Tokainid - Tocainide

Tokainid
Klinik ma'lumotlar
AHFS /Drugs.com	Micromedex iste'molchilar haqida batafsil ma'lumot
MedlinePlus	a601248
ATC kodi	C01BB03 (JSSV) ;
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability	0.9-1 (og'zaki)
Protein bilan bog'lanish	10-20%
Metabolizm	glyukuronidlanish (birlamchi)
Yo'q qilish yarim hayot	9-14 R, 13-20 S
Ajratish	30-50% siydik (o'zgarishsiz)
Identifikatorlar
	IUPAC nomi N- (2,6-dimetilfenil) alaninamid;
CAS raqami	41708-72-9 ;
PubChem CID	38945;
IUPHAR / BPS	7309;
DrugBank	DB01056 ;
ChemSpider	35632 ;
UNII	27DXO59SAN;
KEGG	D06172 ;
ChEBI	CHEBI: 9611 ;
ChEMBL	ChEMBL1762 ;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID9040766 ;
ECHA ma'lumot kartasi	100.050.441
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C11H16N2O
Molyar massa	192.262 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar O = C (Nc1c (cccc1C) C) C (N) C;
	InChI InChI = 1S / C11H16N2O / c1-7-5-4-6-8 (2) 10 (7) 13-11 (14) 9 (3) 12 / h4-6,9H, 12H2,1-3H3, (H) , 13,14) ; Kalit: BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N ;
	(tasdiqlash)

Tokainid (Tonocard) - bu Ib sinfidir antiaritmik vosita. U endi Qo'shma Shtatlarda sotilmaydi.

Farmakokinetikasi

Tokainid - bu lidokain analog, bu muhim metabolizmga ega emas. Bu ikkitasida topilgan enantiomerlar. R izomerasi 4 marta kuchli, chunki S. Oral bioavailability 0.9-1.0 ga teng. Qonda tokainid 10-20% oqsil bilan bog'langan. Tarqatish hajmi 2,5-3,5 L / kg ni tashkil qiladi. 30-50% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Keyinchalik faol R-izomer anefrik bemorlarda yoki buyrak disfunktsiyasi og'ir bo'lganlarda tezroq tozalanadi. Asosiy metabolit glyukuronlangan tokainid karbamin kislotadir. Glyukuronosil transferaza aftidan rifampin tomonidan chaqiriladi. Cyp1A2 ning zaif inhibatsiyasi engil teofillin ta'siriga olib keladi. (So'zma-so'z emas)

Sintez

Tokainid sintezi:^[1]^[2]^[3]^[4]

Adabiyotlar

^ DE 2235745, Boyes RN, Byrnes EW, 1972 yilda nashr etilgan "Astra Pharmaceutical Products Inc." ga tayinlangan "Antiaritmiya Wirksame Verbindung, Verfahren zu Deren Herstellung und Deren Verwendung".
^ GB 1461602, 1974 yilda nashr etilgan "Astra Pharmaceutical Products Inc." ga tayinlangan "Birlamchi aminoatsilanilidlarni antiaritmik dorilar bilan bir xil qilish va ulardan foydalanish usullari".
^ DE 2400540, Boyes RN, Duce BR, Smit EM, Byrnes EW, 1974 yilda nashr etilgan Astra Pharmaceutical Products Inc.
^ Byrnes EW, McMaster PD, Smith ER, Bler MR, Boyes RN, Duce BR va boshq. (Oktyabr 1979). "Yangi antiaritmik vositalar. 1. Birlamchi alfa-amino anilidlar". Tibbiy kimyo jurnali. 22 (10): 1171–6. doi:10.1021 / jm00196a005. PMID 513064.

Qo'shimcha o'qish

Burton ME (2006). Amaliy farmakokinetikasi va farmakodinamikasi: Dori vositalarining terapevtik monitoringi tamoyillari (4-nashr). Filadelfiya: Lippincott Uilyams va Uilkins.

Tashqi havolalar

MedlinePlus DrugInfo medmaster-a685030

Bu dori ga tegishli maqola yurak-qon tomir tizimi a naycha. Siz Vikipediyaga yordam berishingiz mumkin uni kengaytirish.

[1] DE 2235745, Boyes RN, Byrnes EW, 1972 yilda nashr etilgan "Astra Pharmaceutical Products Inc." ga tayinlangan "Antiaritmiya Wirksame Verbindung, Verfahren zu Deren Herstellung und Deren Verwendung".

[2] GB 1461602, 1974 yilda nashr etilgan "Astra Pharmaceutical Products Inc." ga tayinlangan "Birlamchi aminoatsilanilidlarni antiaritmik dorilar bilan bir xil qilish va ulardan foydalanish usullari".

[3] DE 2400540, Boyes RN, Duce BR, Smit EM, Byrnes EW, 1974 yilda nashr etilgan Astra Pharmaceutical Products Inc.

[4] Byrnes EW, McMaster PD, Smith ER, Bler MR, Boyes RN, Duce BR va boshq. (Oktyabr 1979). "Yangi antiaritmik vositalar. 1. Birlamchi alfa-amino anilidlar". Tibbiy kimyo jurnali. 22 (10): 1171–6. doi:10.1021 / jm00196a005. PMID 513064.

[1]

[2]

[3]

[4]