Enterik qoplama - Enteric coating

An ichak qoplamasi og'iz uchun qo'llaniladigan polimer to'siqdir dorilar oshqozon muhitida uning tarqalishini yoki parchalanishini oldini oladi.[1] Bu dorilarni oshqozonning kislotaliligidan, oshqozonni preparatning zararli ta'siridan himoya qilish yoki oshqozondan keyin (odatda, ichakning yuqori qismida) preparatni chiqarishga yordam beradi.[2] Ba'zi dorilar me'da kislotasining pH darajasida beqaror bo'lib, ularni degradatsiyadan himoya qilish zarur. Ichakni qoplash, shuningdek, dori-darmonlarga yo'naltirilgan davolashning samarali usuli hisoblanadi (masalan, oshqozonga chidamli dorilar). Ba'zilar kabi boshqa dorilar anthelmintics ichakning ma'lum bir qismida yuqori konsentratsiyaga erishish kerak bo'lishi mumkin.[1] Ichakni qoplash, shuningdek, tadqiqotlar davomida preparatning emishini aniqlash uchun tadqiqot vositasi sifatida ishlatilishi mumkin.[3] Ichaklar bilan qoplangan dorilar "kechiktirilgan harakatlar" dozalash shakli toifasiga tegishli. Tabletkalar, mini-planshetlar, granulalar va granulalar (odatda to'ldiriladi) kapsula chig'anoqlar) eng keng tarqalgan ichak bilan qoplangan dozalash shakllari.[3]

Tavsif

Ko'pgina ichak qoplamalari kuchli kislotali darajadagi barqaror sirtni taqdim etish orqali ishlaydi pH oshqozonda topilgan, ammo yuqori pH (ishqoriy pH) da tezda parchalanadi. Masalan, ular me'da kislotalarida erimaydi oshqozon (pH ~ 3), lekin ular tarkibidagi gidroksidi (pH 7-9) muhitda bo'ladi ingichka ichak.[4][5] Ichaklar bilan qoplangan dozalash shaklining ichakka etib borishi uchun zarur bo'lgan vaqt asosan oshqozon tarkibidagi oziq-ovqat borligi va turiga bog'liq. U 30 daqiqadan 7 soatgacha, o'rtacha vaqti 6 soatni tashkil qiladi.[6] Ba'zi tadkikotlar shuni ko'rsatadiki, kattaroq dozalash shakllari oshqozonni bo'shatish uchun qo'shimcha vaqtni talab qilishi mumkin, boshqalari planshetning hajmi, shakli yoki hajmi buning o'rniga sezilarli ta'sirga ega emas deb taxmin qilishgan.[7][8][9] Ichaklar bilan qoplangan granulalarni bo'shatish darajasi, shu bilan birga, oziq-ovqat mavjudligiga kamroq ta'sir qiladi va multipartikulalarga xos bo'lgan bir xil tarqalish va takrorlanadigan tranzit vaqtini ko'rsatadi. tarqalish.[tushuntirish kerak ][3][8]

Preparatni oshqozonda eritib yuborilishining oldini olish orqali ichak qoplamasi himoya qilishi mumkin oshqozon shilliq qavati dorilarning o'zi tirnash xususiyati ta'siridan. Preparat ichakning neytral yoki ishqoriy muhitiga yetganda, uning faol moddalari eriydi va qonga singib ketishi mumkin. Oshqozonga tirnash xususiyati beruvchi ta'sir ko'rsatadigan dorilar aspirin yoki kaliy xlorid, faqat ingichka ichakda eriydigan moddalar bilan qoplanishi mumkin. Ammo, ichak bilan qoplangan aspirinning to'liq bo'lmagan inhibisyoniga olib kelishi mumkinligi ko'rsatilgan trombotsitlar.[10] Xuddi shunday, ba'zi bir guruhlar proton nasos inhibitörleri (esomeprazol, omeprazol, pantoprazol va barcha guruhlangan azollar) kislota bilan faollashadi. Bunday dorilar uchun formulaga qo'shilgan ichak qoplamasi oldini olishga intiladi faollashtirish ichida og'iz va qizilo'ngach.

Ichakni qoplash uchun ishlatiladigan materiallar quyidagilarni o'z ichiga oladi yog 'kislotalari, mumlar, Shellac, plastmassalar va o'simlik tolalari. Oddiy materiallar plyonka qatronlarining eritmalari hisoblanadi. Ammo, bunday eritmalar uchun erituvchilar organik erituvchilar bo'lgani uchun, tabletka qoplamasidagi qoldiq erituvchilar izlarining toksiklik potentsiali haqida xavotir mavjud.[11]

Oshqozonga chidamli qoplamaning birinchi shakli Unna tomonidan 1884 yilda kiritilgan keratin - qoplamali tabletkalar, garchi keyinchalik ular oshqozonga bardosh bera olmasliklari aniqlangan bo'lsa hazm qilish.[12] Salol shuningdek, Ceppi tomonidan ichak qoplamasining dastlabki shakllaridan biri sifatida ishlatilgan.[13] Biroq, ichakni qoplash vositasi sifatida keng qo'llanilgan birinchi material edi Shellac, 1930 yilda ishlab chiqarilganidan beri. To'g'ri ishlov berilgan yoki gidrolizlangan shellac turli xil ichakni bo'shatish xususiyatlarini ko'rsatdi.[3]

Yaqinda, ba'zi kompaniyalar ichak qoplamalarini qo'llashni boshladilar baliq yog'i (omega-3 yog 'kislotalari ) qo'shimchalar. Qoplama baliq yog'i kapsulalarini oshqozonda hazm bo'lishiga to'sqinlik qiladi, bu baliq ovlashga olib kelishi ma'lum bo'lgan qayta oqim.

