Sefazolin - Cefazolin
 | |
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| Talaffuz | /sɪˈfæzələn/[1] |
| Savdo nomlari | Ancef, Cefacidal va boshqalar |
| AHFS /Drugs.com | Monografiya |
| Homiladorlik toifasi |
|
| Marshrutlari ma'muriyat | tomir ichiga, mushak ichiga |
| Giyohvand moddalar sinfi | Birinchi avlod sefalosporin |
| ATC kodi | |
| Huquqiy holat | |
| Huquqiy holat |
|
| Farmakokinetik ma'lumotlar | |
| Bioavailability | NA |
| Metabolizm | ? |
| Yo'q qilish yarim hayot | 1,8 soat (berilgan IV ) 2 soat (berilgan IM ) |
| Ajratish | buyrak, o'zgarishsiz |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| ECHA ma'lumot kartasi | 100.043.042  |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C14H14N8O4S3 |
| Molyar massa | 454.50 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Erish nuqtasi | 198 dan 200 ° C gacha (388 dan 392 ° F) (dek.) |
| |
| |
| (tasdiqlash) | |
Sefazolin, shuningdek, nomi bilan tanilgan sefazolin va sefazolin, bu antibiotik bir qator davolash uchun ishlatiladi bakterial infektsiyalar.[2] Xususan, u davolash uchun ishlatiladi selülit, siydik yo'li infektsiyalari, zotiljam, endokardit, qo'shma infektsiya va safro yo'llarining infektsiyalari.[2] Bundan tashqari, u oldini olish uchun ishlatiladi B guruhidagi streptokokk kasalligi etkazib berish vaqti va operatsiyadan oldin.[2] Odatda tomonidan beriladi mushak ichiga in'ektsiya qilish yoki tomir.[2]
Umumiy yon ta'sirlarni o'z ichiga oladi diareya, qusish, xamirturush infektsiyalari va allergik reaktsiyalar.[2] Tarixiga ega bo'lgan odamlarda tavsiya etilmaydi anafilaksi ga penitsillin.[3] Bu paytida foydalanish nisbatan xavfsizdir homiladorlik va emizish.[2][4] Cefazolin mavjud birinchi avlod sefalosporin dorilar klassi va bakteriyalarga aralashish orqali ishlaydi hujayra devori.[2]
Cefazolin 1967 yilda patentlangan va 1971 yilda tijorat maqsadlarida foydalanishga topshirilgan.[5][6] Bu Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining muhim dori-darmonlar ro'yxati, zarur bo'lgan eng xavfsiz va eng samarali dorilar sog'liqni saqlash tizimi.[7] U sifatida mavjud umumiy dorilar.[2]
Tibbiy maqsadlarda foydalanish
Sefazolin sezgir organizmlar ishtirok etishi sharti bilan turli xil infektsiyalarda qo'llaniladi. U quyidagi infektsiyalarda foydalanish uchun ko'rsatiladi:[8]
- Nafas olish yo'llarining infektsiyalari
- Siydik chiqarish yo'llarining infektsiyalari
- Teri infektsiyalari
- Safro yo'llarining infektsiyalari
- Suyak va qo'shma infektsiyalar
- Jinsiy organlarning infektsiyalari
- Qon infektsiyalari (sepsis )
- Endokardit
Bundan tashqari, operatsiyadan keyingi infektsiyalarni oldini olish uchun peri-operativ usulda foydalanish mumkin va ko'pincha jarrohlik profilaktikasi uchun eng maqbul dori hisoblanadi.[8]
Ichiga kirish yo'q markaziy asab tizimi va shuning uchun sefazolin meningitni davolashda samarali emas.[9]
Sefazolinning metitsillinga sezgirligini davolashda samarali ekanligi isbotlangan Staphylococcus aureus (MSSA), ammo hollarda ishlamaydi metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus (MRSA).[8] Bakteremiya kabi stafilokokk infektsiyalarining ko'p holatlarida sefazolin penitsillinga alerjisi bo'lgan bemorlarda penitsillinga alternativ hisoblanadi.[9] Ammo penitsillinga alerjisi bo'lgan bemorlarda sefazolin va boshqa sefalosporinlar bilan reaktsiyaning paydo bo'lishi ehtimoli hali ham mavjud.[8] Sefazolinga qarshilik bakteriyalarning bir nechta turlarida, masalan Mikoplazma va Xlamidiya, bu holda sefalosporinlarning turli avlodlari samaraliroq bo'lishi mumkin.[10] Cefazolin qarshi kurashmaydi Enterokok, anaerob bakteriyalar yoki atipik bakteriyalar.[9]
Bakteriyalarga sezgirlik
Kabi birinchi avlod sefalosporin antibiotik, sefazolin va boshqa birinchi avlod antibiotiklariga qarshi juda faoldir grammusbat bakteriyalar va ba'zilari grammusbat bakteriyalar.[8] Ularning keng spektri ko'plab bakteriyalarga nisbatan barqarorligi yaxshilanganligi bilan bog'liq beta-laktamazalar penitsillinlarga nisbatan.[9]
Faoliyat spektri
- Staphylococcus aureus (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar)
- Staphylococcus epidermidis
- Streptokokk pyogenlari, Streptococcus agalactiae, Streptokokk pnevmoniyasi va boshqa streptokokklar shtammlari
Gram-salbiy aeroblar:
Yomon emas
Quyidagilar sezgir emas:[8][9]
- Metitsillinga chidamli stafilokokk aureus
- Enterokok
- indol musbat Proteusning ko'p turlari (Proteus vulgaris )
- Enterobacter spp.
