Papaverin - Papaverine

Papaverin
Papaverine.svg
Papaverin-dan-xtal-3D-sharlar-B.png
Klinik ma'lumotlar
Talaffuz/pəˈpævariːn/
Savdo nomlariPavabid, boshqalar
AHFS /Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa682707
Homiladorlik
toifasi
  • AU: A
  • BIZ: C (Xavf chiqarib tashlanmaydi)
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'zaki, vena ichiga yuborish, mushak ichiga, rektal, intrakavernozal
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability80%
Protein bilan bog'lanish~90%
MetabolizmJigar
Yo'q qilish yarim hayot1,5-2 soat
AjratishBuyrak
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.000.361 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC20H21NO4
Molyar massa339.391 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Papaverin (Lotin papaver, "ko'knor") an afyun alkaloid antispazmodik birinchi navbatda visseral davolashda ishlatiladigan dori spazm va vazospazm (ayniqsa, ichak, yurak yoki miya bilan bog'liq bo'lganlar) va vaqti-vaqti bilan davolashda erektil disfunktsiya. U davolashda ishlatiladi o'tkir mezenterial ishemiya. Da topilgan bo'lsa-da ko'knori, papaverin analjezik morfinga o'xshash birikmalardan tuzilishi va farmakologik ta'sirida farq qiladi.

Tarix

Kapsül Papaver somniferum kesikdan chiqadigan lateks (afyun) ko'rsatmoqda. Papaverin tabiiy ravishda afyun tarkibida uchraydi.

Papaverin 1848 yilda Georg Merck (1825-1873) tomonidan topilgan.[1] Merk nemis kimyogarlari talabasi edi Yustus fon Libebig va Avgust Xofmann va u o'g'li edi Emanuil Merk (1794–1855), asoschisi Merck korporatsiyasi, Germaniyaning yirik kimyo va farmatsevtika kompaniyasi.[2]

Foydalanadi

Papaverin oshqozon-ichak trakti spazmlarini davolash uchun tasdiqlangan, o't yo'llari va ureter va a sifatida foydalanish uchun miya va koronar vazodilatator yilda subaraknoid qon ketish (bilan birlashtirilgan balonli angioplastika )[3] va koronar arteriya bypass operatsiyasi.[4] Papaverin silliq mushak gevşetici sifatida ham foydalanish mumkin mikrojarrohlik bu erda to'g'ridan-to'g'ri qon tomirlariga qo'llaniladi.

Papaverin an erektil disfunktsiya yakka o'zi yoki ba'zida kombinatsiyalangan holda dori.[5][6] Papaverin, jinsiy olatni to'qimalariga AOK qilinganida, to'g'ridan-to'g'ri sabab bo'ladi silliq mushak bo'shashish va natijada to'ldirish kavernozum tanasi natijada qon bilan erektsiya. EDni davolash uchun mahalliy jel ham mavjud.[7]

Bundan tashqari, odatda ishlatiladi kriyoprezervatsiya ning qon tomirlari boshqa glikozaminoglikanlar va oqsil suspenziyalari bilan birgalikda.[8][9] A funktsiyalari vazodilatator bilan birgalikda ishlatilganda kriyoprezervatsiya paytida verapamil, fentolamin, nifedipin, tolazolin yoki nitroprussid.[10][11]

Papaverin, shuningdek, ma'lum bir muvaffaqiyat bilan to'qimalarni kengaytirishda dolzarb o'sish omili sifatida o'rganilmoqda.[12]

Papaverin yopiq yorliq sifatida ishlatiladi profilaktika (profilaktik) ning O'chokli bosh og'rig'i.[13][14][15] Bu bir nechta kabi birinchi qator dori emas beta-blokerlar, kaltsiy kanal blokerlari, trisiklik antidepressantlar va ba'zilari antikonvulsanlar kabi divalproex, ammo bu birinchi qator dorilar va ikkilamchi dorilar kabi SSRIlar, angiotensin II retseptorlari antagonistlari va boshqalar migren profilaktikasida muvaffaqiyatsizlikka uchraydi, nojo'ya ta'sirlarga ega yoki kontrendikedir.

Papaverin shuningdek, afyun alkaloid tuzlari kabi birikmalarida mavjud papaveretum (Omnopon, Pantopon ) va boshqalar morfin, kodein va ba'zi hollarda noskapin va boshqalar afyunga o'xshash foizda yoki ushbu dastur uchun o'zgartirilgan.

