Sefprozil - Cefprozil

Sefprozil
Cefprozil.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariCefzil, Cefproz va boshqalar
Boshqa ismlarSefproksil
AHFS /Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa698022
Litsenziya ma'lumotlari
Homiladorlik
toifasi
  • BIZ: B (Insoniy bo'lmagan tadqiqotlarda xavf yo'q)
Marshrutlari
ma'muriyat
Og'zaki
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability95%
Protein bilan bog'lanish36%
Yo'q qilish yarim hayot1,3 soat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC18H19N3O5S
Molyar massa389.43 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Sefprozil ikkinchi avloddir sefalosporin antibiotik. Bu quloq infektsiyalari, teri infektsiyalari va boshqa bakterial infektsiyalarni davolash uchun ishlatilishi mumkin.[iqtibos kerak ] Bu planshet va suyuqlik sifatida keladi to'xtatib turish.

Tsefalosporinlar va penitsillin o'rtasida o'zaro alerjiya xavfi 10% bo'lsa-da, maqola[1] sefprozil va boshqa bir necha ikkinchi avlod yoki undan keyingi sefalosporinlar uchun o'zaro alerjiya xavfi oshmadi.

U 1983 yilda patentlangan va 1992 yilda tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun tasdiqlangan.[2]

Bakteriyalarga sezgirlik va qarshilik spektri

Hozirgi vaqtda bakteriyalar yoqadi Enterobakter aerogenlari, Morganella morganii va Pseudomonas aeruginosa sefrozilga chidamli Salmonella enterica serotip Agona va streptokokklar sefprozilga sezgir. Ba'zi bakteriyalar yoqadi Brucella abortus, Moraxella catarrhalis va Streptokokk pnevmoniyasi turli darajalarda sefprozilga nisbatan qarshilikka ega. Minimal inhibisyon konsentratsiyasi haqida batafsil ma'lumot Cefprozilning sezgirligi va qarshilik ma'lumotlari sahifasida keltirilgan.[3]

Sintez

Bu birinchi qarashda bo'lgani kabi Lednicer kitobining to'g'ridan-to'g'ri nusxasi emas, balki asosiy ma'lumotnomadan olingan.

Sefprozil sintezi:[4][5][6] Izomerlarni ajratish:[7]

Allil xloridni oraliqda siljishi (1) bilan trifenilfosfin fosfoniy tuzini beradi (2). Keyin ushbu funksiya unga aylantiriladi ylide; kondensatsiya asetaldegid keyin olib keladi vinil lotin (3); keyinchalik deprotektsiya sefprozilni beradi. ~ 90: 10 Z / E izomerik aralashmasidan iborat semizintetik oral sefalosporin.

[8]

Tovar nomlari

[9]

Adabiyotlar

  1. ^ Pichichero ME (2006 yil fevral). "Penitsillin allergik bemorlar uchun sefalosporinlarni xavfsiz tarzda buyurish mumkin" (PDF). Oilaviy amaliyot jurnali. 55 (2): 106–12. PMID  16451776. Arxivlandi asl nusxasi 2012-09-16. Olingan 2011-02-26.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analog asosida giyohvand moddalarni kashf etish. John Wiley & Sons. p. 496. ISBN  9783527607495.
  3. ^ "Cefprozilning sezgirligi va qarshilik ko'rsatkichlari" (PDF). Olingan 23 iyul 2013.
  4. ^ DE 3402642, Hoshi H va boshq., 1984 yilda chiqarilgan, tayinlangan Bristol-Mayers 
  5. ^ AQSh 4520022, Hoshi H va boshq., 1985 yilda chiqarilgan, tayinlangan Bristol-Mayers 
  6. ^ Naito T, Xoshi H, Aburaki S, Abe Y, Okumura J, Tomatsu K, Kavaguti H (iyul 1987). "BMY-28100 va unga aloqador yangi og'iz sefalosporinni sintezi va tuzilishi-faolligi aloqalari". Antibiotiklar jurnali. 40 (7): 991–1005. doi:10.7164 / antibiotiklar.40.991. PMID  3624077.
  7. ^ AQSh 4727070, Kaplan MA va boshq., 1988 yilda chiqarilgan, tayinlangan Bristol-Mayers 
  8. ^ TOMATSU, Kozo; Ando, ​​Shigeyuki; Masuyoshi, Sindji; Kondo, Shoichiro; Xirano, Minoru; Miyaki, Takeo; Kavaguchi, Xiroshi (1987). "BMY-28100, yangi og'iz sefalosporinni in vitro va in vivo jonli baholash". Antibiotiklar jurnali. 40 (8): 1175–1183. doi:10.7164 / antibiotiklar. 40.1175. ISSN  0021-8820. PMID  3500158.
  9. ^ Albanus, Lennart; Byorklund, Nils-Erik; Gustafsson, Byorje; Yonsson, Monika (1975). "2,6-sis-difenilheksametilsiklotlotrasiloksan (KABI 1774) ning qirq kunlik og'zaki toksikligi, erkak jinsiy tizimiga ta'siri to'g'risida maxsus ma'lumotga ega bo'lgan burgut itlarida". Acta Pharmacologica va Toxicologica. 36 (Qo'shimcha 3): 93-130. doi:10.1111 / j.1600-0773.1975.tb03087.x. ISSN  0001-6683. PMID  1080338.

Tashqi havolalar

  • Sefprozil MedlinePlus dori vositalari haqida ma'lumot