Esomeprazol - Esomeprazole - Wikipedia

"Nexium" bu erga yo'naltiriladi. Bu bilan aralashmaslik kerak NXIVM.

Esomeprazol
Esomeprazole.svg
Esomeprazol ball-and-stick model.png
Klinik ma'lumotlar
Talaffuz/ˌɛsoʊˈmɛprəˌzoʊl,-ˈmiː-,-ˌzɒl/[1]
Savdo nomlariNexium, boshqalar[2]
AHFS /Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa699054
Litsenziya ma'lumotlari
Homiladorlik
toifasi
  • AU: B3[3]
  • BIZ: N (hali tasniflanmagan)[3]
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali, vena ichiga yuborish
Giyohvand moddalar sinfiProton nasos inhibitori
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability50 dan 90% gacha
MetabolizmJigar (CYP2C19, CYP3A4 )
Yo'q qilish yarim hayot1-1,5 soat
Ajratish80% Buyrak
20% Najas
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.149.048 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC17H19N3O3S
Molyar massa345.42 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Esomeprazol, tovar nomi ostida sotiladi Nexium Boshqalar orasida,[2] kamaytiradigan dori oshqozon kislotasi.[8] U davolash uchun ishlatiladi oshqozon-qizilo'ngach reflyuks kasalligi, oshqozon yarasi kasalligi va Zollinger-Ellison sindromi.[8][9] Effektivlik boshqasiga o'xshaydi proton nasos inhibitörleri (PPI).[10] U og'iz orqali yoki olinadi tomir ichiga yuborish.[8]

Umumiy yon ta'sirga bosh og'rig'i, ich qotishi, quruq og'iz va qorin og'rig'i kiradi.[8] Jiddiy yon ta'sirlarni o'z ichiga olishi mumkin anjiyoödem, Clostridium difficile infektsiya va zotiljam.[8] Dan foydalaning homiladorlik paytida xavfsiz bo'lsa, xavfsiz ko'rinadi emizish aniq emas.[3] Esomeprazol bu (S)-(−)-izomer ning omeprazol.[8] Bu blokirovka qilish orqali ishlaydi H+/ K+-ATPase ichida parietal hujayralar oshqozon.[8]

U 1993 yilda patentlangan va 2000 yilda tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun tasdiqlangan.[11] U sifatida mavjud umumiy dorilar va sotilgan retseptsiz sotiladigan bir qator mamlakatlarda.[12][9] 2017 yilda bu to'qqiz milliondan ortiq retseptlar bilan Qo'shma Shtatlarda eng ko'p buyurilgan 88-dori edi.[13][14] Qo'shma Shtatlarda retseptsiz ham mavjud.[15]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Esomeprazolning asosiy qo'llanilishlari gastroezofagial reflyuks kasalligi, davolash va davolashdir eroziv ezofagit, davolash o'n ikki barmoqli ichak yarasi sabab bo'lgan H. pylori, oldini olish oshqozon yarasi surunkali bemorlarda NSAID bilan bog'liq oshqozon-ichak yarasini davolash va davolash Crohn kasalligi.[16][17]

Gastroezofagial reflyuks kasalligi

Gastroezofagial reflyuks kasalligi (GERD) - bu oshqozon ichidagi ovqat hazm qilish kislotasi bilan aloqa qiladigan holat qizilo'ngach. Ushbu buzuqlik natijasida paydo bo'lgan tirnash xususiyati ma'lum oshqozon yonishi. Oshqozon kislotalari va qizilo'ngach o'rtasidagi uzoq muddatli aloqa qizilo'ngachning doimiy zararlanishiga olib kelishi mumkin. Esomeprazol ovqat hazm qilish kislotalari ishlab chiqarilishini pasaytiradi, shu bilan ularning qizilo'ngachga ta'sirini kamaytiradi.

