Glaucin - Glaucine

Glaucin
Glaucin V3.svg
Klinik ma'lumotlar
AHFS /Drugs.comGiyohvand moddalarning xalqaro nomlari
ATC kodi
  • yo'q
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.006.820 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC21H25NO4
Molyar massa355.434 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Glaucin bu alkaloid kabi Papaveraceae oilasida bir necha xil o'simlik turlarida uchraydi Glaucium flavum,[1] Glaucium oxylobum va Corydalis yanhusuo,[2][3] va shunga o'xshash boshqa o'simliklarda Croton lechleri Euphorbiaceae oilasida.[4]

Unda bor bronxodilatator va yallig'lanishga qarshi effektlari PDE4 inhibitori va kaltsiy kanal bloker,[5] va tibbiy sifatida an sifatida ishlatiladi antitussiv ba'zi mamlakatlarda.[6] Glaucine kabi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin tinchlantirish, charchoq va a gallyutsinogen rangli vizual tasvirlar bilan ajralib turadigan effekt,[7][8] va sifatida aniqlandi yangi psixoaktiv dori.[9] 2019 nashrida,[10] izomer (R) -glaucin a bo'lganligi haqida xabar berilgan ijobiy allosterik modulyator ning 5-HT2A retseptorlari kabi moddalarning gallyutsinogen ta'siriga ham bog'liq psilotsibin va meskalin.

Stereoizomerizm

Glaucinning (S) shakli tabiatda uchraydi, lekin (R) -formasi bo'lmaydi.

Glaucin
(2 stereoizomer)
(S) - Glausin
(S) -konfiguratsiya		(R) -Gloucin
(R) -konfiguratsiya

Ta'sir mexanizmi

Glaucin bilan bog'lanadi benzotiazepin sayt L tipidagi Ca2+-kanallar, shu bilan kaltsiy ioni kanallarini blokirovka qiladi silliq mushak inson kabi bronx. Glaucine hujayra ichidagi kaltsiy do'konlariga ta'sir qilmaydi, aksincha, Ca ning kirib kelishiga yo'l qo'ymaydi2+ hujayra ichidagi do'konlar tugagandan so'ng.[5] Ca2+ oqim mushaklarning qisqarishi jarayonida muhim tarkibiy qism bo'lib, bu oqimning bloklanishi mushaklarning qisqarish qobiliyatini pasaytiradi.[11] Shu tarzda, glaucin silliq mushaklarning qisqarishini oldini oladi va uning bo'shashishiga imkon beradi.

Glaucin shuningdek, a ekanligi isbotlangan dopamin retseptorlari antagonist, D1 va D1 o'xshash retseptorlarini qo'llab-quvvatlaydi.[9][12] Bu ham raqobatbardosh bo'lmagan selektiv inhibitori PDE4 ning inson bronxial to'qimalarida va granulotsitlar. PDE4 an izoenzim gidrolizlanadi davriy AMP inson bronxial ohangini tartibga solish uchun (PDE3 bilan birga). Shunga qaramay PDE4 inhibitori, glausin juda past kuch.[5]

Glaucine yaqinda ham mavjud[10] klassiklarning gallyutsinogen ta'siridan mas'ul bo'lgan neyron 5-HT2A retseptorlariga ta'sir ko'rsatishi aniqlandi. psixedelika.

Klinik foydalanish

Hozirda u sifatida ishlatiladi antitussiv agent Islandiya, shu qatorda; shu bilan birga Ruminiya, Bolgariya, Rossiya va boshqa sharqiy Evropa davlatlari.[5][9] Bolgariyaning "Sopharma" farmatsevtika kompaniyasi glausinni planshet shaklida sotadi, bu erda bitta doz 40 mg va yarim hayot 6-8 soat deb ko'rsatilgan. Yutulduğunda og'zaki o'sishi ko'rsatilgan havo o'tkazuvchanligi odamlarda va davolash sifatida tekshirilgan Astma.[5]

