 g · mol−1
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
☒N tasdiqlang (nima bu tekshirishY☒N ?)
Infobox ma'lumotnomalari

Aporfin bu alkaloid sinfining asosini tashkil etuvchi kinolin alkaloidlari. U ikkalasida ham bo'lishi mumkin enantiomerik shakllari, (R) -aporfin va (S) -aporfin.

Ko'p turli xil hosilalar o'simliklardan ajratilgan.[1] Masalan, ko'plab suv nilufarlari (Nymphaea turlari) kabi aporfin alkaloidlarini hosil qiladi nimfain, nimfalin, nufarin, a- va b-nufaridin.[2]

In vitro dan ajratilgan ba'zi aporfin hosilalarining sinovlari Cassytha filiformis, ya'ni aktinodafnin, kassitin va dicentrine, qarshi parazitar faolligini ko'rsatdi Trypanosoma brucei. Mumkin bo'lgan mexanizmlarni o'rganish natijasida birikmalar DNK bilan bog'lanib, ular kabi harakat qilishi aniqlandi interkalatsiyalashgan inhibitordan tashqari agentlar topoizomeraza faoliyat.[3]

(R) -Aforfin a dopamin retseptorlari D1 bilan antagonist Kmen 717 nM dan[4] va a dopamin retseptorlari D2 bilan antagonist Kmen 527 nM dan.[5] Aporfin va unga aloqador alkaloidlar bulbokapnin, jasur, glausin va korytuberin antipsikotik, kuchli nalokson - qaytariladigan antinotsitseptiv faollik, va korytuberin bundan mustasno, antikonvulsantdir.[6] Aporfinning ba'zi hosilalari, masalan (S)-(+)-N-propilnorapomorfin antipsikotiklarning yon ta'sirga ega profilaktika xususiyatiga ega. (S)-(+)-N-Propilnorapomorfin uchun juda tanlangan meso-limbik dopaminerjik traktlar va samarali qisman agonistlar bo'lib ishlaydi, prolaktin ko'tarilmaydi.[7]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Stevigny, C .; Bailli, C .; Kvetin-Leklerk, J. (2005). "Aporfinoid alkaloidlarning sitotoksik va antitumor potentsiallari". Hozirgi dorivor kimyo. Saratonga qarshi vositalar. 5 (2): 173–182. doi:10.2174/1568011053174864. hdl:2078.1/10136. PMID  15777224.
  2. ^ Oliver-Bever, B. (1983). "Tropik G'arbiy Afrikadagi dorivor o'simliklar II. Asab tizimiga ta'sir qiluvchi o'simliklar". Etnofarmakologiya jurnali. 7 (1): 1–93. doi:10.1016 / 0378-8741 (83) 90082-X. PMID  6132025.
  3. ^ Xet, S .; Stevigny, C .; Blok, S .; Opperdoes, F .; Kolson, P .; Baldeyrou, B .; Lansiaux, A .; Bailli, C .; Kvetin-Leklerk, J. (2004). "Alkaloidlar Cassytha filiformis va tegishli aporfinlar: antitripanozomal faollik, sitotoksiklik va DNK va topoizomerazalar bilan o'zaro aloqalar ". Planta Medica. 70 (5): 407–13. doi:10.1055 / s-2004-818967. PMID  15124084.
  4. ^ Hedberg, M. H.; Linnanen, T .; Jansen, J. M .; va boshq. (1996 yil avgust). "11-o'rinbosar (R) -aporfinlar: D2A va 5-HT1A retseptorlari o'zaro ta'sirini sintez qilish, farmakologiya va modellashtirish ". Tibbiy kimyo jurnali. 39 (18): 3503–3513. doi:10.1021 / jm960189i. PMID  8784448.
  5. ^ Linnanen, T .; Brisander, M .; Unelius, L .; va boshq. (2001 yil aprel). "Atropisomerik hosilalari 2 ', 6'-almashtirilgan (R) -11-fenilaporfin: selektiv serotonin 5-HT (7) retseptorlari antagonistlari ". Tibbiy kimyo jurnali. 44 (9): 1337–40. doi:10.1021 / jm0108505. PMID  11311055.
  6. ^ Zetler, G. (1988). "Aporfin alkaloidlarining neyroleptikka o'xshash, antikonvulsant va antinotsitseptiv ta'siri: bulbokapnin, korytuberin, boldin va glausin". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Terapie. 296: 255–281. PMID  2907279.
  7. ^ Baldessarini, R. J .; Kempbell, A .; Ben-Jonatan, N .; Ellingbo, J .; Zong, R .; Neumeyer, J. L. (1994). "Aporfin izomerlarining kalamush prolaktiniga ta'siri". Nevrologiya xatlari. 176 (2): 269–271. doi:10.1016/0304-3940(94)90098-1. PMID  7830962.