O'n ikki barmoqli ichak yarasi

Esomeprazol antibiotiklar bilan birlashtirilgan klaritromitsin va amoksitsillin (yoki metronidazol penitsillinga yuqori sezgir bemorlarda amoksitsillin o'rniga) 10 kunlik yo'q qilishda uch martalik davolashda Helicobacter pylori. Yuqtirish H. pylori ko'pchiligida sababchi omil hisoblanadi oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi.

Samaradorlik

2006 yildagi meta-tahlil natijalariga ko'ra, ezomeprazol boshqa proton pompasi inhibitörleri bilan solishtirganda qizilo'ngachni davolashda va simptomlarni yumshatishda juda kam foyda keltiradi. Kasallik zo'ravonligi bo'yicha parchalanib ketganda, esomeprazolning boshqa proton pompasi inhibitörlerine nisbatan foydasi engil kasallikka chalingan odamlarda ahamiyatsiz edi (ularning soni 50ni davolash uchun kerak), ammo og'ir kasalliklarga chalinganlarda ko'proq paydo bo'ldi (davolash uchun zarur bo'lgan son 8).[18] Ikkinchi meta-tahlil shuningdek, eroziv qizilo'ngachni davolashda (95% shifo darajasi) bemorlarning keng tanlangan populyatsiyasidagi standartlashtirilgan dozalarga nisbatan o'sishini aniqladi.[19] 2017 yildagi tadqiqotlar natijalariga ko'ra, ezomeprazol PPI ning bir qator samarali dozalari qatoriga kiradi.[20]

Yomon ta'sir

Tez-tez uchraydigan nojo'ya ta'sirlarga bosh og'rig'i, diareya, ko'ngil aynish, meteorizm, ishtahaning pasayishi, ich qotishi, og'izning qurishi va qorin og'rig'i kiradi. Kuchli allergik reaktsiyalar, ko'krak qafasidagi og'riq, siydikning qorayishi, tez yurak urishi, isitma, paresteziya, doimiy tomoq og'rig'i, qattiq oshqozon og'rig'i, g'ayrioddiy ko'karishlar yoki qon ketish, g'ayrioddiy charchoq va ko'zlar yoki terining sarg'ayishi.[21]

Proton nasos inhibitörleri kestirib, sinish xavfi bilan bog'liq bo'lishi mumkin[22] va Clostridium difficile - assotsiatsiyalangan diareya.[23] Bemorlarga tez-tez intensiv terapiyada dorilar yaraga qarshi himoya choralari sifatida qo'llaniladi, ammo ulardan foydalanish 30 foizga ko'payishi bilan ham bog'liq zotiljam.[24]

Davolangan bemorlarda proton nasosi inhibitörlerinin uzoq muddatli foydalanish Helicobacter pylori oshqozon saratoni xavfini keskin oshirishi isbotlangan.[25]

O'tkir tubulointerstitsial nefrit - bu proton pompasi inhibitörlerini qo'llashda mumkin bo'lgan salbiy reaktsiya.[7]

O'zaro aloqalar

Esomeprazol - bu raqobatdosh inhibitor fermentning CYP2C19 va shuning uchun ham mumkin o'zaro ta'sir qilish unga bog'liq bo'lgan dorilar bilan metabolizm, kabi diazepam va varfarin; agar ular esomeprazol bilan bir vaqtda ishlatilsa, bu dorilarning konsentratsiyasi oshishi mumkin.[26] Aksincha, klopidogrel (Plavix) faol emas oldingi dori uning qisman faol shakliga o'tish uchun qisman CYP2C19 ga bog'liq; CYP2C19 ning inhibatsiyasi klopidogrelning faollashishini bloklaydi va shu bilan uning ta'sirini kamaytiradi.[27][28]

Yutish uchun oshqozon pH qiymatiga bog'liq bo'lgan dorilar omeprazol bilan ta'sir o'tkazishi mumkin; kislotali muhitga bog'liq bo'lgan dorilar (masalan ketokonazol yoki atazanavir ) ozgina so'riladi, kislotali muhitda parchalanadigan dorilar (masalan eritromitsin ) odatdagidan ko'proq darajada so'riladi.[26]

