Fedratinib - Fedratinib

Fedratinib
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlari	Inrebik
Boshqa ismlar	SAR302503; TG101348
AHFS /Drugs.com	Monografiya
Litsenziya ma'lumotlari	BIZ DailyMed: Inrebik;
Homiladorlik; toifasi	BIZ: N (hali tasniflanmagan); ;
Marshrutlari; ma'muriyat	Og'zaki
Giyohvand moddalar sinfi	Antineoplastik vosita
ATC kodi	L01XE57 (JSSV) ;
Huquqiy holat
Huquqiy holat	BIZ: ℞-faqat ;
Identifikatorlar
	IUPAC nomi N-tert-Butil-3- {5-metil-2- [4- (2-pirrolidin-1-il-etoksi) -fenilamino] -pirimidin-4-ilamino} -benzensulfonamid;
CAS raqami	936091-26-8 ;
PubChem CID	16722836;
DrugBank	DB12500;
ChemSpider	17626393;
UNII	6L1XP550I6;
KEGG	D10630;
ChEBI	CHEBI: 91408;
ChEMBL	ChEMBL1287853;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID90239483 ;
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C27H36N6O3S
Molyar massa	524.68 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
Zichlik	1,247 ± 0,06 g / sm3 g / sm3
	Jilmayganlar CC1 = CN = C (N = C1NC2 = CC (= CC = C2) S (= O) (= O) NC (C) (C) C) NC3 = CC = C (C = C3) OCCN4CCCC4;
	InChI InChI = 1S / C27H36N6O3S / c1-20-19-28-26 (30-21-10-12-23 (13-11-21) 36-17-16-33-14-5-6-15-33) 31-25 (20) 29-22-8-7-9-24 (18-22) 37 (34,35) 32-27 (2,3) 4 / h7-13,18-19,32H, 5- 6,14-17H2,1-4H3, (H2,28,29,30,31); Kalit: JOOXLOJCABQBSG-UHFFFAOYSA-N;
	(bu nima?)

Fedratinib (savdo nomi) Inrebik), fedratinib shaklida ishlatiladi gidroxlorid, og'zaki ravishda mavjud bo'lgan yarim tanlovdir Janus kinaz inhibitori 2 (JAK-2) miyeloproliferativ kasalliklarga chalingan bemorlarni davolash uchun ishlab chiqilgan miyelofibroz.^[1]^[2] Fedratinib ning raqobatbardosh inhibitori sifatida ishlaydi protein kinaz IC bilan JAK-2₅₀= 6 nM; tegishli kinazlar FLT3 va RET ham sezgir bo'lib, IC bilan₅₀= 25 nM va IC₅₀= 17 nM, mos ravishda. JAK3 (IC), shu jumladan boshqa tirozin kinazlarga nisbatan sezilarli darajada kam faollik kuzatildi₅₀= 169 nM).^[3] Davolangan hujayralarda inhibitör quyi oqimdagi uyali signallarni bloklaydi (JAK-STAT ) ko'payish va apoptoz induktsiyasini bostirishga olib keladi. FDA tomonidan 2019 yil 16-avgustda tasdiqlangan.^[1]

Miyelofibroz - bu anemiya, splenomegaliya va konstitutsiyaviy alomatlar bilan bog'liq bo'lgan miyeloid malignite. Miyelofibroz bilan og'rigan bemorlar tez-tez boshpana beradilar JAK-STAT TG101348 ga sezgir bo'lgan mutatsiyalarni faollashtirish. Yuqori yoki o'rta darajadagi xavfli birlamchi yoki post-polisitemiya vera / esansiyel trombotsitemiya miyelofibrozisi bo'lgan bemorlarda Fedratinibning xavfsizligi va samaradorligiga qaratilgan I bosqichli sinov natijalari 2011 yilda nashr etilgan.^[4]

Tarix

Fedratinib dastlab TargeGen-da topilgan. 2010 yilda, Sanofi-Aventis TargeGen-ni sotib oldi va 2013 yilgacha fedratinib rivojlanishini davom ettirdi. 2016 yilda Impact Biomedicines Sanratidan fedratinibga bo'lgan huquqlarni oldi va miyelofibroz va politsitemiya verani davolashda o'z rivojlanishini davom ettirdi. 2018 yil yanvar oyida giyohvand moddalarga bo'lgan huquqlar o'tkazildi Selgen ularni Impact Biomedicines sotib olish bilan.^[5]

Fedratinib 2019 yil avgust oyida Qo'shma Shtatlarda foydalanish uchun tasdiqlangan.^[1]^[2]

