GSK1016790A - GSK1016790A - Wikipedia

GSK1016790A
Identifikatorlar
	IUPAC nomi N - [(1S) -1 - [[4 - [(2S) -2 - [[(2,4-Diklorofenil) sulfanil] amino] -3-gidroksi-1-oksopropil] -1-piperazinil] karbonil] - 3-metilbutil] benzo [b] tiofen-2-karboksamid;
CAS raqami	942206-85-1;
PubChem CID	23630211;
ChemSpider	29310491;
ChEBI	CHEBI: 140524;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID30635248 ;
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C28H32Cl2N4O6S2
Molyar massa	655.61 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar CC (C) C [C @ H] (bosimining ko'tarilishi (C1 = CC2 = CC = CC = C2S1) = O) C (N3CCN (CC3) C ([C @ H] (CO) NS (= O) (C4 = C (Cl) C = C (Cl) C = C4) = O) = O) = O;
	InChI InChI = 1S / C28H32Cl2N4O6S2 / c1-17 (2) 13-21 (31-26 (36) 24-14-18-5-3-4-6-23 (18) 41-24) 27 (37) 33- 9-11-34 (12-10-33) 28 (38) 22 (16-35) 32-42 (39,40) 25-8-7-19 (29) 15-20 (25) 30 / h3- 8,14-15,17,21-22,32,35H, 9-13,16H2,1-2H3, (H, 31,36) / t21-, 22- / m0 / s1; Kalit: IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N;

GSK1016790A tomonidan ishlab chiqarilgan dori GlaxoSmithKline uchun kuchli va tanlangan agonist vazifasini bajaradi TRPV4 retseptorlari. TRPV4 retseptorlari funktsiyasidagi rolini o'rganish uchun ishlatilgan silliq mushak to'qima, xususan qon tomirlari, limfa tizimi va siydik pufagi.^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

Adabiyotlar

^ Thorneloe KS, Sulpizio AC, Lin Z, Figueroa DJ, Clouse AK, McCafferty GP va boshq. (2008 yil avgust). "N - ((1S) -1 - {[4 - ((2S) -2 - {[(2,4-diklorofenil) sulfanil] amino} -3-gidroksipropanoil) -1-piperazinil] karbonil} -3-metilbutil ) -1-benzotiofen-2-karboksamid (GSK1016790A), yangi va kuchli vaqtinchalik retseptorlari potentsiali bo'lgan vanilloid 4 kanalli agonist siydik pufagining qisqarishini va giperaktivligini keltirib chiqaradi: I qism ". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 326 (2): 432–42. doi:10.1124 / jpet.108.139295. PMID 18499743. S2CID 517735.
^ Vinsent F, Duncton MA (2011). "TRPV4 agonistlari va antagonistlari". Tibbiy kimyoning dolzarb mavzulari. 11 (17): 2216–26. doi:10.2174/156802611796904861. PMID 21671873.
^ Xu S (2020 yil may). "Endoteliyal disfunktsiya va aterosklerozning oldini olishda qon oqimining mimetik birikmalarining terapevtik salohiyati". Farmakologik tadqiqotlar. 155: 104737. doi:10.1016 / j.phrs.2020.104737. PMID 32126273.
^ Thapak P, Vaidya B, Joshi HC, Singh JN, Sharma SS (sentyabr 2020). "CNS buzilishida TRP kanallariga yo'naltirilgan farmakologik vositalarning terapevtik salohiyati". Farmakologik tadqiqotlar. 159: 105026. doi:10.1016 / j.phrs.2020.105026. PMID 32562815.
^ Solari E, Marcozzi C, Bistoletti M, Baj A, Giaroni C, Negrini D, Moriondo A (avgust 2020). "TRPV4 kanallarining ichki kontraktiliyani harorat modulyatsiyasida va sichqoncha diafragma lenfatikasining limfa oqimida dominant roli". Amerika fiziologiya jurnali. Yurak va qon aylanish fiziologiyasi. 319 (2): H507-H518. doi:10.1152 / ajpheart.00175.2020. PMID 32706268.

