Fosamprenavir - Fosamprenavir

Fosamprenavir
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlari	Lexiva, Telzir
AHFS /Drugs.com	Monografiya
MedlinePlus	a604012
Litsenziya ma'lumotlari	EI EMA: INN tomonidan;
Homiladorlik; toifasi	AU: B3; BIZ: N (hali tasniflanmagan); ;
Marshrutlari; ma'muriyat	Og'zaki
ATC kodi	J05AE07 (JSSV) ;
Huquqiy holat
Huquqiy holat	Buyuk Britaniya: POM (Faqat retsept bo'yicha) ; BIZ: ℞-faqat ;
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability	Noma'lum
Protein bilan bog'lanish	90%
Metabolizm	Gidrolizlangan ga amprenavir va fosfat yilda GI trakti epiteliy
Yo'q qilish yarim hayot	7,7 soat
Ajratish	Najas (amprenavir metabolitlari sifatida)
Identifikatorlar
	IUPAC nomi {[(2R,3S)-1-[N- (2-metilpropil) (4-aminobenzol) sulfanamido] -3 - ({[(3S) -oksolan-3-iloksi] karbonil} amino) -4-fenilbutan-2-il] oksi} fosfonik kislota;
CAS raqami	226700-81-8 ;
PubChem CID	131536;
DrugBank	DB01319 ;
ChemSpider	116245 ;
UNII	WOU1621EEG;
KEGG	D02497 ;
ChEMBL	ChEMBL1664 ;
NIAID ChemDB	082186;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID2048296 ;
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C25H36N3O9PS
Molyar massa	585,608 g / mol; 623,700 g / mol (kaltsiy tuz) g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar O = C (O [C @ H] 1CCOC1) N [C @@ H] (Cc2ccccc2) [C @ H] (OP (= O) (O) O) CN (CC (C) C) S (= O ) (= O) c3ccc (N) cc3;
	InChI InChI = 1S / C25H36N3O9PS / c1-18 (2) 15-28 (39 (33,34) 22-10-8-20 (26) 9-11-22) 16-24 (37-38 (30,31)) 32) 23 (14-19-6-4-3-5-7-19) 27-25 (29) 36-21-12-13-35-17-21 / h3-11,18,21,23- 24H, 12-17,26H2,1-2H3, (H, 27,29) (H2,30,31,32) / t21-, 23-, 24 + / m0 / s1 ; Kalit: MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N ;
	(bu nima?) (tasdiqlash)

Fosamprenavir (tomonidan sotilgan ViiV sog'liqni saqlash sifatida kaltsiy savdo nomlari ostida tuz Lexiva AQShda va Telzir Evropada) davolash uchun dori OIV infektsiyalari. Bu dori-darmon ning proteaz inhibitori va antiretrovirus preparati amprenavir. FDA uni 2003 yil 20 oktyabrda, EMA uni 2004 yil 12 iyulda ma'qullagan. Inson tanasi faol moddasi bo'lgan amprenavirni hosil qilish uchun fosamprenavirni metabolizm qiladi. Ushbu metabolizatsiya amprenavirning mavjud bo'lish muddatini oshiradi, fosamprenavirni amprenavirning sekin ajralib chiqadigan versiyasiga aylantiradi va shu bilan standart amprenavirga nisbatan talab qilinadigan tabletkalar sonini kamaytiradi.

A boshdan-oyoq o'rganish bilan lopinavir^[1] Ikkala dori o'xshash kuchga ega ekanligini ko'rsatdi, ammo fosamprenavir bilan og'rigan bemorlarda sarum xolesterin miqdori yuqori bo'lgan. Fosamprenavirning lopinavirga nisbatan asosiy ustunligi shundaki, u arzonroq.