Farmakokinetikasi

20 dan 40 gacha bitta mg oral dozalari, odatda, plazmadagi eng yuqori darajadagi esomeprazol konsentratsiyasini 0,5-1,0 ga etkazadi mg / l 1-4 soat ichida, lekin kuniga bir marta yuborilgandan bir necha kun o'tgach, bu darajalar taxminan 50% ga oshishi mumkin. Shunga o'xshash dozani 30 daqiqali vena ichiga yuborish odatda plazmadagi eng yuqori darajalarni 1-3 tartibda hosil qiladi mg / l. Preparat tanadan tezda tozalanadi, asosan, 5-gidroksimetilizomeprazol va 5-karboksiesomeprazol kabi farmakologik faol bo'lmagan metabolitlarning siydik yo'li bilan chiqarilishi. Esomeprazol va uning metabolitlari analitik jihatdan omeprazol va tegishli omeprazol metabolitlaridan chiral texnikasi qo'llanilmasa farq qilmaydi.[29]

Dozalash shakllari

Esomeprazol stronsiyumning kechiktirilgan chiqarilishi, 49,3 mg kapsulalari
40 mg Nexium (esomeprazole magniy) kapsulalari

Esomeprazol Amerika Qo'shma Shtatlarida kechiktirilgan relefli kapsulalar yoki Avstraliya, Buyuk Britaniya va Kanadada (esomeprazol magnezium o'z ichiga olgan) kechiktirilgan reaksiya tabletkalari sifatida 20 va 40 darajalarda mavjud. mg, Qo'shma Shtatlarda kechiktirilgan ajralib chiqadigan kapsulalar (tarkibida esomeprazol stronsiyum) 49.3. mg kuchi (40 ga teng etkazib berish) mg esomeprazol,[30] va natriy esomeprazol sifatida vena ichiga yuborish in'ektsiya / infuziya. Og'iz orqali ezomeprazol preparatlari ichak bilan qoplangan, tarkibida preparatning tez degradatsiyasi tufayli kislotali shartlari oshqozon. Bunga ko'p donali pellet tizimi yordamida kapsulalarni shakllantirish orqali erishiladi.

Kombinatsiya naproksen / esomeprazol magniy (tovar nomi Vimovo) surunkali bilan bog'liq oshqozon yarasining oldini olish uchun ishlatiladi NSAID terapiya. Vimovo ikkita kuchli dozada mavjud: 500/20 mg va 375/20 mg. Naproksen / esomeprazolning klinik tadkikotlari naproksendagi (yakka o'zi) bemorlarning 24 foizida GI yarasi bilan kasallanish ko'rsatkichini 7 foizga nisbatan, naproksen / esomeprazolda ko'rsatdi.[31] FDA Vimovo yorlig'iga tegishli ogohlantirishlarni qo'shdi o'tkir interstitsial nefrit va xavf buyrak ba'zi bemorlarda muammolar.[32]

Ko'p birlikli granulalar tizimi

Esomeprazol kapsulalari, shuningdek Losec / Prilosec tabletkalari "ko'p birlikli granulalar tizimi" (MUPS) shaklida ishlab chiqilgan. Aslida, kapsula tashqi qobiq ichidagi ezomeprazol formulasining juda kichik ichak bilan qoplangan granulalaridan (granulalaridan) iborat. Kapsül oshqozonga yetganda sodir bo'lganidek, suvli eritmaga botirilganda, suv kapsulaga kiradi. osmoz. Tarkibi suv yutilishidan shishib, qobiq yorilib, ichak bilan qoplangan donachalarni bo'shatib yuboradi. Ko'pgina bemorlar uchun ko'p birlikli pellet tizimi an'anaviy ichak bilan qoplangan preparatlardan ustun emas.[iqtibos kerak ] Formulyatsiyasi foydali bo'lgan bemorlarga talab qilinadiganlar kiradi nazogastrik naycha ovqatlanish va yutish qiyin bo'lganlar (disfagiya ).[iqtibos kerak ]

