Kukurbitatsin E - Cucurbitacin E

Kukurbitatsin E
Identifikatorlar
CAS raqami	18444-66-1;
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
ChemSpider	4444696;
ECHA ma'lumot kartasi	100.038.463
PubChem CID	5281319;
UNII	V8A45XYI21 ;
	InChI InChI = 1S / C32H44O8 / c1-17 (33) 40-27 (2,3) 13-12-23 (36) 32 (9,39) 25-21 (35) 15-29 (6) 22-11- 10-18-19 (14-20 (34) 26 (38) 28 (18,4) 5) 31 (22,8) 24 (37) 16-30 (25,29) 7 / h10,12-14, 19,21-22,25,34-35,39H, 11,15-16H2,1-9H3 / b13-12 + / t19-, 21-, 22 +, 25 +, 29 +, 30-, 31 +, 32 + / m1 / s1 Kalit: NDYMQXYDSVBNLL-MUYMLXPFSA-N; InChI = 1 / C32H44O8 / c1-17 (33) 40-27 (2,3) 13-12-23 (36) 32 (9,39) 25-21 (35) 15-29 (6) 22-11- 10-18-19 (14-20 (34) 26 (38) 28 (18,4) 5) 31 (22,8) 24 (37) 16-30 (25,29) 7 / h10,12-14, 19,21-22,25,34-35,39H, 11,15-16H2,1-9H3 / b13-12 + / t19-, 21-, 22 +, 25 +, 29 +, 30-, 31 +, 32 + / m1 / s1 Kalit: NDYMQXYDSVBNLL-MUYMLXPFBV;
	Jilmayganlar CC (= O) OC (C) (C) / C = C / C (= O) [C @@] (C) ([C @ H] 1 [C @@ H] (C [C @@] 2 ([C @@] 1 (CC (= O) [C @@] 3 ([C @ H] 2CC = C4 [C @ H] 3C = C (C (= O) C4 (C) C) O ”) ) C) C) C) O) O;
Xususiyatlari
Kimyoviy formulalar	C32H44O8
Molyar massa	556.696 g · mol−1
Zichlik	1,249 g / sm3
Erish nuqtasi	228 dan 232 ° C gacha; 442 dan 449 ° F gacha; 501 dan 505 K gacha
	Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar berilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
	Infobox ma'lumotnomalari

Kukurbitatsin E oilasiga mansub biokimyoviy birikma kukurbitatsinlar. Ular oila a'zosi bo'lgan o'simliklarda uchraydi Cucurbitaceae, ularning aksariyati an'anaviy xitoy dorivor o'simliklaridan, shuningdek, boshqa o'simliklarda, masalan, oshqovoq va qovoqlardan keladi.

Kukurbitatsin E juda oksidlangan steroid tetratsiklikdan iborat triterpen. Muayyan sharoitlarda ushbu molekuladagi o'ziga xos o'zgarishlar boshqa turdagi kukurbitatsinlarni, masalan, kukurbitatsin I, J, K va L ni hosil qilishi mumkin.

Uning potentsial biologik ta'siri uchun tekshirilmoqda.

Bodring Cucurbitaceae oilasiga tegishli

Tarvuzlar E kukurbitatsinning boy manbaidir

Tadqiqot

Yallig'lanishga qarshi

Cucurbitacin E yallig'lanishga qarshi faolligi in vivo va in vitro isbotlangan.^{[iqtibos kerak ]} Bu yallig'lanishni davolashda foydalidir, chunki uning inhibatsiyasi siklooksigenaza va reaktiv azot turlari (RNS), lekin emas reaktiv kislorod turlari (ROS).^{[iqtibos kerak ]}

Makrofaglar turli xil sitokinlar, RNS va ROS, o'sish omillari va kimyoviy moddalar kimyoviy vositachilar, sitokinlar va kabi aktivizatsiya signaliga javob sifatida lipopolisakkarid.^{[iqtibos kerak ]} Ushbu molekulalar muhim rolga ega bo'lishiga qaramay, ular ba'zi RNS singari zararli ta'sirga ham ega bo'lishi mumkin.^{[iqtibos kerak ]} Kukurbitatsin uning inhibatsiyasi bilan bog'liq dozaga bog'liq yallig'lanishga qarshi faollikka ega azot oksidi (a RNS) makrofaglarda ushbu hujayralarning hayotiyligiga ta'sir qilmasdan ishlab chiqarish.^{[iqtibos kerak ]}

