Prajmalin - Prajmaline

Prajmalin
Prajmaline.svg
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC23H33N2O2+
Molyar massa369.529 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Prajmalin (Neo-giluritmal)[1] Ia sinfidir antiaritmik vosita[2] 1970 yildan beri mavjud bo'lgan.[3] Ia sinfidagi dorilar yurakdagi ta'sir potentsialining davomiyligini oshiradi.[4] Prajmalin - bu yarim sintetik propil hosilasi ajmalin, avvalgisiga qaraganda yuqori bioavailability bilan.[5] To'xtash uchun harakat qiladi aritmiya yurakning natriy kanallarining chastotaga bog'liq bloki orqali yurakning.[2]

Mexanizm

Prajmalin yurakda tinchlanish blokini keltirib chiqaradi.[6] Dam olish bloki - bu Vmax odamning dam olish davridan keyin tushkunligi. Ushbu ta'sir qorinchadan ko'ra ko'proq atriumda ko'rinadi.[6] Ba'zi I darajali antiaritmiyalarning ta'siri faqat yurak urish tezligi (~ 1 Hz) bo'lgan bemorda kuzatiladi.[7] Bu teskari foydalanishga bog'liqlik deb ataladigan hodisaning ta'siri bilan bog'liq.[7] Yurak urishi qanchalik yuqori bo'lsa, Prajmalin shunchalik kam ta'sir ko'rsatadi.

Foydalanadi

Prajmalin preparati bir qator yurak kasalliklarini davolash uchun ishlatilgan. Bunga quyidagilar kiradi: koronar arteriya kasalligi,[8][9] angina,[8][9] paroksismal taxikardiya va Volf-Parkinson-Uayt sindromi.[1] Prajmalin boshqa antiaritmik dorilar samarali bo'lmagan ayrim kasalliklarni davolashda ko'rsatildi.[1]

Ma'muriyat

Prajmalinni og'iz orqali yuborish mumkin,[9] parenteral yo'l bilan[8] yoki tomir orqali.[8] Oxirgi dozadan uch kun o'tgach, cheklangan ta'sir kuzatildi. Shuning uchun, aritmiyalarni Prajmalin bilan davolash qabul qilinadigan natijalarni ko'rish uchun doimiy bo'lishi kerak degan fikrlar mavjud.[1]

Farmakokinetikasi

Prajmalinning asosiy metabolitlari: 21-karboksiprajmalin va gidroksiprajmalin. Preparatning 20 foizi siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.

Kundalik terapevtik dozasi 40-80 mg, taqsimotning yarim umri 10 minut, plazma oqsillari bilan bog'lanish 60% ni tashkil qiladi .Oral biologik mavjudlik 80% ni tashkil qiladi. Yarim umrni yo'q qilish muddati 6 soat, tarqalish hajmi 4-5 L / kg.[3]

Yon effektlar

Faqatgina va to'g'ri dozada qabul qilinganda Prajmalinning sezilarli darajada nojo'ya ta'siri yo'q.[1][8][9] Semptomlari uchun boshqa davolash usullarini olib boradigan bemorlarda (masalan, beta blokerlar va nifedipin) Prajmalin yuborilganda o'tkazuvchanlikning kichik nuqsonlari paydo bo'ldi.[8]

Dozani oshirib yuborish

Prajmalinning haddan tashqari dozasi mumkin. Prajmalinning haddan tashqari dozasi paytida ko'rilgan alomatlar qatoriga quyidagilar kiradi: alomatlar yo'q, ko'ngil aynishi / qayt qilish, bradikardiya, taxikardiya, gipotenziya va o'lim.[3]

Boshqa potentsial foydalanish

Prajmalinning natriy kanallarini blokirovka qilish xususiyati tufayli u kalamush oq moddasini anoksiyadan himoya qiladi (82 +/- 15%).[10][11] Amaldagi konsentratsiya preanoksik reaktsiyani ozgina bostirishga olib keladi.[10][11]

