Terbinafin - Terbinafine

Terbinafin
Terbinafine.svg
Terbinafine ball-and-stick model.png
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariLamisil, boshqalar
AHFS /Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa699061
Litsenziya ma'lumotlari
Homiladorlik
toifasi
  • BIZ: B (Insoniy bo'lmagan tadqiqotlarda xavf yo'q)
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali, dolzarb
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • AU: S4 (Faqat retsept bo'yicha)
  • Buyuk Britaniya: POM (Faqat retsept bo'yicha) / GSL
  • BIZ: ℞-faqat / OTC
Farmakokinetik ma'lumotlar
BioavailabilityOsonlik bilan so'riladi: 70-90%
Protein bilan bog'lanish>99%
Metabolizmjigar
Yo'q qilish yarim hayotJuda o'zgaruvchan
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.119.605 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC21H25N
Molyar massa291.438 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Terbinafin, tovar nomi ostida sotiladi Lamisil boshqalar qatorida qo'ziqorinlarga qarshi dorilar davolash uchun ishlatiladi pityriaz versikolor, qo'ziqorin tirnoqlari infektsiyalari va ringworm shu jumladan qichishish va sportchining oyog'i.[1][2][3] Bu ham og'iz orqali olingan yoki teriga krem ​​yoki malham sifatida qo'llaniladi.[1][4] Krem va malham tirnoq infektsiyalari uchun samarali emas.[5]

Og'iz orqali qabul qilingan umumiy nojo'ya ta'sirlarga ko'ngil aynish, diareya, bosh og'rig'i, yo'tal, toshma va jigar fermentlarining ko'tarilishi.[1] Jiddiy yon ta'sirlarni o'z ichiga oladi jigar muammolari va allergik reaktsiyalar.[1] Ammo jigar shikastlanishi g'ayrioddiy.[6] Davomida foydalaning homiladorlik odatda tavsiya etilmaydi.[1] Krem va malham qichishishga olib kelishi mumkin, ammo odatda yaxshi muhosaba qilinadi.[2] Terbinafin mavjud allilaminlar dorilar oilasi.[1] Qo'ziqorinlarni tayyorlash qobiliyatini kamaytirish orqali ishlaydi sterollar.[1] Natijada paydo bo'ladi qo'ziqorin hujayralarining o'limi.[7]

Terbinafin 1991 yilda kashf etilgan.[8] Bu Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining muhim dori-darmonlar ro'yxati.[4] 2017 yilda bu milliondan ortiq retseptlar bilan AQShda eng ko'p buyurilgan 307-dori edi.[9]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Terbinafin asosan dermatofit qo'ziqorinlar guruhi.

Krem yoki kukun sifatida u ishlatiladi lokal ravishda kabi yuzaki teri infektsiyalari uchun qichishish (tinea cruris), sportchining oyog'i (tinea pedis) va boshqa turlari ringworm (tinea corporis).[10]

Tabletkalar davolash uchun ko'pincha og'iz orqali buyuriladi onikomikoz, qo'ziqorin tirnoq infektsiyasi, odatda dermatofit yoki Candida turlari. Qo'ziqorin tirnoqlari infektsiyalari tirnoq ostida chuqur joylashgan kutikula mahalliy qo'llaniladigan muolajalar etarli darajada kirib borolmaydi. Tabletkalar, kamdan-kam hollarda, sabab bo'lishi mumkin gepatotoksiklik, shuning uchun bemorlar bu haqda ogohlantiriladi va ular bilan kuzatilishi mumkin jigar funktsiyasi testlari. Og'iz orqali yuborishning alternativalari o'rganildi.