Kukurbitatsin E oddiy odam jigar hujayralariga ta'sir qilmagani uchun, u terapevtik salohiyatga va turli xil yallig'lanish vositalarida samarali davolashga ega bo'lishi mumkin.^[1]

Antioksidant

Kukurbitatsin E glikozidi namoyon bo'ldi antioksidant va erkin radikallarni tozalash xususiyatlari. Uning antioksidant va erkin radikallarni tozalash xususiyatlari kukurbitatsin B va E glikozidlarining kombinatsiyasi bo'lgan kukurbitatsin glikozid kombinatsiyasini (CGC) kamaytirish qobiliyati bilan o'lchandi. ABTS kationni asl shakliga, shuningdek, MDA hosil bo'lishini inhibe qilish qobiliyatiga ega bo'lib, oksidlanishidan kelib chiqadi linoleik kislota. Elektron paramagnitik rezonans yordamida CGC ning antioksidant xususiyatlarga ega ekanligi tasdiqlandi, chunki erkin radikallarni tozalash qobiliyati, masalan: superoksid anion (O2-), gidroksil radikal (OH-) va singlet kislorod. Tabiiy antioksidantlarning hammasi ham ko'p miqdordagi erkin radikallarga qarshi kuchli erkin radikallarni tozalash xususiyatiga ega emas.^[2]

CGC ateroskleroz, saraton, Altsgeymer kasalligi va diabet kabi oksidlovchi yoki erkin radikal ziyon bilan bog'liq bo'lgan inson kasalliklarini davolash sifatida tekshirilmoqda.^[3]

Sitostatik

Kukurbitatsin E hujayra mitozida S dan M faza davomida inhibitordir. Bu hujayralar ko'payishining pasayishiga olib keladi.^{[iqtibos kerak ]}

Sitotoksiklik

Ushbu triterpen inhibe qilishi mumkin fosforillanish ning kofilin oqsil, aktin iplarini demontaj qiluvchi, aktin bilan bog'laydigan oqsillar oilasi.^[4]^[5]

Kukurbitatsin E sitotoksikani quyidagicha namoyon qiladi:^[6]

Yo'g'on ichak saraton hujayralari chizig'i HCT-116
O'pka saraton hujayralari chizig'i NCI-H460
Ko'krak bezi saratoni hujayralari MCF-7 va ZR-75-1
Markaziy asab tizimining o'sma hujayralari chizig'i SF-268
Og'zaki epidermoid karsinoma hujayrasi chizig'i KB
Serviks saraton hujayralari chizig'i HeLa
Fibrosarkoma hujayralari chizig'i HT1080
O'tkir leykemiya hujayralari chiziqlari U937 va HL-60
Prostata saratoni hujayralari chiziqlari Kompyuter, LNCaP va DU145
Pankreatik saraton hujayralari chizig'i Panc-1
Tuxumdon saraton hujayrasi chizig'i S-2^{[shubhali – muhokama qilish]}
Quviq saraton hujayralari chizig'i T24
Jigar saratoni hujayralari chiziqlari BEL-7402 va HepG2

Anti-angiogenez

Kukurbitatsin ham inhibe qilishi mumkin VEGFR2 - vositali Jak-STAT3^[6] va MAPK signalizatsiya yo'llari. Kukurbitatsin E ning anti-angiogenez xususiyati in vitro, balki in vivo jonli embrionda namoyon bo'ldi. chorioallantoik membrana va sichqonning kornea angiogenez modelida.^{[iqtibos kerak ]}

Invaziyaga qarshi va metastazga qarshi

In vitro holda, kukurbitatsin I kollagendagi saraton hujayralarining yopishishini inhibe qiladi.^[6]

Gepatoprotektsiya ta'siri

In vitro holda, cucurbitacin E gepatotsitlarni CCl dan himoya qiladi₄ (to'rt karbonli uglerod ), GPT, GOT, ALP, TP va TBIL sarumlarini kamaytirish orqali.^[6]

Insektitsid

Curcurbitacin E aphidga qarshi insektitsid ta'sir ko'rsatadi Aphis craccivora.^[7]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