- Morganella morganii
- Providencia rettgeri
- Serratiya spp.
- Pseudomonas spp.
- Listeriyalar
Maxsus populyatsiyalar
Homiladorlik
Cefazolin homiladorlik toifasi Homiladorlikda foydalanish uchun umumiy xavfsizlikni ko'rsatadigan B. Emizishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki oz miqdordagi sefazolin ona sutiga kiradi.[8] Sefazolinni perinatalga qarshi profilaktika sifatida qo'llash mumkin B guruhi streptokokk infektsiyasi (GBS). Garchi penitsillin va ampitsillin GBS profilaktikasi, penitsillin-allergiyaga chalingan ayollar uchun tarix anafilaksi o'rniga sefazolin berilishi mumkin. Ushbu bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak, chunki antibiotiklarning o'xshash tuzilishi tufayli allergik reaktsiyaning paydo bo'lishi ehtimoli kam.[11]
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar
Erta tug'ilgan chaqaloqlarda va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda foydalanish uchun aniq xavfsizlik va samaradorlik mavjud emas.[8]
Qariyalar
Keksa yoshdagi va yoshroq sub'ektlarni taqqoslaydigan klinik tadkikotlarda xavfsizlik va samaradorlik bo'yicha umuman farqlar kuzatilmadi, ammo ba'zi bir keksa odamlarning sezgirligi yuqori bo'lishi ehtimolini bartaraf eta olmadi.[8]
Qo'shimcha fikrlar
Buyrak kasalligi bo'lganlar va boshqalar gemodializ dozani sozlash kerak bo'lishi mumkin.[8] Sefazolin darajasiga jigar kasalligi sezilarli darajada ta'sir qilmaydi.
Boshqa antibiotiklarda bo'lgani kabi, sefazolin ham mumkin o'zaro ta'sir qilish boshqa dori-darmonlarni qabul qilish bilan. Sefazolin bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin bo'lgan ba'zi muhim dorilar probenetsid.[9]
Yon effektlar
Yon effektlar sefazolin terapiyasidan foydalanish bilan bog'liq:[8]
- Oddiy (1-10%): diareya, oshqozon og'rig'i yoki oshqozon buzilishi, qusish va toshma.
- Noyob (<1%): bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq, qichishish, vaqtinchalik gepatit.[12]
Penitsillin allergiyasi bo'lgan bemorlarda sefazolin va boshqa sefalosporinlarga potentsial reaktsiya bo'lishi mumkin.[8] Boshqa antibiotiklarda bo'lgani kabi, terapiyadan keyin uch oygacha suvli va / yoki qonli najasni boshdan kechirayotgan bemorlar retsept bo'yicha murojaat qilishlari kerak.[8]
Bir qator boshqa sefalosporinlar singari, sefazolinning kimyoviy tuzilishi tarkibiga an N-metiltiodiazol (NMTD yoki 1-MTD) yon zanjir. Antibiotik tanada parchalanib ketganligi sababli, u bepul NMTD ni chiqaradi, bu esa sabab bo'lishi mumkin gipoprotrombinemiya (K vitamini epoksid reduktaza fermenti inhibisyoni tufayli) va disulfiram (Antabuza) tomonidan ishlab chiqarilganga o'xshash etanol bilan reaktsiya, inhibisyon tufayli aldegid dehidrogenaza.[13] Allergiyasi bo'lganlar penitsillin sefazolinga o'zaro ta'sir sezgirligini rivojlanishi mumkin.[14][15]
Ta'sir mexanizmi
Sefazolin hujayra devori biosintezini bog'lash orqali inhibe qiladi Penitsillinni bog'laydigan oqsillar bu peptidoglikan sintezini to'xtatadi. Penitsillinni bog'laydigan oqsillar hujayra devorini ushlab turish uchun zarur bo'lgan peptidoglikan sintezining so'nggi bosqichlarini katalizatsiyalashga yordam beradigan bakterial oqsillardir. Ular D- ni olib tashlaydilaralanin peptidoglikan kashshofidan. Sintezning etishmasligi bakteriyalarni parchalanishiga olib keladi, chunki ular doimiy ravishda hujayra devorlarini buzadi. Cefazolin bakteritsid hisoblanadi, ya'ni u bakteriyalarni ko'payishini oldini olish o'rniga ularni yo'q qiladi.[9]
Jamiyat va madaniyat
Narxi
Cefazolin nisbatan arzon.[16]
Tovar nomlari
Dastlab u tomonidan sotilgan GlaxoSmithKline savdo nomi ostida Ancef.[17]
Boshqa savdo nomlariga quyidagilar kiradi: Cefacidal, Cefamezin, Cefrina, Elzogram, Faxilen, Gramaxin, Kefzol, Kefol, Kefzolan, Kezolin, Novaporin, Reflin, Zinol va Zolicef.