AQSh Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) Fedratinib uchun arizani qondirdi ustuvor ko'rib chiqish belgilash va yetim dori belgilash.^[1] FDA "Inrebic to Impact Biomedicines, Inc." kompaniyasining Celgene korporatsiyasining 100 foiz sho'ba korxonasi tomonidan tasdiqlangan.^[1]

Adabiyotlar

^ ^a ^b ^v ^d ^e "FDA kamdan-kam uchraydigan suyak iligi buzilishi bo'lgan bemorlarni davolashni ma'qulladi". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) (Matbuot xabari). 16 avgust 2019. Arxivlandi asl nusxasidan 2019 yil 21-noyabrda. Olingan 16 avgust 2019. Ushbu maqola ushbu manbadagi matnni o'z ichiga oladi jamoat mulki.
^ ^a ^b "Giyohvand moddalar bilan bog'liq suratlar: Inrebic". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). 30 avgust 2019. Arxivlandi asl nusxasidan 2019 yil 21-noyabrda. Olingan 20 noyabr 2019. Ushbu maqola ushbu manbadagi matnni o'z ichiga oladi jamoat mulki.
^ Pardanani A, Hood J, Lasho T, Levine RL, Martin MB, Noronha G, Finke C, Mak CC, Mesa R, Zhu H, Soll R, Gilliland DG, Tefferi A (Avgust 2007). "TG101209, kichik molekula JAK2-selektiv kinaz inhibitori, miyeloproliferativ buzilish bilan bog'liq JAK2V617F va MPLW515L / K mutatsiyalarini kuchli ravishda inhibe qiladi". Leykemiya. 21 (8): 1658–1668. PMID 17541402.
^ Pardanani A, Gotlib JR, Jamieson C, Kortes JE, Talpaz M, Stone RM, Silverman MH, Gilliland DG, Shorr J, Tefferi A (mart 2011). "Mielofibrozda selektiv JAK2 inhibitori TG101348 ning xavfsizligi va samaradorligi". Klinik onkologiya jurnali. 29 (7): 789–796. doi:10.1200 / JCO.2010.32.8021. PMC 4979099. PMID 21220608.
^ "Selgene zararli biomeditsinalarni sotib oladi, uning tarkibiga Fedratinib qo'shib, gematologik xavfli kasalliklar uchun yangi davolash usullari". Selgen (Matbuot xabari). 7-yanvar, 2018 yil. Olingan 18 yanvar 2018.

Tashqi havolalar

"Fedratinib". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.

Bu antineoplastik yoki immunomodulyatsion dori maqola a naycha. Siz Vikipediyaga yordam berishingiz mumkin uni kengaytirish.

[FDA_PR-1] v ^d ^e "FDA kamdan-kam uchraydigan suyak iligi buzilishi bo'lgan bemorlarni davolashni ma'qulladi". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) (Matbuot xabari). 16 avgust 2019. Arxivlandi asl nusxasidan 2019 yil 21-noyabrda. Olingan 16 avgust 2019. Ushbu maqola ushbu manbadagi matnni o'z ichiga oladi jamoat mulki.

[FDA_Snapshot-2] "Giyohvand moddalar bilan bog'liq suratlar: Inrebic". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). 30 avgust 2019. Arxivlandi asl nusxasidan 2019 yil 21-noyabrda. Olingan 20 noyabr 2019. Ushbu maqola ushbu manbadagi matnni o'z ichiga oladi jamoat mulki.

[3] Pardanani A, Hood J, Lasho T, Levine RL, Martin MB, Noronha G, Finke C, Mak CC, Mesa R, Zhu H, Soll R, Gilliland DG, Tefferi A (Avgust 2007). "TG101209, kichik molekula JAK2-selektiv kinaz inhibitori, miyeloproliferativ buzilish bilan bog'liq JAK2V617F va MPLW515L / K mutatsiyalarini kuchli ravishda inhibe qiladi". Leykemiya. 21 (8): 1658–1668. PMID 17541402.

[4] Pardanani A, Gotlib JR, Jamieson C, Kortes JE, Talpaz M, Stone RM, Silverman MH, Gilliland DG, Shorr J, Tefferi A (mart 2011). "Mielofibrozda selektiv JAK2 inhibitori TG101348 ning xavfsizligi va samaradorligi". Klinik onkologiya jurnali. 29 (7): 789–796. doi:10.1200 / JCO.2010.32.8021. PMC 4979099. PMID 21220608.

[5] "Selgene zararli biomeditsinalarni sotib oladi, uning tarkibiga Fedratinib qo'shib, gematologik xavfli kasalliklar uchun yangi davolash usullari". Selgen (Matbuot xabari). 7-yanvar, 2018 yil. Olingan 18 yanvar 2018.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]