Terbinafin qo'zg'atishi yoki kuchayishi mumkin subakut teri eritematozi. Shaxslar qizil yuguruk eritematozi birinchi navbatda terapiyani boshlashdan oldin shifokor bilan yuzaga kelishi mumkin bo'lgan xatarlarni muhokama qilishi kerak.[11]

Yon effektlar

Ko'p yon ta'siri va dorilarning salbiy reaktsiyalari og'iz orqali terbinafin gidroxloridi bilan kasallanganligi haqida xabar berilgan[12][13][14] ehtimol uning kengligi tufayli biodistribution va qo'ziqorinlarga qarshi davolanish bilan bog'liq bo'lgan ko'pincha uzaytirilgan muddatlar (ikki oydan ortiq). Terbinafindan foydalanish bilan bog'liq nojo'ya hodisalarning to'liq ro'yxati quyidagilarni o'z ichiga oladi:

2015 yilda shifokorlar xabar berishdi[16] deb kasal MTHFR ferment mutatsiyasi (xususan C677T variant) Lamisilga salbiy ta'sir ko'rsatgan (bosh og'rig'i, charchoq va bosh aylanishi ). Genetik test MTHFR C677T mutatsiyasini aniqladi. Lamisil metilasyon tsikliga xalaqit berishi va bu MTHFR C677T mutatsiyasiga ega bo'lgan odamlarda yon ta'sirga olib kelishi mumkinligi ta'kidlandi.

Farmakologiya

Umumiy terbinafin gidroxlorid tabletkalari

Farmakodinamika

Boshqa allilaminlar singari, terbinafin ham inhibe qiladi ergosterol inhibe qilish orqali sintez skvalen epoksidaza, ning konversiyasini katalizlovchi ferment skvalen ga lanosterol. Qo'ziqorinlarda lanosterol keyinchalik aylanadi ergosterol; odamlarda lanosterol bo'ladi xolesterin. Shu bilan birga, qo'ziqorin va inson o'rtasida etarlicha genetik farq bor skvalen epoksidazalari terbinafin zamburug'li skvalen epoksidazani afzallik bilan bog'laydi va odamlarda xolesterin ishlab chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan qo'ziqorinlarda ergosterol ishlab chiqarishni inhibe qilish uchun tanlab oladi. Bu qo'ziqorin hujayrasini keltirib chiqaradigan hujayra membranasining o'tkazuvchanligini o'zgartiradi deb o'ylashadi lizis.

Terbinafin yuqori darajada lipofil va ichida to'planishga moyil Soch, teri, mixlar va yog 'to'qimasi.

Kimyo

Terbinafin gidroxlorid ichida erkin eriydigan oq mayda kristalli kukun metanol va diklorometan, ichida eriydi etanol va suvda ozgina eriydi.

Terbinafin ishlab chiqariladi metatez ning 1,3-dikloropropen va neoheksen keyin bilan reaktsiya N-metil-1-naftalenemetanamin.[iqtibos kerak ]

Tarix

Terbinafin birinchi marta Evropada 1991 yilda va AQShda 1996 yilda paydo bo'lgan. AQSh Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish retsept bo'yicha Lamisil (terbinafin gidroxlorid) tabletkalarining birinchi umumiy versiyasini tasdiqladi. Lamisil uchun qolgan patent yoki eksklyuzivlik muddati 2007 yil 30 iyunda tugagan.

2007 yil 28 sentyabrda FDA terbinafinning yangi ekanligini ta'kidladi davolash tomonidan foydalanish uchun tasdiqlangan bolalar to'rt yosh va undan yuqori. The qo'ziqorinlarga qarshi granulalar davolash uchun bolaning ovqatiga sepilishi mumkin ringworm bosh terisi, tinea kapit.[17]

Qo'shma Shtatlarda 1999 yilda narx 12 haftalik kurs uchun 547 dollarni tashkil etdi; patent muddati tugagandan so'ng, bu 2015 yilga kelib 10 dollarga tushdi.[18]