Adabiyotlar
- ^ "Sefazolin". Merriam-Vebster lug'ati. Olingan 2016-01-21.
- ^ a b v d e f g h "Sefazolin natriy". Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Olingan 8 dekabr 2016.
- ^ Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (tahrir). JSST Model Formulary 2008 yil. Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti. p. 106. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ Xemilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones va Bartlett Learning. p. 84. ISBN 9781284057560.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analog asosida giyohvand moddalarni kashf etish. John Wiley & Sons. p. 493. ISBN 9783527607495. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-09-10.
- ^ AQSh patenti 3516997, Tadayoshi Takano, Masaru Kurita, Xiroo Nikaido, Masashi Mera, Nobukiyo Konishi, Ritsuko Nakagava, "3,7 ta ajralgan sefalosporin birikmalari va ularga tayyorgarlik", 1970-06-23-yillarda nashr etilgan, 1970-06-23-yillarda chiqarilgan, Fujisawa farmatsevtika kompaniyasi. Co Ltd
- ^ Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (2019). Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti muhim dori vositalarining namunaviy ro'yxati: 2019 yil 21-ro'yxat. Jeneva: Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti. hdl:10665/325771. JSST / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Litsenziya: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b v d e f g h men j k l m n "DailyMed - CEFAZOLIN - sefazolin natriy in'ektsiyasi, kukun, eritma uchun". dailymed.nlm.nih.gov. Arxivlandi asl nusxasidan 2016-03-06. Olingan 2015-11-05.
- ^ a b v d e f g h Trevor AJ, Katzung BG, Masters S (2015). Asosiy va klinik farmakologiya. Nyu-York: McGraw Hill Ta'lim. 776–778 betlar. ISBN 978-0-07-182505-4.
- ^ "Sefazolin (in'ektsiya yo'li)". Mayo klinikasi. 2015 yil 1-iyul. Arxivlandi asl nusxasidan 2014 yil 19 aprelda.
- ^ "Perinatal B guruhidagi streptokokk kasalligining oldini olish". www.cdc.gov. Arxivlandi asl nusxasidan 2015-11-15 kunlari. Olingan 2015-11-05.
- ^ "Sefazolin buyuradigan ma'lumot" (PDF). FDA. 2004 yil. Arxivlandi (PDF) asl nusxasidan 2016-03-04.
- ^ Stork CM (2006). Antibiotiklar, qo'ziqorinlar va antiviruslar. Nyu-York: McGraw-Hill. p. 847.
- ^ "Farmatsevtika fanlari CSU Parenteral Antibiotik Allergiyasining o'zaro sezgirlik jadvali" (PDF). Vankuver O'tkir farmatsevtika fanlari, Vankuver kasalxonasi va sog'liqni saqlash fanlari markazi. 2016 yil. Arxivlandi (PDF) asl nusxasidan 2016 yil 17 aprelda. Olingan 19 may, 2017.
- ^ Gonsales-Estrada A, Radojicic C (may, 2015). "Penitsillin allergiyasi: Klinisyenler uchun amaliy qo'llanma". Klivlend klinikasi tibbiyot jurnali. 82 (5): 295–300. doi:10.3949 / ccjm.82a.14111. PMID 25973877. S2CID 6717270.
- ^ Künha, Burke A .; Künha, Burke (2009). Kritik tibbiyotdagi yuqumli kasalliklar. CRC Press. p. 506. ISBN 978-1-4200-9241-7.
- ^ "Cefazolin natriy in'ektsiyasi: MedlinePlus preparatlari to'g'risida ma'lumot". www.nlm.nih.gov. Arxivlandi asl nusxasidan 2015-10-06. Olingan 2015-11-05.