Hayvonlarni o'rganish glausinning yurak urish tezligini pasayishi va pasayishi qobiliyatini namoyish etadi qon bosimi,[13] Ehtimol, Ca ning xuddi shu mexanizmi bilan2+bronxial mushakni bo'shatish uchun foydalanadigan kanal antagonizmi. Sichqonlardagi bir qancha alkaloidlarning, shu jumladan glausinning ta'sirini o'rganish shuni ko'rsatadiki antikonvulsant va antinotsitseptiv xususiyatlari.[14] Boshqa so'zlar bilan aytganda; hayvonlarni o'rganish shuni ko'rsatadiki, glausin ma'lum darajada og'riq qoldiruvchi vosita sifatida ham harakat qilishi mumkin, ammo uning imkoniyatlari boshqalarga nisbatan cheklangan ko'rinadi. og'riq qoldiruvchi vositalar.

Semptomlar va rekreatsion foydalanish

Yaqinda glokindan rekreatsion foydalanish to'g'risidagi hisobotlar e'lon qilindi va effektlarga dissosiyativ tipdagi simptomlar kiradi; ajralganlik hissi va "boshqa dunyoda", shuningdek ko'ngil aynish, qusish va kengaygan o'quvchilar. Ushbu hisobotlarda dissotsiativ tipdagi alomatlar, shuningdek, letargiya, charchoq va gallyutsinatsiyalarni ko'rsatadigan klinik foydalanishning ta'siri haqida ma'lumot mavjud.[8][9] Yon ta'sirlarni klinik sharoitda o'rganish, shuningdek, gallyutsinator effektlar yorqin va rangli vizualizatsiya sifatida namoyon bo'lishini xabar qiladi. Shuningdek, ular bemorlar o'zlarining atrof-muhitini aniq his qilishlarini, ammo ulardan ajralib qolishlarini his qilishadi; "Bemor hamma narsani ko'radi va tushunadi va etarlicha yo'naltirilgan, ammo aniq va etarlicha harakat qila olmaydi".[8]