^ Abdelvaxab, S. I .; Xasan, L. E. A.; Sirat, H. M .; Yagi, S. M. A .; Koko, V. S .; Mohan, S .; Taha, M. M. E .; Ahmad, S .; Chuen, C. S .; Narrima, P .; Rais, M. M .; Hadi, A. H. A. (2011). "Citrullus lanatus var. Dan ajratib olingan C cucurbitacin ning yallig'lanishga qarshi faolligi. Citroides: Reaktiv azot turlarining roli va siklooksigenaza fermentini inhibatsiyasi". Fitoterapiya. 82 (8): 1190–1197. doi:10.1016 / j.fitote.2011.08.002. PMID 21871542.
^ Tanin-Spits, T.; Bergman, M .; Grossman, S. (2007). "Kukurbitatsin glyukozidlari: Antioksidant va erkin radikallarni tozalash faoliyati". Biokimyoviy va biofizik tadqiqotlar bo'yicha aloqa. 364 (1): 181–186. doi:10.1016 / j.bbrc.2007.09.075. PMID 17942079.
^ Klensi, D .; Birdsall, J. (2012). "Pashshalar, qurtlar va qarishning erkin radikal nazariyasi". Qarish bo'yicha tadqiqotlar. 12 (1): 404–12. doi:10.1016 / j.arr.2012.03.011. PMID 22504404. S2CID 23139852.
^ Drubin, D. G.; Lappalainen, P. (1997). "Kofilin in Vivo jonli ravishda aktin filamanining aylanishini tezlashtiradi". Tabiat. 388 (6637): 78–82. Bibcode:1997 yil Natura.388R..78L. doi:10.1038/40418. PMID 9214506. S2CID 205027806.
^ Nakashima, S .; Matsuda, X.; Kurume, A .; Oda, Y .; Nakamura, S .; Yamashita, M.; Yoshikava, M. (2010). "Kukurbitatsin E inson leykemiyasi U937 hujayralarida kofilin fosforillanishining yangi inhibitori sifatida". Bioorganik va tibbiy kimyo xatlari. 20 (9): 2994–2997. doi:10.1016 / j.bmcl.2010.02.062. PMID 20347305.
^ ^a ^b ^v ^d Chen, X .; Bao, J .; Guo, J .; Ding, Q .; Lu, J .; Xuang, M .; Vang, Y. (2012). "Kukurbitatsinlarning biologik faolligi va potentsial molekulyar maqsadlari". Saratonga qarshi dorilar. 23 (8): 777–787. doi:10.1097 / CAD.0b013e3283541384. PMID 22561419. S2CID 30016950.
^ Torkey, XM, Abou-Yousef, XM, Abdel Azeiz, A.Z. va Xoda, E.A. Farid. Citrullus colocynthis dan ajratilgan kukurbitatsin E glikozidining insektitsid ta'siri Aphis craccivora ga qarshi. Avstraliya asosiy va amaliy fanlar jurnali 2009 yil; 3 (4): 4060-4066

Tashqi havolalar

Qo'shimcha o'qish

Attard, E .; Brincat, M. P.; Kuschieri, A. (2005). "Ecballium elateriumdan ajratilgan E kukurbitatsinning immunomodulyatsion faolligi". Fitoterapiya. 76 (5): 439–441. doi:10.1016 / j.fitote.2005.02.007. PMID 15908139.
Dong, Y .; Lu, B .; Chjan X .; Chjan, J .; Lay, L .; Qopqoq.; Vu Y.; Song, Y .; Luo, J .; Pang X.; Yi, Z.; Liu, M. (2010). "Tsukurbitatsin E, tetratsiklik triterpenes xitoy tibbiyoti birikmasi, VEGFR2 vositachiligidagi Jak2-STAT3 signalizatsiya yo'li orqali o'sma angiogenezini inhibe qiladi". Kanserogenez. 31 (12): 2097–2104. doi:10.1093 / karsin / bgq167. PMID 20732905.
Navolokin, NA; Polukonova, NV; Maslyakova, GN; Bucharskaya, AB; Durnova, NA (2012). "Gratiola officinalis va Zea maysalari ekstraktlarining o'simta va transplantatsiya qilingan jigar saratoni bo'lgan kalamushlarning ichki organlari morfologiyasiga ta'siri". Rossiya ochiq tibbiy jurnali. 1 (2): 0203. doi:10.15275 / rusomj.2012.0203.

[1] Abdelvaxab, S. I .; Xasan, L. E. A.; Sirat, H. M .; Yagi, S. M. A .; Koko, V. S .; Mohan, S .; Taha, M. M. E .; Ahmad, S .; Chuen, C. S .; Narrima, P .; Rais, M. M .; Hadi, A. H. A. (2011). "Citrullus lanatus var. Dan ajratib olingan C cucurbitacin ning yallig'lanishga qarshi faolligi. Citroides: Reaktiv azot turlarining roli va siklooksigenaza fermentini inhibatsiyasi". Fitoterapiya. 82 (8): 1190–1197. doi:10.1016 / j.fitote.2011.08.002. PMID 21871542.

