DDAIP - DDAIP
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| Boshqa ismlar | Dodesil 2-N, N-dimetilaminopropionat; Dodesil-2- (dimetilamino) propionat; N, N-dimetilalanin dodesil efiri |
| Farmakokinetik ma'lumotlar | |
| Bioavailability | <1% (dolzarb) |
| Protein bilan bog'lanish | >99% |
| Metabolizm | Esteraza vositachiligida |
| Yo'q qilish yarim hayot | 5 soat |
| Ajratish | Siydik chiqarish |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C17H36ClNO2 |
| Molyar massa | 321.93 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (tasdiqlash) | |
DDAIP qo'shilgan farmatsevtika tarkibiy qismidir dolzarb teri orqali penetratsiyani oshirish uchun mahsulotlar. Kimyoviy jihatdan DDAIP an Ester ning N,N-dimetilalanin va dodekanol. DDAIP odatda u sifatida tuzilgan gidroxlorid tuz (DDAIP.HCl). Ushbu tuz 88-93 ° S gacha bo'lgan oq kristalli qattiq moddadir va an amfifil suvda eriydigan pKa 4.87 molekulasi, v / h taxminan 40% gacha. DDAIP AQShning NexMed sho'ba korxonasi hisoblanadi Apricus Bioscience.[1]
Ta'sir mexanizmi
DDAIP - bu nafasni kuchaytiruvchi vosita[2] lipid ikki qatlamining o'tkazuvchanlik dinamikasini vaqtincha o'zgartiradigan va teri hujayralari orasidagi zich birikmalarni ochadigan, shuning uchun faol dori molekulalari teri orqali tizimli qon aylanishiga tez singib ketishi mumkin.[3] Bu shuningdek yaxshilanishi mumkin eruvchanlik dori-darmonlarni kuchayishiga olib keladigan aralashmalar.[4]
Klinik foydalanish
DDAIP gidroxloridi funktsional harakatsizdir yordamchi moddalar hozirda Vitaros topikal dori vositasida ishlatiladi, an alprostadil vazodilatator erektil disfunktsiyani davolash uchun ishlatiladigan krem. Bundan tashqari, u MycoVa-da ishlatiladi,[5] a terbinafin qo'ziqorinlarga qarshi tirnoq uchun lak onikomikoz hozirda III-bosqich klinik sinovlarida.
Xavfsizlik
Umuman olganda, 5000 ga yaqin bemorlar ushbu birikmaga duchor bo'lishgan, ammo jiddiy nojo'ya hodisalar qayd etilmagan. DDAIP asosan metabolizmga uchraydi esterazlar hujayralar yuzalarida va plazmada to N,N-dimetilalanin, bu esa undan demetillanadi alanin; va dodekanol oksidlanadi laurik kislota, tanada allaqachon mavjud tabiiy birikmalar.
Adabiyotlar
- ^ AQSh 6118020, Buyuktimkin S, Buyuktimkin N, 2000 yil 12 sentyabrda Nexmed Holdings Inc kompaniyasiga berilgan "Dodesil 2- (N, N-dimetilamino) -propionatning kristalli tuzlari".
- ^ Das D, Augustine J, Langenauer M. "Teri to'sig'ini kimyoviy vositalar bilan engib o'tish: Formulyatorning istiqboli". SP Formulations, MChJ.
- ^ Hadgraft J (2001). "Terining to'siq funktsiyasini modulyatsiya qilish". Teri farmakologiyasi va amaliy teri fiziologiyasi. 14 Qo'shimcha 1 (Qo'shimcha 1): 72-81. doi:10.1159/000056393. PMID 11509910. S2CID 33920480.
- ^ Michniak-Koh B, Shoh KR (mart 2011). "Yamoqsiz transdermal dorilarni etkazib berish (TDD)". TransDermal: 5–11.
- ^ GlobeNewswire. "Apricus Bioscience, MycoVa ning tirnoq qo'ziqorini davolashning dolzarb terapiya, lokersilni davolashning hozirgi Evropa standarti sifatida samarali ekanligini ko'rsatadigan qo'shimcha tahlillar to'g'risida". Ko'cha. Arxivlandi asl nusxasi 2016 yil 4 martda. Olingan 16 mart 2011.