Bu farmakologiya bilan bog'liq maqola a naycha. Siz Vikipediyaga yordam berishingiz mumkin uni kengaytirish.

[1] Thorneloe KS, Sulpizio AC, Lin Z, Figueroa DJ, Clouse AK, McCafferty GP va boshq. (2008 yil avgust). "N - ((1S) -1 - {[4 - ((2S) -2 - {[(2,4-diklorofenil) sulfanil] amino} -3-gidroksipropanoil) -1-piperazinil] karbonil} -3-metilbutil ) -1-benzotiofen-2-karboksamid (GSK1016790A), yangi va kuchli vaqtinchalik retseptorlari potentsiali bo'lgan vanilloid 4 kanalli agonist siydik pufagining qisqarishini va giperaktivligini keltirib chiqaradi: I qism ". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 326 (2): 432–42. doi:10.1124 / jpet.108.139295. PMID 18499743. S2CID 517735.

[2] Vinsent F, Duncton MA (2011). "TRPV4 agonistlari va antagonistlari". Tibbiy kimyoning dolzarb mavzulari. 11 (17): 2216–26. doi:10.2174/156802611796904861. PMID 21671873.

[3] Xu S (2020 yil may). "Endoteliyal disfunktsiya va aterosklerozning oldini olishda qon oqimining mimetik birikmalarining terapevtik salohiyati". Farmakologik tadqiqotlar. 155: 104737. doi:10.1016 / j.phrs.2020.104737. PMID 32126273.

[4] Thapak P, Vaidya B, Joshi HC, Singh JN, Sharma SS (sentyabr 2020). "CNS buzilishida TRP kanallariga yo'naltirilgan farmakologik vositalarning terapevtik salohiyati". Farmakologik tadqiqotlar. 159: 105026. doi:10.1016 / j.phrs.2020.105026. PMID 32562815.

[5] Solari E, Marcozzi C, Bistoletti M, Baj A, Giaroni C, Negrini D, Moriondo A (avgust 2020). "TRPV4 kanallarining ichki kontraktiliyani harorat modulyatsiyasida va sichqoncha diafragma lenfatikasining limfa oqimida dominant roli". Amerika fiziologiya jurnali. Yurak va qon aylanish fiziologiyasi. 319 (2): H507-H518. doi:10.1152 / ajpheart.00175.2020. PMID 32706268.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

Identifikatorlar

IUPAC nomi N - [(1S) -1 - [[4 - [(2S) -2 - [[(2,4-Diklorofenil) sulfanil] amino] -3-gidroksi-1-oksopropil] -1-piperazinil] karbonil] - 3-metilbutil] benzo [b] tiofen-2-karboksamid
CAS raqami	942206-85-1
PubChem CID	23630211
ChemSpider	29310491
ChEBI	CHEBI: 140524
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID30635248
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
Molyar massa	655.61 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm
Jilmayganlar CC (C) C [C @ H] (bosimining ko'tarilishi (C1 = CC2 = CC = CC = C2S1) = O) C (N3CCN (CC3) C ([C @ H] (CO) NS (= O) (C4 = C (Cl) C = C (Cl) C = C4) = O) = O) = O
InChI InChI = 1S / C28H32Cl2N4O6S2 / c1-17 (2) 13-21 (31-26 (36) 24-14-18-5-3-4-6-23 (18) 41-24) 27 (37) 33- 9-11-34 (12-10-33) 28 (38) 22 (16-35) 32-42 (39,40) 25-8-7-19 (29) 15-20 (25) 30 / h3- 8,14-15,17,21-22,32,35H, 9-13,16H2,1-2H3, (H, 31,36) / t21-, 22- / m0 / s1 Kalit: IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N