ERB-79 - ERB-79

ERB-79
Klinik ma'lumotlar
Giyohvand moddalar sinfiEstrogen; Tanlangan ERβ agonisti
Identifikatorlar
CAS raqami

ERB-79 a sintetik estrogen va a tanlangan agonist ning ERβ.[1][2][3] Bu rasemik aralashmasi, bilan faol enantiomer bo'lish ERB-26.[2] ERB-79 uchun 484 barobar ko'proq selektivlik mavjud transaktivatsiya ER ning ERa bo'yicha.[1] Uning EC50 ERβ uchun qiymati 0,448 nM (ning 14,52%) kuch ning estradiol ) va ERa uchun 79 nM (kuchning 0,03%) estradiol ).[1] Unda yo'q antagonistik har qanday retseptorda faollik.[1] ERB-79 faol klinikadan oldin modellar ning artrit.[1] The kimyoviy tuzilish ERB-79 ma'lumotlari oshkor qilinmagan ko'rinadi.

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e Dulos J, Vijn P, van Doorn C, Hofstra CL, Veening-Griffioen D, de Graaf J, Dijcks FA, Boots AM (2010). "Eksperimental artritda yallig'lanish reaktsiyasini bostirish estrogen retseptorlari alfa orqali amalga oshiriladi, ammo estrogen retseptorlari beta orqali emas". Artrit rez. Ther. 12 (3): R101. doi:10.1186 / ar3032. PMC  2911889. PMID  20497523.
  2. ^ a b Attia DM, Ederveen AG (2012). "Sichqoncha ventral prostata qismida adenokarsinomaning genezisi va rivojlanishidagi ERa va ERβ ning qarama-qarshi rollari". Prostata. 72 (9): 1013–22. doi:10.1002 / pros.21507. PMID  22025007. S2CID  12951793.
  3. ^ Roa J, Vigo E, Castellano JM, Gaytan F, Navarro VM, Aguilar E, Dijcks FA, Ederveen AG, Pinilla L, van Noort PI, Tena-Sempere M (2008). "Estrogen retseptorlari (ER) -alfa va ERbetaning qarama-qarshi rollari ayol kalamushida kisspeptinga luteinlashtiruvchi gormon reaktsiyalarini modulyatsiyalashda: preovulyatsion to'lqinning paydo bo'lishi". Endokrinologiya. 149 (4): 1627–37. doi:10.1210 / en.2007-1540. PMID  18174277.