Papaverin ba'zilarida ifloslantiruvchi moddadir geroin[16] va geroinni profilaktika qilishda sud-tibbiy laboratoriyalari tomonidan uning manbasini aniqlash uchun foydalanish mumkin.[17] Metabolik moddalar geroin iste'molchilarining siydigida ham bo'lishi mumkin, bu esa ko'cha geroinini farmatsevtikadan ajratishga imkon beradi diatsetilmorfin.[18]

Mexanizm

The jonli ravishda ta'sir mexanizmi to'liq aniq emas, lekin inhibisyonu ferment fosfodiesteraza tsiklik AMP va tsiklik GMP ko'tarilishini keltirib chiqaradi[tushuntirish kerak ] darajalari muhim. Shuningdek, u o'zgarishi mumkin mitoxondrial nafas olish.

Papaverin ham selektiv ekanligi isbotlangan fosfodiesteraza inhibitori PDE uchun10A pastki turi asosan striatum miyaning. Sichqonlarga surunkali ravishda yuborilganda, u motor va kognitiv nuqsonlarni keltirib chiqardi va tashvish kuchaygan, lekin aksincha an hosil qilishi mumkin antipsikotik effekt,[19][20] ammo barcha tadqiqotlar ushbu qarashni qo'llab-quvvatlamaydi.[21]

Yon effektlar

Papaverin bilan davolashning tez-tez yon ta'siriga polimorf kiradi qorincha taxikardiyasi, ich qotishi, aralashish sulfofromomtefalein[22] retansiyon testi (jigar funktsiyasini aniqlash uchun ishlatiladi), ortdi transaminaz darajalar oshdi gidroksidi fosfataza darajalar, uyquchanlik va bosh aylanishi.

Noyob yon ta'sirlarga yuzning qizarishi, giperhidroz (haddan tashqari terlash), teri otilishi, arterial gipotenziya, taxikardiya, ishtahani yo'qotish, sariqlik, eozinofiliya, trombopeniya, aralashgan gepatit, bosh og'rig'i, allergik reaktsiya, surunkali faol gepatit va miya vazospazmining paradoksal kuchayishi.[23]

Zavoddagi papaverin Sauropus androginus bilan bog'langan bronxiolit obliterans.[24]

Formulalar va savdo nomlari

Papaverin a sifatida mavjud birlashtirmoq ning gidroxlorid, kodekarboksilat, adenilat va teprosilat. Bundan tashqari, u bir marta tuz sifatida mavjud edi gidrobromid, kamsilat, kromesilat, nikotinat, va amigdal kislotasi | fenilglikolat. Gidroxlorid tuzi mushak ichiga, vena ichiga, rektal va og'iz orqali yuborish uchun mavjud. Teprosilat tomir ichiga, mushak ichiga va og'iz orqali yuborilgan formulalarda mavjud. Kodekarboksilat faqat adenilat singari og'iz shaklida mavjud.

Kodekarboksilat Albatran nomi bilan sotiladi,[25] adenilat Dicertan kabi,[26] va gidroxlorid tuzi turli xil Artegodan (Germaniya), Kardioverina (Evropa va AQShdan tashqaridagi mamlakatlar), Dispamil (Evropa va AQShdan tashqaridagi mamlakatlar), Opdensit (Germaniya), Panergon (Germaniya), Paverina Houde (Italiya, Belgiya), Pavakap (AQSh), Pavadil (AQSh), Papaverin (Isroil), Papaverin-Hamelin (Germaniya), Paveron (Germaniya), Spasmo-Nit (Germaniya), Kardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forven , Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Kanada)[27]), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon, Pavadel, Pavagen, Ro-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-hcl, Qua taklifi, Papital TR, Paptial TR, Pap-Kaps-150.[28] Yilda Vengriya, papaverin va gematropin metilbromidi "yuvish" ga yordam beradigan engil dorilarda qo'llaniladi safro.[29]