Jamiyat va madaniyat

Global tarqatish

2010 yilda AstraZeneca kompaniyasi bilan birgalikda reklama shartnomasini e'lon qildi Daiichi Sankyo Yaponiyada Nexium tarqatish uchun.[33] 2011 yil sentyabr oyida Nexium sotuvga qo'yildi va Daiichi Sankyo tomonidan Yaponiyada ishga tushirildi.[34] Esomeprazol AQShda 2001 yil fevral oyida foydalanish uchun tasdiqlangan.[35][36]

Iqtisodiyot

Esomeprazolni 2001 va 2005 yillarda ishga tushirish oralig'ida, preparat AstraZeneca-ni taxminan 14,4 dollarga etkazdi. milliard.[37]

Qarama-qarshilik

Asosiy maqola: AstraZeneca-ning Nexium marketingi

Haqida ba'zi tortishuvlar bo'lgan AstraZeneca Preparatni yaratish, patentlash va sotishdagi xatti-harakatlar. Esomeprazolning muvaffaqiyatli o'tmishdoshi, omeprazol, ikkitasining aralashmasi ko'zguda tasvirlangan molekulalar (S-enantiomer bo'lgan esomeprazol va R-omeprazol); tanqidchilar kompaniya harakat qilayotganini aytdi "doim yashil "uning omeprazol patenti sof esomeprazolni patentlash va shifokorlarga agressiv ravishda uni aralashmasidan ko'ra samaraliroq qilib sotish.[38]

Tomas A. Skulli, boshlig'i Medicare va Medicaid xizmatlari markazlari (CMS), shuningdek, AstraZeneca-ni Nexium-ni agressiv marketingi uchun tanqid qildi. Konferentsiyasida Amerika tibbiyot assotsiatsiyasi (AMA), uning so'zlariga ko'ra, Astra yangi dori vositasini iste'molchilar va sug'urta kompaniyalariga ortiqcha haq to'lash uchun ishlatgan.[iqtibos kerak ]

Tovar nomlari

Esomeprazol magneziumning umumiy versiyalari butun dunyoda mavjud.[2] Bu mavjud retseptsiz sotiladigan Qo'shma Shtatlarda Nexium markasi ostida[15][39] va Buyuk Britaniya.[40]