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e Janicki K, Orski J, Kakol J (1995). "[Xolter elektrokardiografiya nazorati asosida barqaror angina pektorisida prajmalin (neo-giluritmal) ning antiaritmik ta'siri]". Przegled Lekarski (Polshada). 52 (10): 485–491. PMID  8834838.
  2. ^ a b Weirich J, Antoni H (1990 yil iyun). "1-sinf antiaritmik dorilarning davriy ligand biriktirilishi bo'yicha chastotaga bog'liq ta'sirini differentsial tahlil qilish: antiaritmik va proaritmik samaradorlikning ta'siri". Kardiyovasküler farmakologiya jurnali. 15 (6): 998–1009. doi:10.1097/00005344-199006000-00019. PMID  1694924.
  3. ^ a b v Köppel C, Oberdisse U, Heinemeyer G (1990). "IC antiaritmik dozani oshirib yuborish klinikasi va natijasi". Klinik toksikologiya. 28 (4): 433–44. doi:10.3109/15563659009038586. PMID  2176700.
  4. ^ Milne JR, Hellestrand KJ, Bexton RS, Burnett PJ, Debbas NM, Camm AJ (1984 yil fevral). "1-darajali antiaritmik dorilar - atriyal va qorincha ritmini baholashda xarakterli elektrokardiografik farqlar". European Heart Journal. 5 (2): 99–107. doi:10.1093 / oxfordjournals.eurheartj.a061633. PMID  6723689.
  5. ^ Hinse C, Stockigt J (2000 yil iyul). "Fiziologik pH darajasida halqa bilan ochilgan N beta-propil-ajmalin (Neo-Gilurytmal) ning tuzilishi ajmalin (Gilurytmal) bilan taqqoslaganda yaxshi singishi va bioavailability uchun javobgardir". Die Pharmazie. 55 (7): 531–2. PMID  10944783.
  6. ^ a b Langenfeld H, Veyrix J, Koxler C, Kochsiek K (1990 yil fevral). "I sinfdagi antiaritmik dorilar (lidokain, xinidin va prajmalin) ning quyon atriyal va qorincha miokardidagi ta'sirini qiyosiy tahlil qilish". Kardiyovasküler farmakologiya jurnali. 15 (2): 338–45. doi:10.1097/00005344-199002000-00023. PMID  1689432.
  7. ^ a b Langenfeld H, Koxler C, Veyrix J, Kirstayn M, Kochsiek K (noyabr 1992). "Ia, Ib va Ic antiaritmik sinfning teskari bog'liqligi: ta'sir etish potentsialining davomiyligiga dorilarning ta'siri?". Pacing va klinik elektrofiziologiya. 15 (11 Pt 2): 2097-102. doi:10.1111 / j.1540-8159.1992.tb03028.x. PMID  1279606.
  8. ^ a b v d e f Sovton E, Sallivan ID, Krik JK (1984). "Yurak tomirlari kasalligi bo'lgan bemorlarda ajmalin va prajmalinning o'tkir gemodinamik ta'siri". Evropa klinik farmakologiya jurnali. 26 (2): 147–50. doi:10.1007 / bf00630278. PMID  6723753.
  9. ^ a b v d Handler CE, Kritikos A, Sallivan ID, Charalambakis A, Sowton E (1985). "Koronar arter kasalligi bilan og'rigan bemorlarda og'iz orqali qabul qilingan prejmalin bitartratning mashqlar test javoblariga ta'siri". Evropa klinik farmakologiya jurnali. 28 (4): 371–4. doi:10.1007 / bf00544352. PMID  4029242.
  10. ^ a b Stys PK (1995 yil may). "Antiaritmik vositalarning CNS oq moddasida anoksik shikastlanishdan himoya ta'siri". Miya qon oqimi va metabolizm jurnali. 15 (3): 425–32. doi:10.1038 / jcbfm.1995.53. PMID  7714000.
  11. ^ a b Malek SA, Adorante JS, Stys PK (mart 2005). "Na-K-ATPaza nasosining inhibatsiyasi, kimyoviy anoksiya va glikolitik blokadaning kalamush optik asabining membrana potentsialiga differentsial ta'siri". Miya tadqiqotlari. 1037 (1–2): 171–9. doi:10.1016 / j.brainres.2005.01.003. PMID  15777766.