Nemifitid - Nemifitide

Nemifitid
Nemifitide.svg
Klinik ma'lumotlar
Marshrutlari
ma'muriyat		Teri osti in'ektsiyasi
ATC kodi
  • yo'q
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • Umuman olganda: tartibga solinmagan
Farmakokinetik ma'lumotlar
Yo'q qilish yarim hayot15-30 daqiqa[1]
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC33H43FN10O6
Molyar massa694.769 g · mol−1
3D model (JSmol )

Nemifitid (INN-00835) roman antidepressant dori bilan pentapeptid tuzilishi shunga o'xshash melanotsitlarni inhibe qiluvchi omil (MIF-1) va aminokislotalar ketma-ketligi 4-F-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2.[1][2] U tomonidan ishlab chiqilmoqda Tetrageneks (ilgari Innapharma, Inc. ) davolash uchun katta depressiv buzilish.[3] 12 yil davomida 430 dan ortiq odamga berilgan klinik sinovlar o'tgan o'n yil ichida bir oz davomida va erishdi III bosqich o'qiydi, ammo hali biron bir mamlakatda marketing uchun tasdiqlanmagan.[3]

Nemifitid depressiv simptomlarni yumshatishda aralash samaradorlikni ko'rsatdi,[4][5] ammo u ishlagan holatlarda u tezkor ekanligini isbotladi harakatning boshlanishi (~ 5-7 kun), ozgina yo'q yon effektlar va juda yaxshi xavfsizlik profili.[5] Biroq, u faol emas og'zaki va orqali boshqarilishi kerak teri osti in'ektsiyasi. Ajablanarlisi, juda qisqa bo'lishiga qaramay yarim hayot atigi 15-30 daqiqada,[1] uning samaradorligini baholaydigan ko'pgina yoki barcha tadqiqotlarda nemifitid kuniga bir marta teri osti yo'li orqali yuborilgan va depressiya uchun samarali hisoblanadi.

The ta'sir mexanizmi nemifitidning noaniqligi, ammo MIF-1 antidepressant ta'sirining o'xshashligi isbotlanganligi sababli[6] u shunga o'xshash tarzda harakat qilishi mumkin.[1][2] Ehtimol, nemifitidning bir nechtasiga bog'lanishi qiziq bo'lishi mumkin retseptorlari shu jumladan 5-HT2A (qaerda u an vazifasini bajarishi ko'rsatilgan antagonist ), NPY1, bomba va MC4 va MC5 faqat bo'lsa ham mikromolyar kontsentratsiyalar.[5] Ushbu nisbatan zaif harakatlarning biron birining klinik ahamiyati bor-yo'qligi aniq emas.

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d Foye VO, Lemke TL, Uilyams DA (2007 yil 1 sentyabr). Foyening tibbiy kimyo tamoyillari. Lippincott Uilyams va Uilkins. p. 596. ISBN  978-0-7817-6879-5. Olingan 15 iyul 2016.
  2. ^ a b Xoltsxaymer PE, Nemeroff CB (2008 yil dekabr). "Antidepressant terapiyasining yangi maqsadlari". Hozirgi psixiatriya hisobotlari. 10 (6): 465–73. doi:10.1007 / s11920-008-0075-5. PMC  4413474. PMID  18980729.
  3. ^ a b "Tetragenex Pharmaceuticals Inc. - Mahsulot texnologiyasi - Nemifitid". Arxivlandi asl nusxasi 2012 yil 25 martda. Olingan 13 iyun 2011.
  4. ^ Rakofskiy JJ, Xoltsgeymer PE, Nemeroff CB (iyun 2009). "Antidepressant terapiyasining paydo bo'layotgan maqsadlari". Kimyoviy biologiyaning hozirgi fikri. 13 (3): 291–302. doi:10.1016 / j.cbpa.2009.04.617. PMC  4410714. PMID  19501541.
  5. ^ a b v Renato D. Alarkon (2004). Antidepressantlar: o'tmish, hozirgi va kelajak. Springer. p. 575. ISBN  978-3-540-43054-4.
  6. ^ van der Velde CD (1983). "Asosiy depressiv kasalliklarni davolashda MIF-I ning tezkor klinik samaradorligi". Peptidlar. 4 (3): 297–300. doi:10.1016/0196-9781(83)90136-5. PMID  6138756.

Qo'shimcha o'qish

  • Dingemanse J (2003 yil iyul). "Nemifitid. Innafarma". Tergov dori-darmonlari bo'yicha hozirgi fikr. 4 (7): 859–62. PMID  14619408.