Tedizolid - Tedizolid - Wikipedia

Tedizolid
Tedizolid.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariSivextro
Boshqa ismlarTR-700
AHFS /Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa614038
Homiladorlik
toifasi
  • BIZ: N (hali tasniflanmagan)
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali, vena ichiga yuborish
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability91%
Protein bilan bog'lanish70–90%
Yo'q qilish yarim hayot12 soat
AjratishNajas
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.249.430 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC17H15FN6O3
Molyar massa370.344 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Tedizolid (avval torezolid, savdo nomi Sivextro),[3] bu oksazolidinon - sinf antibiotik. Tedizolid fosfat a fosfat efiri tedizolid faol birikmasidan oldingi dori. U tomonidan ishlab chiqilgan Kubist farmatsevtika sotib olinganidan keyin Trius terapiyasi (ishlab chiqaruvchisi: Dong-A Pharmaceuticals) va terining o'tkir bakterial infektsiyasini davolash uchun sotiladi (shuningdek, tanilgan) murakkab teri va teri tuzilishi infektsiyalari (cSSSIs)).[4]

Eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlarga ko'ngil aynish (o'zingizni yomon his qilish), bosh og'rig'i, diareya va qayt qilish kiradi.[2] Ushbu yon ta'sirlar odatda engil yoki o'rtacha zo'ravonlikka ega edi.[2]

Tedizolid 2014 yil iyun oyida AQShda tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun tasdiqlangan,[5][6] va 2015 yil mart oyida Evropa Ittifoqida tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun.[2]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Tedizolid AQSh tomonidan tasdiqlangan Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) 2014 yil 20-iyunda, o'tkir bakterialni davolash ko'rsatkichi bilan Teri va teri tuzilishi infektsiyalari (ABSSSI) ba'zi sezgir bakteriyalar, shu jumladan Staphylococcus aureus (shu jumladan metitsillinga chidamli shtammlar, MRSA, va metitsillinga sezgir shtammlar), har xil Streptokokk turlar (S. pyogenes, S. agalactiaeva S. anginosus guruh, shu jumladan S. anginosus, S. intermediusva S. yulduz turkumi) va Enterococcus faecalis.[5][6][7][1] Tedizolid ikkinchi avlod oksazolidinon stafilokokklar va enterokokklarga nisbatan 4-16 baravar kuchliroq hosila linezolid.[8] Davolash uchun tavsiya etilgan dozasi kuniga bir marta 200 mg dan olti kun davom etadi, yoki og'iz orqali (ovqat bilan yoki ovqatsiz) yoki tomir ichiga yuborish orqali (agar bemor 18 yoshdan katta bo'lsa).[1]

Evropa Ittifoqida tedizolid kattalardagi o'tkir bakterial teri va teri tuzilishi infektsiyalarini (ABSSSI) davolash uchun ko'rsatiladi.[2]

Ta'sir mexanizmi

Tedizolid fosfat (TR-701) a oldingi dori plazma yoki ichak bilan faollashadi fosfatazalar Preparatni og'iz orqali yoki tomir ichiga yuborishdan keyin tedizolidga (TR-700).[1][9] Aktivlashtirilgandan so'ng tedizolid bakteriostatik mikrob faolligini oqsil sintezini inhibe qilish orqali amalga oshiradi. 50S bakteriyalarning ribosomal subbirligi (akseptor joyida).[1]

Tedizolid fosfat

Klinik sinovlar

Tedizolid linzolidga nisbatan kam emasligini ESTABLISH sinovlari deb nomlanuvchi ikki bosqich-III sinovlarida isbotladi.[10]

Tedizolid FDA tomonidan yangi federal qonun asosida tasdiqlangan ikkinchi muolajadir Endi antibiotiklarni rag'batlantirish ishlab chiqarilmoqda (GAIN qonuni sifatida tanilgan).[11][12] Ushbu yangi qonun asosida ishlab chiqarilgan yangi antibiotiklar a sifatida ishlab chiqiladi Malakali yuqumli kasallik mahsuloti (QIDP), FDA tomonidan tezkor ko'rib chiqishga va qo'shimcha besh yillik bozor eksklyuzivligiga imkon beradi.[12]