Adabiyotlar

  1. ^ Merk Georg (1848). "Vorläufige Notiz neue organische Base im Opium" [Afyundagi yangi organik asos haqida dastlabki xabar]. Annalen der Chemie und Pharmacie. 66: 125–128. doi:10.1002 / jlac.18480660121.
  2. ^ Uilyam X. Brok, Yustus fon Libebig: Kimyoviy darvozabon (Kembrij, Angliya: Cambridge University Press, 1997). 120-bet.
  3. ^ Lyu JK, Couldwell WT (2005). "Anevrizmal subaraknoid qon ketish natijasida kelib chiqqan miya tomirlarining spazmini davolash uchun arteriya ichidagi papaverin infuziyalari". Neyrokritlarni parvarish qilish. 2 (2): 124–32. doi:10.1385 / NCC: 2: 2: 124. PMID  16159054. S2CID  35400205.
  4. ^ Takeuchi K, Sakamoto S, Nagayoshi Y, Nishizawa H, Matsubara J (Noyabr 2004). "Koronar arteriya bypassida payvandlashda odamning ichki ko'krak arteriyasining vazodilatatorlarga reaktsiyasi". Eur J Cardiothorac Surg. 26 (5): 956–9. doi:10.1016 / j.ejcts.2004.07.047. PMID  15519189.
  5. ^ Desvaux, P (2005). "Erektil kasalliklarni boshqarish haqida umumiy ma'lumot". Medikaleni bosing. 34 (13 ta qo'shimcha): 5-7. PMID  16158020.
  6. ^ Bella, A. J.; Brok, G. B. (2004). "Erektil disfunktsiya uchun intrakavernoz farmakoterapiya". Endokrin. 23 (2–3): 149–155. doi:10.1385 / ENDO: 23: 2-3: 149. PMID  15146094. S2CID  13056029.
  7. ^ Kim, E .; Elrashidi, R .; McVary, K. (1995). "Erektil disfunktsiyani davolash uchun papaverinli topikal gel". Urologiya jurnali. 153 (2): 361–5. doi:10.1097/00005392-199502000-00019. PMID  7815584.
  8. ^ Myuller-Shvaynitser E, Ellis P (1992 yil may). "Saxaroza DMSO o'z ichiga olgan xomilaning buzoq zardobida kriyoprezervadan so'ng qon tomirlarining funktsional faolligini oshiradi". Naunyn Schmiedeberggs Arch. Farmakol. 345 (5): 594–7. doi:10.1007 / bf00168954. PMID  1528275. S2CID  10441842.
  9. ^ Myuller-Shvaynitser E, Xasse J, Svoboda L (1993). "Odam bronxlarini kriyoprezervatsiyasi". J astma. 30 (6): 451–7. doi:10.3109/02770909309056754. PMID  8244915.
  10. ^ Brockbank KG (1994 yil fevral). "Kriyoprezervatsiyaning in vivo jonli tomirlar funktsiyasiga ta'siri". Kriyobiologiya. 31 (1): 71–81. doi:10.1006 / cryo.1994.1009. PMID  8156802.
  11. ^ Giglia JS, Ollerenshaw JD, Dawson PE, Black KS, Abbott WM (Noyabr 2002). "Kriyoprezervatsiya arterial allograft kengayishini oldini oladi". Ann Vasc Surg. 16 (6): 762–7. doi:10.1007 / s10016-001-0072-1. PMID  12391500. S2CID  24777062.
  12. ^ Tang Y, Luan J, Chjan X (2004). "Mahalliy papaverin kremini qo'llash orqali to'qimalarning kengayishini tezlashtirish". Plast. Namoyish. Surg. 114 (5): 1166–9. doi:10.1097 / 01.PRS.0000135854.48570.76. PMID  15457029.
  13. ^ Sillanpää, M; Koponen, M (1978). "Bolalarda migren va boshqa tomirlarning bosh og'rig'i profilaktikasida papaverin". Acta Paediatrica Scandinavica. 67 (2): 209–12. doi:10.1111 / j.1651-2227.1978.tb16304.x. PMID  343489. S2CID  28817628.
  14. ^ Vijayan, N. (1977). "Qisqa terapevtik hisobot: murakkab migrenning papaverin profilaktikasi". Bosh og'rig'i. 17 (4): 159–162. doi:10.1111 / j.1526-4610.1977.hed1704159.x. PMID  893088. S2CID  36626189.
  15. ^ Poser, C. M. (1974). "Maktub: O'chokli profilaktik davolashda papaverin". Lanset. 1 (7869): 1290. doi:10.1016 / S0140-6736 (74) 90045-2. PMID  4134173.
