Regrelor - Regrelor
 | |
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| Giyohvand moddalar sinfi | trombotsitlarga qarshi dori |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C22H25N6O8P |
| Molyar massa | 532,45 g / mol |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Regrelor (shuningdek, nomi bilan tanilgan INS50589) eksperimental hisoblanadi trombotsitlarga qarshi dori tomonidan tergov qilinmoqda Merk Sharp va Dohm insonda klinik sinovlar. Dastlab sog'lom mavzularda yaxshi muhosaba qilinganligi aniqlangan bo'lsa-da, xavfsizlik masalalari klinik sinovlarning to'xtashiga olib keldi.
Tibbiy maqsadlarda foydalanish
Regrelor eksperimental dori. U antitrombotsit dorilar deb tasniflanadi.[1] Bu foydalanish uchun tergov ostida edi qon ivishi muammolar,[2] davomida ham koronar arteriya bypass operatsiyasi.[3]
Mavjud shakllar
Regrelor an vena ichiga yuborish shakllantirish.[1]
Farmakologiya
Regrelor a deb tasniflanadi purinergik P2 retseptorlari (P2Y12) antagonist.[4] Xuddi shu mexanistik sinfdagi boshqa birikmalar kiradi klopidogrel va ticagrelor. Bu kabi tavsiflanadi qaytariladigan, raqobatdosh retseptorlari antagonisti.[5] The IC50 ADP tomonidan indüklenen antagonizm uchun (P2Y)12trombotsitlar agregatsiyasi 16 nM ni tashkil qildi in vitro.[3]
Regrelor birlamchi metabolit INS51088 deb nomlanadi.[5]
Kimyo
Regrelor tarkibiy jihatdan o'xshashdir AMP, xuddi shunday ticagrelor.[3] Regrelorda 4 bor vodorod aloqasi donorlar va 11 aktseptor.[4] U di sifatida ishlab chiqariladinatriy tuz.[6] Ikki natriy atomlari manfiy zaryadlanganlarni bog'laydi fosfat eritmadagi qism.[3]
Sintez
Regrelor sintez qilindi adenozin difosfat (ADP), tarkibida bo'lgan endogen kimyoviy moddalar metabolizm.[7] Mualliflarning ta'kidlashicha, lipofil qism qo'shilishi kabi doljin aldegidi C-2 'va C-3' pozitsiyalarida, N-6 da etilurea bilan birlashtirilgan adenin asos, regrelor berdi.[8]
Tarix
Regrelor bir vaqtning o'zida ishlab chiqilgan prasugrel va kangrelor.[1] Dastlab Inspire Pharmaceuticals preparatni ishlab chiqqandan so'ng, uni Merck Sharp va Dohme sotib oldi.[6]
Tadqiqot
Klinikadan oldingi tajribalar yilda kalamushlar, itlar va maymunlar trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish uchun preparat tezda harakat qilganligini va davolash to'xtatilgandan so'ng asosiy funktsiya tezda tiklanganligini aniqladi.[5]
A 1 bosqich klinik sinov Merck Sharp va Dohme korporatsiyasi homiyligida regrelor sog'lom ko'ngillilarda yaxshi muhosaba qilingan.[9][5] 2008 yilda 2-bosqich sinovlari to'xtatildi.[2] Xavfsizlik sababli preparatning keyingi rivojlanishi to'xtatilgan deb hisoblashadi.[6] Sinov jarayonida xavfi oshdi qon ketish regrelorda bo'lgan bemorlar uchun.[3]
Adabiyotlar
- ^ a b v Moliterno DJ (2008 yil dekabr). "ACS va PCI uchun antitrombotsit terapiyasining yutuqlari". Interventsion kardiologiya jurnali. 21 Qo'shimcha 1 (Qo'shimcha 1): S18-24. doi:10.1111 / j.1540-8183.2008.00409.x. PMID 19090933.
- ^ a b "Regrelor". Adis Insight. Springer International Publishing AG. Olingan 3 avgust 2017.
- ^ a b v d e Chackalamannil S, Rotella D, Ward S (3 iyun 2017). Kompleks tibbiy kimyo (III nashr). Elsevier. p. 568. ISBN 978-0-12-803201-5.
- ^ a b "Regrelor". PubChem. Milliy Biotexnologiya Axborot Markazi (NCBI), AQSh Milliy Tibbiyot Kutubxonasi. Olingan 3 avgust 2017.
- ^ a b v d Jonson FL, Boyer JL, Leese PT, Crean C, Krishnamoorthy R, Durham T va boshq. (2007 yil avgust). "P2Y (12) yangi ADP-retseptorlari antagonisti, INS50589 tomonidan trombotsitlar funktsiyasining odamda tezkor va qaytariladigan modulyatsiyasi". Trombotsitlar. 18 (5): 346–56. doi:10.1080/09537100701268741. PMID 17654304. S2CID 31681877.
- ^ a b v "Regrelor disodium". Farmakodiya. Pharmacodia Holding Ltd. Olingan 3 avgust 2017.
- ^ Nave CR (2005). "Adenozin trifosfat". Giper fizika [Internetdagi serial]. Jorjiya davlat universiteti.
- ^ Douglass JG, Patel RI, Yerxa BR, Shaver SR, Watson PS, Bednarski K va boshq. (2008 yil fevral). "Tr2 trombotsit P2Y12 retseptorida antagonistlik xususiyatini beradigan dinukleozid polifosfatlar va nukleotidlarning lipofil modifikatsiyalari". Tibbiy kimyo jurnali. 51 (4): 1007–25. doi:10.1021 / jm701348d. PMID 18232657.
- ^ Klinik sinov raqami NCT00099450 "Sog'lom ko'ngillilarga tomir ichiga yuborish INS50589 ning bardoshliligi, farmakokinetikasi va farmakodinamikasini o'rganish" uchun ClinicalTrials.gov