Safotibant - Safotibant

Safotibant
Safotibant.svg
Ismlar
IUPAC nomi
N- [[4- (4,5-Dihidro-1)H-imidazol-2-il) fenil] metil] -2- [2 - [[(4-metoksi-2,6-dimetilfenil) sulfanil] metilamino] etoksi] -N-metilatsetamid
Identifikatorlar
3D model (JSmol )
ChemSpider
UNII
Xususiyatlari
C25H34N4O5S
Molyar massa502.63 g · mol−1
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
Infobox ma'lumotnomalari

Safotibant (KARVONSAROY[1]) LF22-0542 tadqiqot kodi bilan ham tanilgan - bu peptid emas bradikinin B1 antagonist. Klonlangan odam va sichqoncha B da 0,35 va 6,5 ​​nM ga teng Ki qiymatlarini namoyish etdi1 retseptorlari, navbati bilan, odam, sichqoncha yoki kalamush B ga yaqinligi yo'q2 10 mM gacha bo'lgan konsentratsiyalardagi retseptorlari. Bu shuni anglatadiki, LF22-0542 B uchun kamida 4000 marta tanlangan1 retseptorlari B2 retseptorlari. LF22-0542 ning tizimli administratsiyasi o'tkir og'riqni inhibe qildi sirka kislotasi, formalin va issiq taxta. Shuningdek, u tomonidan kelib chiqqan o'tkir yallig'lanish og'rig'ini qaytarib berdi karagenan va doimiy yallig'lanish og'rig'i keltirib chiqaradi CFA. A neyropatik og'riq modeli, LF22-0542 termalni teskari yo'naltirdi giperaljeziya, ammo mexanik giperaljeziya emas.[2]

Adabiyotlar

  1. ^ "Safotibant INN". Mednet. Olingan 31 mart 2016.
  2. ^ Porreca, Frank (2006 yil iyul). "N - [[4- (4,5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) fenil] metil] -2- [2 - [[(4-metoksi-2,6-dimetilfenil) sulfanilning antinotsitseptiv farmakologiyasi]" metilamino] etoksi] -N-metilasetamid, Fumarat (LF22-0542), "Nonpeptidik bradikinin B1 retseptorlari antagonisti". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 318 (1): 195–205. doi:10.1124 / jpet.105.098368. PMID  16565167. S2CID  14479523.