Rekreatsion foydalanishning biron bir noto'g'ri hisobotida tarqatish shakli planshetlar sifatida sotilganligi tasvirlangan 1-benzilpiperazin (BZP) - bemor "bosh konfeti" deb atagan bepul "o'simlik yuqori".[9]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Lapa GB, Sheichenko OP, Serezhechkin AG, Tolkachev ON (2004 yil avgust). "Sariq shoxli ko'knori o'ti tarkibidagi glausinni HPLC bilan aniqlash (Glaucium flavum Crantz)". Farmatsevtika kimyosi jurnali. 38 (1): 441–442. doi:10.1023 / B: PHAC.0000048907.58847.c6. ISSN  0091-150X. S2CID  44040818. S - (+) - Glausin (C21H25YOQ4) sariq shoxli ko'knor o'tidagi asosiy alkaloid komponent hisoblanadi (Glaucium luteum L., sin. Glaucium flavum Crantz) Papaveraceae oilasiga mansub
  2. ^ Xu XH, Yu GD, Vang ZT (2004 yil may). "[Yovvoyi Corydalis yanhusuo bo'yicha resurslarni tekshirish va sifatini baholash]". Zhongguo Zhong Yao Za Zhi = Zhongguo Zhongyao Zazhi = China Materia Medica China Journal.. 29 (5): 399–401. PMID  15706885.
  3. ^ Morteza-Semnani K, Amin G, Shidfar MR, Xadizoda H, Shafie A (iyul 2003). "Metanol ekstrakti va Glaucium oxylobum alkaloidlarining antifungal faolligi". Fitoterapiya. 74 (5): 493–6. doi:10.1016 / s0367-326x (03) 00113-8. PMID  12837370.
  4. ^ Milanovski DJ, Winter RE, Elvin-Lyuis MP, Lyuis WH (iyun 2002). "Croton lechleri ​​uchta alkaloid xemotipining geografik tarqalishi". Tabiiy mahsulotlar jurnali. 65 (6): 814–9. doi:10.1021 / np000270v. PMID  12088421.
  5. ^ a b v d e Cortijo J, Villagrasa V, Pons R, Berto L, Marti-Kabrera M, Martinez-Losa M va boshq. (1999 yil avgust). "Glaucinning bronxodilatatori va yallig'lanishga qarshi faolligi: inson nafas yo'llarining silliq mushaklari va polimorfonukleer leykotsitlarida in vitro tadqiqotlar". Britaniya farmakologiya jurnali. 127 (7): 1641–51. doi:10.1038 / sj.bjp.0702702. PMC  1566148. PMID  10455321.
  6. ^ Rühle KH, Criscuolo D, Dieterich HA, Köler D, Riedel G (may 1984). "Dekstrometorfan va glausinni antitussiv vosita sifatida ob'ektiv baholash". Britaniya klinik farmakologiya jurnali. 17 (5): 521–4. doi:10.1111 / j.1365-2125.1984.tb02384.x. PMC  1463443. PMID  6375709.
  7. ^ Rovinski VI (sentyabr 1989). "[Glyatsinning gallyutsinogenga o'xshash ta'siri holati]". Klinicheskaia Meditsina. 67 (9): 107–8. PMID  2586025.
  8. ^ a b v Rovinskiĭ VI (2006). "[Shifokor amaliyotida o'tkir glausin sindromi: klinik ko'rinish va potentsial xavf]". Klinicheskaia Meditsina. 84 (11): 68–70. PMID  17243616.
  9. ^ a b v d e Dargan PI, Tugma J, Hawkins L, Archer JR, Ovaska H, ​​Lidder S va boshq. (2008 yil may). "Glaucin farmatsevtik agentini rekreatsion dori sifatida aniqlash". Evropa klinik farmakologiya jurnali. 64 (5): 553–4. doi:10.1007 / s00228-007-0451-9. PMID  18204834. S2CID  21348503.
  10. ^ a b Heng, HL, Chee, CF, Thy, CK va boshq. 5 ‐ HT2 va a1 retseptorlarida izolaurelin, dicentrine va glaucine enantiomerlarini in vitro funktsional baholash. Kimyoviy biol preparati. 2019 yil; 93: 132-138. https://doi.org/10.1111/cbdd.13390
  11. ^ Nestler E, Hyman S & Malenka R. Molekulyar neyrofarmakologiya: Klinik nevrologiya uchun asos (2-nashr). Xitoy: McGraw-Hill kompaniyalari.
  12. ^ Asencio M, Xurtado-Guzman C, Lopes JJ, Kassellar BK, Protais P, Chagraoui A (iyun 2005). "D1 va D2 dopaminerjik retseptorlaridagi halogenlangan predisentrin va glaucin hosilalarining tuzilishga yaqinlik munosabatlari: halogenatsiya va D1 retseptorlari selektivligi". Bioorganik va tibbiy kimyo. 13 (11): 3699–704. doi:10.1016 / j.bmc.2005.03.022. PMID  15862999.
  13. ^ Orallo F, Fernández Alzueta A, Campos-Toimil M, Calleja JM (aprel 1995). "Sichqonlardagi (+) - glaucin va N-karbetoksizekoglausinning in-vivo va in vitro yurak-qon tomir ta'sirini o'rganish". Britaniya farmakologiya jurnali. 114 (7): 1419–27. doi:10.1111 / j.1476-5381.1995.tb13364.x. PMC  1510273. PMID  7606346.
  14. ^ Zetler G (1988). "Aporfin alkaloidlarining neyroleptikka o'xshash, antikonvulsant va antinotsitseptiv ta'siri: bulbokapnin, korytuberin, boldin va glausin". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 296: 255–81. PMID  2907279.