Jamiyat va madaniyat

Tovar nomlari

  • Terbinafin Hindistonda xuddi shunday sotiladi Terboderm tomonidan Omega Pharma va Tyza (Abbott sog'liqni saqlash).[19]
  • Lamisil Argentina, Avstraliya, Bangladesh,[20] Belgiya, Braziliya, Kanada, Chili, Kolumbiya, Xorvatiya, Misr, Chexiya, Daniya, Estoniya, Finlyandiya, Frantsiya, Germaniya, Gretsiya, Vengriya, Islandiya, Irlandiya, Isroil, Meksika, Gollandiya, Yangi Zelandiya, Norvegiya, Pokiston ( Lymsll), Peru, Filippinlar,[21] Ruminiya, Rossiya, Slovakiya, Sloveniya, Janubiy Afrika, Shvetsiya, Tailand, Buyuk Britaniya, AQSh va Venesuela
  • Korbinal va Terbisil Turkiyada, Pokistonda, Polshada Undofen va Terbistadda (Stada Arzneimittel ).
  • Umumiy og'iz dori sifatida u sotiladi Sebifin, Tinasil, Terbisil, Terbikorva Tamsil Avstraliyada, umumiy mahalliy dorilar u erda sotiladi SolvEasyTinea va Tamsil.[22][23]
  • U umumiy dori sifatida AQSh, Buyuk Britaniya, Belgiya, Shveytsariya, Braziliya va Meksikada mavjud.
  • Hindistonda terbinafin gidroxloridi tovar nomlari ostida topikal shaklda mavjud Triabin Medley Pharmaceuticals tomonidan, Sebifin (Quyosh Pharma), Zimig (GSK Pharma) va mycoCeaze (Progreś Laboratories). MycoVatomonidan ishlab chiqilgan Apricus Bioscience, terbinafinning topikal tirnoq eritmasi va DDAIP, davolash uchun uch bosqich-III tadqiqotlarni yakunladi onikomikoz.
  • Boshqa ismlar kiradi Terbinaforce (Insoniyat Pharma ) va Tafine (Deurali Janta Pharmaceuticals Pvt Ltd.) Turbo (Apex Pharmaceuticals Pvt Ltd) Nepalda.
  • Mavjud shakli sifatida sotiladi Lamisil AT Qo'shma Shtatlarda.