[2] Tanin-Spits, T.; Bergman, M .; Grossman, S. (2007). "Kukurbitatsin glyukozidlari: Antioksidant va erkin radikallarni tozalash faoliyati". Biokimyoviy va biofizik tadqiqotlar bo'yicha aloqa. 364 (1): 181–186. doi:10.1016 / j.bbrc.2007.09.075. PMID 17942079.

[3] Klensi, D .; Birdsall, J. (2012). "Pashshalar, qurtlar va qarishning erkin radikal nazariyasi". Qarish bo'yicha tadqiqotlar. 12 (1): 404–12. doi:10.1016 / j.arr.2012.03.011. PMID 22504404. S2CID 23139852.

[4] Drubin, D. G.; Lappalainen, P. (1997). "Kofilin in Vivo jonli ravishda aktin filamanining aylanishini tezlashtiradi". Tabiat. 388 (6637): 78–82. Bibcode:1997 yil Natura.388R..78L. doi:10.1038/40418. PMID 9214506. S2CID 205027806.

[5] Nakashima, S .; Matsuda, X.; Kurume, A .; Oda, Y .; Nakamura, S .; Yamashita, M.; Yoshikava, M. (2010). "Kukurbitatsin E inson leykemiyasi U937 hujayralarida kofilin fosforillanishining yangi inhibitori sifatida". Bioorganik va tibbiy kimyo xatlari. 20 (9): 2994–2997. doi:10.1016 / j.bmcl.2010.02.062. PMID 20347305.

[Xiuping-6] v ^d Chen, X .; Bao, J .; Guo, J .; Ding, Q .; Lu, J .; Xuang, M .; Vang, Y. (2012). "Kukurbitatsinlarning biologik faolligi va potentsial molekulyar maqsadlari". Saratonga qarshi dorilar. 23 (8): 777–787. doi:10.1097 / CAD.0b013e3283541384. PMID 22561419. S2CID 30016950.

[7] Torkey, XM, Abou-Yousef, XM, Abdel Azeiz, A.Z. va Xoda, E.A. Farid. Citrullus colocynthis dan ajratilgan kukurbitatsin E glikozidining insektitsid ta'siri Aphis craccivora ga qarshi. Avstraliya asosiy va amaliy fanlar jurnali 2009 yil; 3 (4): 4060-4066

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

Identifikatorlar

CAS raqami	18444-66-1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm
ChemSpider	4444696
ECHA ma'lumot kartasi	100.038.463
PubChem CID	5281319
UNII	V8A45XYI21^Y
InChI InChI = 1S / C32H44O8 / c1-17 (33) 40-27 (2,3) 13-12-23 (36) 32 (9,39) 25-21 (35) 15-29 (6) 22-11- 10-18-19 (14-20 (34) 26 (38) 28 (18,4) 5) 31 (22,8) 24 (37) 16-30 (25,29) 7 / h10,12-14, 19,21-22,25,34-35,39H, 11,15-16H2,1-9H3 / b13-12 + / t19-, 21-, 22 +, 25 +, 29 +, 30-, 31 +, 32 + / m1 / s1 Kalit: NDYMQXYDSVBNLL-MUYMLXPFSA-N InChI = 1 / C32H44O8 / c1-17 (33) 40-27 (2,3) 13-12-23 (36) 32 (9,39) 25-21 (35) 15-29 (6) 22-11- 10-18-19 (14-20 (34) 26 (38) 28 (18,4) 5) 31 (22,8) 24 (37) 16-30 (25,29) 7 / h10,12-14, 19,21-22,25,34-35,39H, 11,15-16H2,1-9H3 / b13-12 + / t19-, 21-, 22 +, 25 +, 29 +, 30-, 31 +, 32 + / m1 / s1 Kalit: NDYMQXYDSVBNLL-MUYMLXPFBV
Jilmayganlar CC (= O) OC (C) (C) / C = C / C (= O) [C @@] (C) ([C @ H] 1 [C @@ H] (C [C @@] 2 ([C @@] 1 (CC (= O) [C @@] 3 ([C @ H] 2CC = C4 [C @ H] 3C = C (C (= O) C4 (C) C) O ”) ) C) C) C) O) O
Xususiyatlari
Kimyoviy formulalar	C₃₂H₄₄O₈
Molyar massa	556.696 g · mol⁻¹
Zichlik	1,249 g / sm³
Erish nuqtasi	228 dan 232 ° C gacha; 442 dan 449 ° F gacha; 501 dan 505 K gacha
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar berilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
Infobox ma'lumotnomalari