Adabiyotlar

  1. ^ "Esomeprazol". Merriam-Vebster lug'ati. Olingan 21 yanvar 2016.
  2. ^ a b v Esomeprazol tovar nomlari
  3. ^ a b v "Esomeprazolni homiladorlik va emizish to'g'risida ogohlantirishlar". Drugs.com. Olingan 3 mart 2019.
  4. ^ "Esomeprazol". Terapevtik mollarni boshqarish (TGA). 15 sentyabr 2017 yil. Olingan 19 iyul 2020.
  5. ^ "Nexium-ezomeprazol magnezium kapsulasi, kechiktirilgan ajralish Nexium-esomeprazol magnezium granulasi, kechiktirilgan ajralib chiqish". DailyMed. 7 iyun 2018 yil. Olingan 7 dekabr 2020.
  6. ^ "Nexium 24HR- esomeprazol magnezium kapsulasi, kechiktirilgan ajralish Nexium 24HR ClearMinis-esomeprazole magnezium kapsulasi, kechiktirilgan ajralib chiqish". DailyMed. 26 may 2020 yil. Olingan 7 dekabr 2020.
  7. ^ a b "Nexium I.V.- esomeprazol natriy in'ektsiyasi". DailyMed. 27 noyabr 2020 yil. Olingan 7 dekabr 2020.
  8. ^ a b v d e f g "Mutaxassislar uchun esomeprazol magnezium monografiyasi". Drugs.com. Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Olingan 3 mart 2019.
  9. ^ a b Britaniya milliy formulasi: BNF 76 (76 tahr.). Farmatsevtika matbuoti. 2018. p. 78. ISBN  9780857113382.
  10. ^ "[99] Proton pompasi inhibitörlerinin qiyosiy samaradorligi | Terapevtik tashabbus". 2016 yil 28-iyun. Olingan 14 iyul 2016.
  11. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analog asosida giyohvand moddalarni kashf etish. John Wiley & Sons. p. 445. ISBN  9783527607495.
  12. ^ Learning, Jones & Bartlett (2017). 2018 yil hamshiraning giyohvand moddalarga oid qo'llanmasi. Jones va Bartlett Learning. p. 394. ISBN  9781284121346.
  13. ^ "2020 yilning eng yaxshi 300 taligi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  14. ^ "Esomeprazol - Giyohvand moddalarni iste'mol qilish statistikasi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  15. ^ a b "Esomeprazol". MedlinePlus. Amerika Qo'shma Shtatlarining Milliy tibbiyot kutubxonasi. Olingan 2 mart 2020.
  16. ^ "Esomeprazol magnezium". Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Olingan 3 aprel 2011.
  17. ^ Li J, Chjao J, Hamer-Maansson JE, Andersson T, Fulmer R, Illueka M, Lundborg P (mart 2006). "Gastroezofagial reflyuks kasalligi belgilari bo'lgan 12 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan o'spirin bemorlarda esomeprazolning farmakokinetik xususiyatlari: Tasodifiy, ochiq yorliqli tadqiqot". Klinik The. 28 (3): 419–27. doi:10.1016 / j.clinthera.2006.03.010. PMID  16750456.
  18. ^ Gralnek IM, Dulai GS, Fennerty MB, Spiegel BM (dekabr 2006). "Eroziv ezofagitda boshqa proton nasos inhibitörlerine qarshi esomeprazol: randomize klinik sinovlarning meta-tahlili". Klinika. Gastroenterol. Gepatol. 4 (12): 1452–8. doi:10.1016 / j.cgh.2006.09.013. PMID  17162239.
  19. ^ Edvards SJ, Lind T, Lundell L (sentyabr 2006). "Tizimli ko'rib chiqish: reflü ezofagitini davolash uchun proton nasos inhibitörleri (PPI) - esomeprazolni boshqa PPI bilan taqqoslash". Aliment. Farmakol. Ther. 24 (5): 743–50. doi:10.1111 / j.1365-2036.2006.03074.x. PMID  16918878. S2CID  23189853.
  20. ^ Li MJ, Li Q, Sun M, Liu LQ (2017). "Eroziv ezofagit uchun FDA litsenziyalangan proton nasos inhibitörlerinin qiyosiy samaradorligi va qabul qilinishi". Dori. 96 (39): e8120. doi:10.1097 / md.0000000000008120. ISSN  0025-7974. PMC  5626283. PMID  28953640.
  21. ^ "Nexiumning yon ta'siri". Onlaynda giyohvand moddalar haqida ma'lumot. Drugs.com. Olingan 23 iyun 2009.
  22. ^ Yang YX, Lyuis JD, Epstein S, Metz DC (2006). "Uzoq muddatli proton nasos inhibitori terapiyasi va kestirib, sinish xavfi". JAMA. 296 (24): 2947–53. doi:10.1001 / jama.296.24.2947. PMID  17190895.
