PF-00446687 - PF-00446687

PF-00446687
PF-00446687 structure.png
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC28H36F2N2O2
Molyar massa470,593 g · mol−1
3D model (JSmol )

PF-00446687 tomonidan ishlab chiqarilgan dori Pfizer davolash uchun erektil disfunktsiya, bu peptid bo'lmagan agonist uchun tanlangan melanokortin retseptorlari pastki turi MC4. Dastlabki inson sinovlarida faol ekanligi aniqlandi, 200 mg dozasi 100 mg ga o'xshash samaradorlikka ega sildenafil, ammo past dozalar samarasiz edi. PF-00446687 ning o'zi tibbiy maqsadlarda ishlab chiqilishi uchun etarlicha kuchli va samarali bo'ladimi-yo'qmi noma'lum bo'lsa-da, u MCni tanlab yo'naltirilganligini ko'rsatdi4 pastki turi ham shunga o'xshash ishlab chiqarishi mumkin afrodizyak kabi selektiv bo'lmagan peptid asosidagi melanokortin retseptorlari agonistlariga ta'sir ko'rsatadi melanotan II va bremelanotid, boshqa melanokortin retseptorlari subtipalarida ta'sirlanish natijasida yuzaga keladigan nojo'ya ta'sirlarsiz.[1][2]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ AQSh 7649002, Calabrese A, Fradet D, Hepworth D, Lansdell M, "Farmatsevtik jihatdan faol birikmalar.", 2005 yil 11-avgustda nashr etilgan, Pfizer Inc-ga tayinlangan. 
  2. ^ Lansdell MI, Xepvort D, Kalabres A, Braun AD, Blagg J, Burring DJ va boshq. (2010 yil aprel). "Selektiv kichik molekulali melanokortin-4 retseptorlari agonistining kashf etilishi, odamlarda jinsiy funktsiya buzilishini tajriba-sinov jarayonida". Tibbiy kimyo jurnali. 53 (8): 3183–97. doi:10.1021 / jm9017866. PMID  20329799.