Temosillin - Temocillin - Wikipedia
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Giyohvand moddalarning xalqaro nomlari |
| ATC kodi | |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| ECHA ma'lumot kartasi | 100.060.148  |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C16H18N2O7S2 |
| Molyar massa | 414.45 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (tasdiqlash) | |
Temosillin a b-laktamaza - chidamli penitsillin[1][2] tomonidan kiritilgan Beecham, Eumedica Pharmaceuticals tomonidan Negaban sifatida sotilgan. Bu, birinchi navbatda, ko'p dori-darmonlarga chidamli davolash uchun ishlatiladi, Gram-manfiy bakteriyalar.
Bu 6-metoksi penitsillin; u ham karboksipenitsillin.[3]
Farmakologiya
Temosillin - b-laktamazaga chidamli penitsillin. Bu qarshi faol emas Gram-musbat o'zgartirilgan bakteriyalar yoki bakteriyalar penitsillin bilan bog'laydigan oqsillar.
Odatda qarshi faol Moraxella catarrhalis, Brucella abortus, Burkholderia cepacia, Sitrobakter turlari, Escherichia coli, Gemofilus grippi, Klebsiella pnevmoniyasi, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Salmonella typhimurium va Yersinia enterocolitica. Bundan tashqari, ba'zilarga qarshi faoldir Enterobakter turlari, Morganella morganii va Serratiya turlari. Temocillin qarshi hech qanday foydali faoliyat yo'q Acinetobacter turlari yoki Pseudomonas aeruginosa.
Uning asosiy ishlatilishiga qarshi Enterobakteriyalar va xususan ishlab chiqaradigan shtammlarga qarshi kengaytirilgan spektrli b-laktamaza yoki AmpC b-laktamaza.[4]
Dozalash
Umumiy doz har 12 soatda vena ichiga 2 g, yuqori dozasi, ayniqsa og'ir bemorlarda, har 8 soatda 2 g. Temosillinni og'ir kasallikda doimiy vena ichiga infuziya qilish uchun nazariy sabablar mavjud:[5][6] bitta yuklash dozasi 2 g vena ichiga yuboriladi, so'ngra 4-g yoki 6-g infuzion 24 soat davomida yuboriladi. SPC ma'lumotlariga ko'ra, kimyoviy va fizikaviy foydalanishdagi barqarorlik 24 soat davomida 25 ° C da quyidagi erituvchilar uchun ko'rsatildi: in'ektsiya uchun suv, fiziologik fiziologik eritma (0,9% natriy xlorid), dekstroz 5%, natriy xlorid birikmasi (Ringer eritmasi ), Xartmann eritmasi (natriy laktat birikmasi + Ringer laktat eritmasi). Vena ichiga yuborish uchun temosillin 10 dan 20 ml gacha steril suvda suyultiriladi; mushak ichiga yuborish uchun tayyorlanganda 2 ml dan kam steril suvda suyultiriladi; doimiy infuzionni qabul qilish qulayligi uchun 48 ml steril suvda suyultiriladi (soatiga 2 ml). Og'riqni kamaytirish uchun mushak ichiga in'ektsiya steril suv o'rniga steril 1% lignokain yordamida tuzilishi mumkin.
Temosillin buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga dozani moslashtirgandan so'ng berilishi mumkin:
| Kreatinin klirensi (ml / min) | Har bir qabul qilish uchun dozasi | Ma'muriyatlar orasidagi interval |
|---|---|---|
| 60 dan ortiq | 2 g | 12 soat |
| 60 dan 30 gacha | 1 g | 12 soat |
| 30 dan 10 gacha | 1 g | 24 soat |
Vaqti-vaqti bilan yuqori oqimli gemodializda: interialialitik seansning 24 soatiga 1 g (IV in'ektsiya), tercihen gemodializ oxirida (1 g q24 soat, 2 g q48 soat, 3 g q72 soat). ambulatoriya bemorlarida doimiy peritoneal dializ: har 24 soatda 1 g.
Temosillinni og'iz orqali tayyorlashga litsenziya berilmagan.
Yomon ta'sir
Temocillinning kiruvchi ta'siri har qanday b-laktam antibiotikiga ta'sir qiladi. Xususan, bu penitsillin-allergik bemorlarda angioedema va anafilaksi bilan bog'liq. Hayvonlarni o'rganish natijasida indüksiyon ko'rsatilmagan Clostridium difficile infektsiya.[7] Boshqa penitsillin singari, juda yuqori dozalar berilsa, konvulsiyalar paydo bo'lishi mumkin.[iqtibos kerak ]
Sintez
Adabiyotlar
- ^ Andrews JM, Jevons G, Walker R, Ashby J, Fraise AP (iyul 2007). "Temosilinga sezgirlik BSAC metodologiyasi bo'yicha". J. antimikrob. Onam. 60 (1): 185–7. doi:10.1093 / jac / dkm179. PMID 17550891.
- ^ Van Landuyt HW, Pyckavet M, Lambert A, Boelaert J (oktyabr 1982). "Yangi beta-laktam antibiotiklari bo'lgan temosillinning in vitro faolligi (BRL 17421)". Mikrobga qarshi. Agentlar Chemother. 22 (4): 535–40. doi:10.1128 / aac.22.4.535. PMC 183789. PMID 7181470.
- ^ Chanal M, Sirot J, Klyuzel M, Joli B, Glanddier Y (iyun 1983). "[In vitro ravishda temosillinning bakteriostatik va bakteritsid faolligini o'rganish (BRL 17421)]". Pathol. Biol. (frantsuz tilida). 31 (6): 467–70. PMID 6348653.
- ^ Livermore DM va boshq. (2006) Angliyadagi SE-dan tarqalgan keng tarqalgan ESBL va AmpC ishlab chiqaruvchi Enterobakteriyalarga qarshi temosillin faoliyati. J mikroblarga qarshi vositasi. 2006 yil may; 57 (5): 1012-4.
- ^ De Jongh R va boshq. (2008) Nozokomial pnevmoniya bilan og'rigan bemorlar uchun intensiv terapiya uchun mo'ljallangan penitsillinli spektrli temocillin-ning intervalgacha infuzioni: barqarorlik, moslik, populyatsiya farmakokinetik tadqiqotlari va to'xtash nuqtasini tanlash. J mikroblarga qarshi vositasi. 2008 yil fevral; 61 (2): 382-8.
- ^ Keyinchalik PF va boshq. (2015) Temosilin (kuniga 6 g) og'ir kasallarga: doimiy infuziya va kuniga uch marta buyurish. J mikroblarga qarshi vositasi. 2015 yil mart; 70 (3): 891-8.
- ^ Boon RJ va boshq. (1985). "Antibiotik bilan bog'liq kolitning hamster modelida temosillin bilan tadqiqotlar". Mikrobga qarshi vositalar onasi. 27 (6): 980–1. doi:10.1128 / aac.27.6.980. PMC 180203. PMID 3875312.
- ^ Bentli, P. H.; Kleyton, J. P .; Boles, M. O .; Girven, R. J. (1979). "Benzil 6-izosiyanopenitsillanat yordamida transformatsiyalar". Kimyoviy jamiyat jurnali, Perkin operatsiyalari 1: 2455. doi:10.1039 / P19790002455.
Qo'shimcha o'qish
- Livermore DM, Tulkens PM (fevral 2009). "Temosillin qayta tiklandi". Antimikrobiyal kimyoterapiya jurnali. 63 (2): 243–5. doi:10.1093 / jac / dkn511. PMID 19095679.