  16. ^ Paterson, S; Cordero, R (2006). "Noqonuniy geroindan topilgan har xil afyun alkaloid ifloslantiruvchi moddalari va ularning metabolitlarini geroinni iste'mol qilish ko'rsatkichi sifatida 6-monoatsetil morfin bilan taqqoslash". Analitik toksikologiya jurnali. 30 (4): 267–73. doi:10.1093 / jat / 30.4.267. PMID  16803666. Ko'cha geroinida morfindan tashqari, afyun ko'knori, Papaversomniferumdan olingan turli xil alkaloidlar, jumladan kodein, thebain, noskapin va papaverin mavjud.
  17. ^ Seetohul, L. N; Maskell, P. D; De Paoli, G; Asoschisi, D. J (2013). "Noqonuniy geroin uchun biomarkerlar: Papaverinning ilgari tan olinmagan kelib chiqishi". Analitik toksikologiya jurnali. 37 (2): 133. doi:10.1093 / jat / bks099. PMID  23316026.
  18. ^ Strang, Jon; Metrebian, Nikola; Lintzeris, Nikolay; Potts, Laura; Karnvat, Tom; Mayet, Soraya; Uilyams, Xyu; Zador, Debora; Evers, Richard (2010 yil may). "Ortodoksal davolanishda doimiy muvaffaqiyatsizlikka uchraganidan so'ng (RIOTT) Angliyada surunkali geroin giyohvandlari uchun davolash sifatida optimallashtirilgan og'iz metadonga qarshi in'ektsiya qilingan geroin yoki in'ektsiya qilinadigan metadon: randomize sinov". Lanset. 375 (9729): 1885–1895. doi:10.1016 / s0140-6736 (10) 60349-2. ISSN  0140-6736. PMID  20511018. S2CID  205958031.
  19. ^ Siuciak JA, Chapin DS, Harms JF va boshq. (2006 yil avgust). "Striatum bilan boyitilgan fosfodiesteraza PDE10A inhibisyonu: psixozni davolashda yangi yondashuv". Neyrofarmakologiya. 51 (2): 386–96. doi:10.1016 / j.neuropharm.2006.04.013. PMID  16780899. S2CID  13447370.
  20. ^ Xebb AL, Robertson XA, Denovan-Rayt EM (may 2008). "Fosfodiesteraza 10A inhibisyoni lokomotor va kognitiv nuqsonlar va sichqonlarda xavotirning kuchayishi bilan bog'liq". Eur Neuropsychopharmacol. 18 (5): 339–63. doi:10.1016 / j.euroneuro.2007.08.002. PMID  17913473. S2CID  9621541.
  21. ^ Weber M, Breier M, Ko D, Thangaraj N, Marzan DE, Sverdlov NR (may 2009). "Preferansli PDE10A inhibitori, papaverin antipsikotik profilini baholash". Psixofarmakologiya. 203 (4): 723–35. doi:10.1007 / s00213-008-1419-x. PMC  2748940. PMID  19066855.
  22. ^ "SID 149219 - PubChem moddaning qisqacha mazmuni"..
  23. ^ Klayd BL, Firlik AD, Kaufmann AM, Spearman MP, Yonas H (aprel 1996). "Anevrizmal subaraknoid qon ketishidan so'ng papaverin infuziyasi bilan vazospazmni paradoksal ravishda kuchayishi. Xabar". J. neyrosurg. 84 (4): 690–5. doi:10.3171 / jns.1996.84.4.0690. PMID  8613866. S2CID  1172874.
  24. ^ Bunawan H, Bunawan SN, Baharum SN, Noor NM (2015). "Sauropus androgynus (L.) Merr. Induktsiyalangan bronxiolit obliterans: botanika tadqiqotidan to toksikologiyaga". Dalillarga asoslangan komplement alternativ med. 2015: 1–7. doi:10.1155/2015/714158. PMC  4564651. PMID  26413127.
  25. ^ "SID 660773 - PubChem moddaning qisqacha mazmuni"..
  26. ^ "SID 660767 - PubChem moddaning qisqacha mazmuni"..
  27. ^ "THERAPAV (PRODUIT PUR) - Détail". Olingan 26 sentyabr 2005. CSST - Service du répertoire toxicologique. (Frantsuzcha)
  28. ^ "SID 660767 - PubChem moddaning qisqacha mazmuni - Depozit tomonidan taqdim etilgan sinonimlar: barchasi".
  29. ^ "Országos Gyógyszerészeti és Élelmezés-egészségügyi Intézet". www.ogyi.hu. Arxivlandi asl nusxasi 2015-01-23. Olingan 2008-10-14.