Ba'zida preparat nomi yoniga "EC" qisqartmasi qo'shilib, uning ichak qoplamasi borligini bildiradi.

Tarkibi

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b Tarcha, Piter J. (1990-11-21). Dori-darmonlarni nazorat ostida etkazib berish uchun polimerlar. CRC Press. ISBN  9780849356520.
  2. ^ Bundgaard, Xans; Xansen, Anne Bager; Kofod, Helmer (1982-02-01). Giyohvand moddalarni etkazib berishni optimallashtirish: Daniya Qirollik Fanlar va Xatlar Akademiyasi binosida bo'lib o'tgan Alfred Benzon 17 simpoziumi jarayoni, Kopengagen, 1981 yil 31 may-4 iyun.. Munksgaard. ISBN  9788716089793.
  3. ^ a b v d Ven, Xong; Park, Kinam (2011-01-14). Og'zaki nazorat ostida chiqariladigan formulani loyihalash va dori-darmonlarni etkazib berish: amaliyot uchun nazariya. John Wiley & Sons. ISBN  9781118060322.
  4. ^ Juliano, R. L. (1980-10-01). Giyohvand moddalarni etkazib berish tizimlari: xususiyatlari va biotibbiyot qo'llanmalari. Oksford universiteti matbuoti. ISBN  9780195027006.
  5. ^ Oulton, Maykl; Koul, Grem; Hogan, Jon (1995-10-27). Farmatsevtika bilan qoplash texnologiyasi. Teylor va Frensis. ISBN  9780136628910.
  6. ^ Bukey, F. S .; Brew, Marjori (1934-12-01). "Tabletkalar va tabletkalarga murojaat qilib, oshqozonning bo'shashish vaqtini o'rganish". Amerika farmatsevtika assotsiatsiyasi jurnali. 23 (12): 1217–1219. doi:10.1002 / jps.3080231216. ISSN  1930-2169.
  7. ^ Alpsten, M .; Bogentoft, C .; Ekenved, G.; Sölvell, L. (1982-01-01). "Oshqozonni bo'shatish va asetilsalitsil kislotasini so'rilishi, ichak bilan qoplangan mikro granulalar". Evropa klinik farmakologiya jurnali. 22 (1): 57–61. doi:10.1007 / BF00606426. ISSN  0031-6970. PMID  7094976.
  8. ^ a b Kaniva, N .; Aoyagi, N .; Ogata, X .; Ejima, A .; Motoyama, X .; Yasumi, H. (1988-08-01). "Dori vositalarini oshqozondan bo'shatish tezligi. II. Ichaklar bilan qoplangan dori preparatlari va oziq-ovqat mahsulotlarining kattaligi va zichligining odamlarda oshqozonni bo'shatish darajalariga ta'siri". Farmakobio-dinamikasi jurnali. 11 (8): 571–575. doi:10.1248 / bpb1978.11.571. ISSN  0386-846X. PMID  3236215.
  9. ^ Park, H. M .; Chernish, S. M .; Rosenek, B. D .; Brunelle, R. L .; Hargrove, B .; Wellman, H. N. (1984-03-01). "Ichaklar bilan qoplangan tabletkalarni oshqozondan bo'shatish". Ovqat hazm qilish kasalliklari va fanlari. 29 (3): 207–212. doi:10.1007 / bf01296253. ISSN  0163-2116. PMID  6321117.
  10. ^ Meri, Endryu O.; Kurtin, Ronan J.; Duli, Mishel; Konroy, Ronan M.; Crean, Peter; Koks, Dermot; Fitsjerald, Desmond J. (2005-10-04). "Stabil yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda trombotsitlar miqdori past bo'lgan enterik qoplamali aspiringa javob". Amerika kardiologiya kolleji jurnali. 46 (7): 1258–1263. doi:10.1016 / j.jacc.2005.06.058. ISSN  1558-3597. PMID  16198840.
  11. ^ Patell, Mahesh K. (1988 yil 4 oktyabr), Ichaklar bilan qoplangan planshet va uni tayyorlash jarayoni, olingan 2016-02-18
  12. ^ Unna, Keratinirte Pillen, Farm. Zentrahl, 25, 577, 1884.
  13. ^ Tompson XO, Li CO Tarix, adabiyot va ichak qoplamalari nazariyasi. J. Am. Farm. Dos. 1945;34:135–138