Himbacin - Himbacine

Himbacin
Himbacine.svg
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
  • yo'q
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC22H35NO2
Molyar massa345.527 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

Himbacin avstraliyalikning qobig'idan ajratilgan alkaloiddir magnoliya. Himbacine a yordamida sintez qilingan Diels-Alder reaktsiyasi asosiy qadam sifatida.[1] Himbacininning faoliyati a muskarinik retseptorlari antagonisti uchun o'ziga xosligi bilan muskarin asetilkolin retseptorlari M2, uni umidvor bo'lgan boshlang'ich nuqtaga aylantirdi Altsgeymer kasalligi tadqiqot.[2][3] Gerbasin asosida muskarin antagonistining rivojlanishi muvaffaqiyatsiz tugadi, ammo analog, vorapaxar, tomonidan tasdiqlangan FDA kabi trombin retseptorlari antagonisti.[4][5]

Adabiyotlar

  1. ^ Chackalamannil S, Devies RJ, Vang Y va boshq. (1999 yil mart). "(+) - Himbacin va (+) - Himbelinning umumiy sintezi". J. Org. Kimyoviy. 64 (6): 1932–1940. doi:10.1021 / jo981983 +. PMID  11674285.
  2. ^ Malaska MJ, Fauq AH, Kozikovski AP, Aagaard PJ, McKinney M (1995). "Himakbin S halqasining kimyoviy modifikatsiyasi: M2-selektivlik uchun farmakoforik elementning kashf etilishi". Bioorganik va tibbiy kimyo xatlari. 5 (1): 61–66. doi:10.1016 / 0960-894X (94) 00459-S.
  3. ^ Chackalamannil S, Doller D, McQuade R, Ruperto V (2004). "Himbacin analoglari muskarinik retseptorlari antagonistlari sifatida - bog'lash va geterotsiklik o'zgarishlar ta'siri". Bioorganik va tibbiy kimyo xatlari. 14 (15): 3967–3970. doi:10.1016 / j.bmcl.2004.05.047. PMID  15225708.
  4. ^ Chackalamannil S, Vang Y, Greenlee WJ va boshq. (2008). "Kuchli antitrombotsitlar faoliyati bilan og'zaki ravishda faol bo'lgan gambazinga asoslangan trombin retseptorlari antagonisti (SCH 530348)". J. Med. Kimyoviy. 51 (11): 3061–3064. doi:10.1021 / jm800180e. PMID  18447380.
  5. ^ "Himbacine va uning giyohvand moddalar rivojlanishidagi tarixi to'g'risida blogga kirish". Olingan 2016-08-11.