Yomon ta'sir

Klinik tekshiruvlarda eng ko'p ko'rilgan nojo'ya ta'sirlar ko'ngil aynish, bosh og'rig'i, diareya, qusish va bosh aylanishi edi.[1] Tedizolid shuningdek, ko'rsatilgandek, gematologik (qon) ta'sirga ega ekanligi aniqlandi I bosqich 6 kundan ortiq dozalarda ta'sir o'tkazadigan sub'ektlar gematologik parametrlarga dozani va davomiyligini ta'sirini ko'rsatadigan tadqiqotlar.[1] Leykotsitlar miqdori kamaygan bemorlarda uning xavfsizligi aniqlanmagan.[7] Tedizolid bilan og'rigan bemorlarda periferik va optik neyropati, oksazolidinon sinfining boshqa a'zolariga o'xshash.[1]

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e f g h "Sivextro-tedizolid fosfat tabletkasi, plyonka bilan qoplangan Sivextro-tedizolid fosfat in'ektsiyasi, eritma uchun liyofillangan kukun". DailyMed. 22 iyun 2020 yil. Olingan 24 oktyabr 2020.
  2. ^ a b v d e "Sivextro EPAR". Evropa dorilar agentligi (EMA). Olingan 5 iyul 2020. Matn © Evropa tibbiyot agentligi bo'lgan ushbu manbadan ko'chirilgan. Manba tan olinishi sharti bilan ko'paytirishga ruxsat beriladi.
  3. ^ "Trius qo'rg'oshin antibiotiklari oldinga siljiganida o'sadi". 2011 yil 31 oktyabr.
  4. ^ "Trius terapiyasini sotib olish uchun kubist farmatsevtika". 2013 yil iyul.
  5. ^ a b "Dori-darmonlarni tasdiqlash to'plami: Sivextro (tedizolid fosfat) tabletkalari NDA # 205435". Biz Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). 1999 yil 24 dekabr. Olingan 5 iyul 2020.
  6. ^ a b "Dori-darmonlarni tasdiqlash to'plami: Sivextro (tedizolid fosfat) ukol NDA # 205436". Biz Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). 1999 yil 24 dekabr. Olingan 5 iyul 2020.
  7. ^ a b "FDA teri infektsiyalarini davolash uchun Sivextro-ni tasdiqlaydi" (Matbuot xabari). Iyun 2014. Arxivlangan asl nusxasi 2017-01-21 da. Olingan 2019-12-16.
  8. ^ "Tedizolid (TR-701): kuchaytirilgan yangi oksazolidinon". Kirish 2015-03-16.
  9. ^ Schaadt R, Suini D, Shinabarger D, Zurenko G (avgust 2009). "TR-700 ning in vitro faolligi, yangi oksazolidinon antibakterial vositasi - antibakterial antidrag TR-701 ning faol moddasi". Mikroblarga qarshi vositalar va kimyoviy terapiya. 53 (8): 3236–9. doi:10.1128 / AAC.00228-09. PMC  2715649. PMID  19528279.
  10. ^ "O'tkir bakterial teri va teri tuzilishi infektsiyalarida Tedizolidning Linezolidga qarshi 3-bosqich O'RNATISh sinovlarini tahlil qilish". Kirish 16 mart 2015
  11. ^ "Yangi FDA ishchi guruhi antibakterial dori ishlab chiqarishda innovatsiyalarni qo'llab-quvvatlaydi". 2012 yil sentyabr.
  12. ^ a b "Yangi antibiotiklar uchun uchta rag'batlantiruvchi qadam". 2014 yil sentyabr.

Tashqi havolalar