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e f g "Terbinafin gidroxloridi". Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Arxivlandi asl nusxasidan 2016 yil 21 dekabrda. Olingan 8 dekabr 2016.
  2. ^ a b "Lamisil 1% w / w krem ​​- Mahsulot tavsiflari (SPC) - (eMC)". elektron dorilar to'plami (eMC). 2016 yil 17 mart. Arxivlandi asl nusxasidan 2016 yil 20 dekabrda. Olingan 17 dekabr 2016.
  3. ^ Crawford, F (2009 yil 20-iyul). "Sportchining oyog'i". BMJ klinik dalillari. 2009. PMC  2907807. PMID  21696646.
  4. ^ a b Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (2019). Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti muhim dori vositalarining namunaviy ro'yxati: 2019 yil 21-ro'yxat. Jeneva: Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti. hdl:10665/325771. JSST / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Litsenziya: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ Xemilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones va Bartlett Learning. p. 180. ISBN  978-1-284-05756-0.
  6. ^ Yan, J; Vang, X; Chen, S (2014 yil avgust). "Terbinafin tufayli kelib chiqqan og'ir jigar shikastlanishining tizimli tekshiruvi". Xalqaro Klinik Farmatsiya Jurnali. 36 (4): 679–83. doi:10.1007 / s11096-014-9969-y. PMID  24986266. S2CID  12867807.
  7. ^ "Terbinafin". www.drugbank.ca. Olingan 2017-11-14.
  8. ^ Ravina E (2011). Giyohvand moddalarni kashf qilish evolyutsiyasi: an'anaviy tibbiyotdan zamonaviy dorilargacha. John Wiley & Sons. p. 90. ISBN  978-3-527-32669-3. Arxivlandi asl nusxasidan 2016-12-20.
  9. ^ "Terbinafin - giyohvand moddalarni iste'mol qilish statistikasi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  10. ^ Markova T (2002 yil yanvar). "Klinik so'rovlar. Tinea pedisni (sportchining oyog'ini) davolashning eng samarali usuli qanday?". Oilaviy amaliyot jurnali. Frontline Medical Communications. 51 (1): 15–22. PMID  11927056. Arxivlandi asl nusxasidan 2012-04-06.
  11. ^ Callen JP, Hughes AP, Kulp-Shorten C (2001 yil sentyabr). "Terbinafin tomonidan qo'zg'atilgan yoki kuchaygan subakut teri eritemozi: 5 ta holat". Dermatologiya arxivi. 137 (9): 1196–8. doi:10.1001 / archderm.137.9.1196. PMID  11559217.
  12. ^ "Lamisil (terbinafin): Yon ta'siri". Doublecheckmd.com. 2010-06-16. Asl nusxasidan arxivlandi 2013-09-21. Olingan 2013-11-09.CS1 maint: BOT: original-url holati noma'lum (havola)
  13. ^ McGuire S (2008-02-05). "Avstraliyalik regulyatorlar Novartis Lamisil haqida ogohlantirish berishdi". Tibbiy marketing va ommaviy axborot vositalari. Mmm-online.com. Arxivlandi asl nusxasidan 2013-11-09. Olingan 2013-11-09.
  14. ^ "Terbinafin-1 (Terbinafin gidroxloridi, Lamisil)". Giyohvand moddalarni dozalash va yon ta'siri. Healthline.com. 2009-02-27. Arxivlandi asl nusxasidan 2013-11-09. Olingan 2013-11-09.
  15. ^ Duxbury AJ, Oliver RJ, Pemberton MN (mart 2000). "Terbinafin bilan bog'liq ta'mning doimiy buzilishi". British Dental Journal. 188 (6): 295–6. doi:10.1038 / sj.bdj.4800461. PMID  10800234. Terbinafin bilan bog'liq bo'lgan ta'mni doimiy ravishda yo'qotish juda kam uchraydi.
  16. ^ Trachtman JN, Pagano V (dekabr 2015). "Antifolatlar va MTHFR". Giyohvand moddalarning terapevtik monitoringi. 37 (6): 697–8. doi:10.1097 / FTD.0000000000000215. PMID  25929315. S2CID  205604356.
  17. ^ "AQSh FDA bosh terisi halqasi uchun og'iz granulalarini ma'qulladi". Reuters. 2007-09-28. Arxivlandi asl nusxasidan 2009-03-23.
  18. ^ Mikailov A, Koen J, Joys S, Mostagimi A (2015). "Onikomikozni davolashdan oldin tasdiqlovchi testning iqtisodiy samaradorligi". JAMA Dermatologiya. 152 (3): 1–6. doi:10.1001 / jamadermatol.2015.4190. PMID  26716567.
  19. ^ "Hindistondagi terbinafin brendlari". Tovar indeksi. Giyohvand moddalar Hindistonni yangilang. Arxivlandi asl nusxasidan 2015-09-23.
  20. ^ "Lamisil". Medex.com.bd. Arxivlandi asl nusxasi 2019-01-19. Olingan 17 yanvar, 2019.
  21. ^ "Mercury Drug - Filippindagi etakchi dorixona". www.mercurydrug.com. Arxivlandi asl nusxadan 2016-11-18. Olingan 2016-11-18.
  22. ^ "Terbinafin". Farmatsevtika foydalari sxemasi: A-Z ro'yxati. Avstraliya hukumati. Arxivlandi asl nusxasidan 2014-02-12.
  23. ^ "TIB va CMI savdo nomlari va tarkibida Terbinafin bo'lgan faol moddalar". Terapevtik mahsulotlarni boshqarish. Avstraliya hukumati. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-09-10.

Tashqi havolalar

  • "Terbinafin". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.