Deguelin - Deguelin

Deguelin
Deguelin.png
Ismlar
IUPAC nomi
(7aS, 13aS) -13,13a-Dihidro-9,10-dimetoksi-3,3-dimetil-3H-bis [1] benzopirano [3,4-b: 6 ', 5'-3] piran-7 ( 7aH) - bitta
Boshqa ismlar
Deguelin; 3H-Bis (1) benzopirano
(3,4-b: 6 ', 5'-e) piran-7 (7aH) -one,
13,13a-dihidro-9,10-dimetoksi-3,3-
dimetil-, (7aS, 13aS) -; 3H-Bis (1)
benzopirano (3,4-b: 6 ', 5'-e) piran-
7 (7aH) -one, 13,13a-dihidro- 9,
10-dimetoksi-3,3-dimetil-, (7aS-sis) -
Identifikatorlar
3D model (JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
UNII
Xususiyatlari
C23H22O6
Molyar massa394,42 g / mol
Erish nuqtasi 171 ° C (340 ° F; 444 K)
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
☒N tasdiqlang (nima bu tekshirishY☒N ?)
Infobox ma'lumotnomalari

Deguelin ning lotinidir rotenone. Ikkalasi ham quyidagicha tasniflangan birikmalardir rotenoidlar flavonoidlar oilasiga mansub va tabiiy ravishda uchraydigan hasharotlardir. Ular dukkakli oilaning uchta avlodiga mansub bir nechta o'simlik turlaridan ekstraktsiya qilish yo'li bilan ishlab chiqarilishi mumkin, Fabaceae: Lonchocarpus, Derris, yoki Tefroziya.

Kub smolasi, kubikdan olingan ildiz ekstrakti (Lonchocarpus utilis ) va barbasko (Lonchocarpus urucu ), reklama sifatida ishlatiladi hasharotlar va pitsitsid (baliq zahari). Asosiy faol moddalar rotenone va deguelin. Garchi "organik" (tabiat tomonidan ishlab chiqarilgan) kubik qatroni endi ekologik xavfsiz deb hisoblanmaydi.

Sichqoncha farmakokinetikasi

  • O'rtacha yashash vaqti (MRT) = 6.98 soat[1]
  • Terminalning yarim umri (t1 / 2 (gamma)) = 9,26 soat
  • Egri chiziq sohasi (AUC) = 57,3 ng h / ml
  • Umumiy klirens (Cl) = kg uchun 4,37 l / soat
  • Aniq tarqalish hajmi (V) = 3,421 l / kg
  • Barqaror holatdagi tarqalish hajmi (Vss) = 30,46 l / kg
  • I.v.dan keyin to'qimalarning tarqalishi. (vena ichiga) yuborish: yurak> yog '> sut bezlari> yo'g'on ichak> jigar> buyrak> miya> o'pka.
  • Ig.dan keyin to'qimalarning tarqalishi. (intragastrik) yuborish: perenenal yog '> yurak> sut bezlari> yo'g'on ichak> buyrak> jigar> o'pka> miya> teri.
  • Yo'q qilish: ya'ni, ya'ni 5 kundan keyin. administratsiyasida [3H] deguelinning taxminan 58,1% najas va 14,4% siydik orqali chiqarildi. O'zgarmas deguelinning taxminan 1,7% najasda, 0,4% siydikda topilgan.

Deguelin va saratonga qarshi faoliyat

Deguelin saratongacha va saraton hujayralarining o'sishini inhibe qilish orqali saratonga qarshi faollikni namoyish etadi[2] - ayniqsa o'pka saratoni uchun.[3] Hozircha birikma oddiy hujayralarga toksik ta'sir ko'rsatmadi. Ammo degelinning yuqori dozalari yurak, o'pka va nervlarga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin deb taxmin qilinmoqda.Molekulyar mexanizmlarga apoptoz induktsiyasi kiradi, bu zararli va premaligant odam bronxial epiteliya (HBE) hujayralarida AKT / PKB signalizatsiya yo'llari orqali amalga oshiriladi. oddiy HBE hujayralariga minimal ta'sir. Deguelin AKTni har ikkala Fosfinozitol-3-fosfat kinaz (PI3K) ga bog'liq va PI3K-mustaqil yo'llar bilan inhibe qiladi.

Deguelin va Parkinson kasalligi

Tadqiqotlar o'zaro bog'liqlikni ko'rsatdi vena ichiga yuborish deguelin va Parkinson kasalligi yilda kalamushlar.[4] Tadqiqot deguelin ta'sirining odamlarda Parkinson kasalligi uchun javobgar ekanligini ko'rsatmaydi, ammo atrof-muhit toksinlari bilan surunkali ta'sir qilish kasallik ehtimolini oshirishi mumkinligiga ishonadi.

Adabiyotlar

  1. ^ Udeani GO, Zhao GM, Shin YG va boshq. (2001 yil mart). "Kalamushlarda saraton ximopreventiv moddasi - deguelin farmakokinetikasi". Saraton kasalligi. Farmakol. 47 (3): 263–8. doi:10.1007 / s002800000187. PMID  11320671. Arxivlandi asl nusxasi 2002-01-24 da.
  2. ^ Li XY (2004 yil sentyabr). "Transformatsiyalangan odam bronxial epiteliya hujayralarida deguelin keltirib chiqaradigan apoptozning molekulyar mexanizmlari". Biokimyo. Farmakol. 68 (6): 1119–24. doi:10.1016 / j.bcp.2004.05.033. PMID  15313408.
  3. ^ Chun KH, Kosmeder JW, Sun S va boshq. (2003 yil fevral). "Degelinning fosfatidilinozitol 3-kinaza / Akt yo'liga ta'siri va apoptoz premalignant odam bronxial epiteliya hujayralarida". J. Natl. Saraton kasalligi. 95 (4): 291–302. doi:10.1093 / jnci / 95.4.291. PMID  12591985.
  4. ^ Caboni P, Sherer TB, Zhang N va boshq. (2004 yil noyabr). "Rotenone, deguelin, ularning metabolitlari va Parkinson kasalligining kalamush modeli". Kimyoviy. Res. Toksikol. 17 (11): 1540–8. doi:10.1021 / tx049867r. PMID  15540952.

Tashqi havolalar