  23. ^ "Proton nasos ingibitorlari va Clostridium difficile". Bandolier. 2003. Arxivlangan asl nusxasi 2012 yil 23 dekabrda. Olingan 13 iyul 2007.
  24. ^ Herzig SJ, Xauell MD, Ngo LH, Marcantonio ER (2009). "Kislota-bostiruvchi dori vositalaridan foydalanish va kasalxonada kelib chiqqan pnevmoniya xavfi". JAMA. 301 (20): 2120–8. doi:10.1001 / jama.2009.722. PMID  19470989.
  25. ^ Cheung, Ka Shing; Chan, Ester V.; Vong, Anxel Y. S .; Chen, Lijiya; Vong, Yan C. K .; Leung, Vay Keung (2017 yil 18-sentabr). "Helicobacter pylori davolashdan keyin proton nasosining uzoq muddatli inhibitörleri va oshqozon saratoni rivojlanish xavfi: aholiga asoslangan tadqiqot". Ichak. 67 (1): gutjnl – 2017–314605. doi:10.1136 / gutjnl-2017-314605. ISSN  0017-5749. PMID  29089382.
  26. ^ a b Stedman, CA, Barclay ML (2000 yil avgust). "Obzor maqolasi: proton pompasi inhibitörlerinin farmakokinetikasi, kislota bostirish va samaradorligini taqqoslash". Aliment. Farmakol. Ther. 14 (8): 963–78. doi:10.1046 / j.1365-2036.2000.00788.x. PMID  10930890. S2CID  45337685.
  27. ^ Lau WC, Gurbel PA (mart 2009). "Proton pompasi inhibitörleri va klopidogrel o'rtasidagi dori-darmonlarning o'zaro ta'siri". CMAJ. 180 (7): 699–700. doi:10.1503 / cmaj.090251. PMC  2659824. PMID  19332744.
  28. ^ Norgard NB, Mathews KD, Wall GC (iyul 2009). "Klopidogrel va proton nasos inhibitörleri o'rtasidagi dori-darmonlarning o'zaro ta'siri". Ann Farmacother. 43 (7): 1266–74. doi:10.1345 / aph.1M051. PMID  19470853. S2CID  13227312.
  29. ^ R. Bazelt, Zaharli dorilar va kimyoviy moddalarni odamga tarqatish, 8-nashr, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, 388-389-betlar.
  30. ^ "esomeprazol stronsiyum kapsulasi, kechiktirilgan ajralib chiqishi". DailyMed.
  31. ^ Viomo yorlig'i
  32. ^ FDA Vimovo yorlig'i yangilanadi
  33. ^ "AstraZeneca Yaponiyada NEXIUM uchun Daiichi Sankyo bilan birgalikda reklama shartnomasini e'lon qiladi" (Matbuot xabari). AstraZeneca. 2010 yil 29 oktyabr. Olingan 15 iyul 2019.
  34. ^ "Daiichi Sankyo va AstraZeneca Yaponiyada NEXIUM 10mg va 20mg kapsulalarini ishga tushirishdi" (Matbuot xabari). Daiichi Sankyo. 2011 yil 15 sentyabr. Olingan 15 iyul 2019.
  35. ^ "Dori-darmonlarni tasdiqlash to'plami: Nexium (Esomeprazole Magnesium) NDA # 21-153 & 21-154". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). 1999 yil 24 dekabr. Olingan 4 aprel 2020.
  36. ^ "Nexium: FDA tomonidan tasdiqlangan dorilar". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). Olingan 4 aprel 2020.
  37. ^ Moliyaviy ta'sir haqida ma'lumot: 2005 yil, 4,6 milliard dollar; 2004 yil, 3,9 milliard dollar Arxivlandi 2007-02-02 da Orqaga qaytish mashinasi; 2003 yil, 3,3 milliard dollar Arxivlandi 2004-07-28 da Orqaga qaytish mashinasi; 2002 yil, 2 milliard dollar Arxivlandi 2003-06-08 da Orqaga qaytish mashinasi; 2001 yil, ishga tushirilishi va 580 million dollar[o'lik havola ].
  38. ^ Gladuell, Malkom (2004 yil 25 oktyabr). "Yuqori narxlar: retsept bo'yicha dorilar haqida qanday o'ylash kerak". Nyu-Yorker. Olingan 23 iyun 2006.
  39. ^ "Yo'q, retseptsiz yozilgan yurak yonish dori-darmonlari ishga tushirildi". ABC News. 2014 yil 27-may.
  40. ^ "Esomeprazol: oshqozon kislotasini tushiruvchi dori". nhs.uk. 29 avgust 2018 yil. Olingan 9 dekabr 2019.

Qo'shimcha o'qish

Tashqi havolalar

  • "Esomeprazol". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.
  • "Esomeprazol natriy". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.