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Fosamprenavir davolash uchun ishlatiladi OIV-1 yuqumli kasalliklar, odatda, lekin kam dozada kombinatsiyalangan holda ritonavir yoki boshqa antiviral preparatlar.^[2]^[3]

Yomon ta'sir

Eng keng tarqalgan nojo'ya ta'sir diareya. Boshqa keng tarqalgan nojo'ya ta'sirlarga bosh og'rig'i, bosh aylanishi va eksantema kiradi, bu odatda vaqtincha bo'ladi. Kuchli allergik reaktsiyalar (Stivens-Jonson sindromi ) kamdan-kam uchraydi.^[2]

O'zaro aloqalar

Amprenavir (qon plazmasida, jigarda va boshqa organlarda mavjud bo'lgan fosamrenavirning faol metaboliti) jigar fermenti orqali metabollanadi. CYP3A4 va shuningdek, bu fermentni zaif darajada inhibe qiladi. Bu shuni anglatadiki, CYP3A4 bilan metabolizmga uchragan dorilar bilan birikma ularning plazmadagi konsentratsiyasini va shu bilan yon ta'sirini oshirishi mumkin; va CYP3A4 ni inhibe qiluvchi dorilar bilan birikish amprenavir kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.^[2]

Fosamprenavirni CYP3A4 inhibitori ritonavirning past dozalari bilan birlashtirganda, bu o'zaro ta'sir, chunki u pastki fosamprenavir dozalarini qo'llashga imkon beradi.^[2]

Farmakologiya

Fosamprenavir qon aylanishiga yetmasdan ham tez amprenavir bilan faollashadi. Amprenavir - bu OIV proteaz inhibitori.^[2]

OIV-1 proteaz faol maydonga bog'langan amprenavir (tayoqchalar) bilan dimer. PDB yozuvi 3nu3^[4]

Adabiyotlar

^ Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S va boshq. (2006 yil avgust). "48 hafta davomida OIV infektsiyasini dastlabki davolash uchun fosamprenavir-ritonavir va lopinavir-ritonavirni har biri abakavir-lamivudin bilan birgalikda KLEAN o'rganish: randomizatsiyalangan kam bo'lmagan sinov". Lanset. 368 (9534): 476–82. doi:10.1016 / S0140-6736 (06) 69155-1. PMID 16890834. S2CID 33612672.
^ ^a ^b ^v ^d ^e Jasek V, tahrir. (2007). Avstriya-kodeks (nemis tilida) (62-nashr). Vena: Österreichischer Apothekerverlag. 8009–17 betlar. ISBN 978-3-85200-181-4.
^ Lexiva. Drugs.com (Hisobot). Monografiya.
^ Shen CH, Vang YF, Kovalevskiy AY, Harrison RW, Weber IT (sentyabr 2010). "OIV-1 proteazli amprenavir komplekslari va uning dori-darmonlarga chidamli mutantlari gidrofob klasterlarini o'zgartiradi". FEBS jurnali. 277 (18): 3699–714. doi:10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x. PMC 2975871. PMID 20695887.

Tashqi havolalar

"Fosamprenavir". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.

[1] Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S va boshq. (2006 yil avgust). "48 hafta davomida OIV infektsiyasini dastlabki davolash uchun fosamprenavir-ritonavir va lopinavir-ritonavirni har biri abakavir-lamivudin bilan birgalikda KLEAN o'rganish: randomizatsiyalangan kam bo'lmagan sinov". Lanset. 368 (9534): 476–82. doi:10.1016 / S0140-6736 (06) 69155-1. PMID 16890834. S2CID 33612672.

[Austria-Codex-2] v ^d ^e Jasek V, tahrir. (2007). Avstriya-kodeks (nemis tilida) (62-nashr). Vena: Österreichischer Apothekerverlag. 8009–17 betlar. ISBN 978-3-85200-181-4.

[3] Lexiva. Drugs.com (Hisobot). Monografiya.

[4] Shen CH, Vang YF, Kovalevskiy AY, Harrison RW, Weber IT (sentyabr 2010). "OIV-1 proteazli amprenavir komplekslari va uning dori-darmonlarga chidamli mutantlari gidrofob klasterlarini o'zgartiradi". FEBS jurnali. 277 (18): 3699–714. doi:10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x. PMC 2975871. PMID 20695887.

[1]

[2]

[3]

[4]