P7C3 - P7C3 - Wikipedia

P7C3
P7C3 structure.png
Identifikatorlar
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC21H18Br2N2O
Molyar massa474.196 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

P7C3 (hovuz 7, birikma 3) a dori bog'liq bo'lgan latrepirdin ega bo'lgan (dimebon) neyroprotektiv va moyil bo'lmagan ta'siri va davolash uchun potentsial foydali bo'lishi mumkin Altsgeymer kasalligi va shunga o'xshash neyrodejenerativ kasalliklar. The farmakologik P7C3 ta'siri in vitro ularga o'xshash endogen moyil bo'lmagan peptidlar kabi fibroblast o'sish omili 1 (FGF-1) va P7C3 ning moyilligi, o'ttiz baravar ko'p edi latrepirdin sichqonlar bilan taqqoslaganda. P7C3 hayvonlarni yanada o'rganish uchun qulaylik asosida tanlangan farmakokinetik uning yuqori kabi omillari og'zaki bioavailability va uzoq harakatning davomiyligi, ammo boshqa bir nechta birikmalar shunga o'xshash faollikni ko'rsatdi, masalan, kuchliroq ftorli analog P7C3A20 yana o'n baravar kuchliroq va metoksi analogi P7C3-OMe, buning uchun (R) enantiomer faol shakl.[1]

P7C3A20 va (R) -P7C3-OMe

The ta'sir mexanizmi P7C3 qator birikmalarining faollashishi kiradi nikotinamid fosforibosiltransferaza (NAMPT), stavkani cheklash ferment uchun javobgar transformatsiya ning nikotinamid ichiga nikotinamid adenin dinukleotidi (NAD).[2] NAMPTni faollashtirish orqali P7C3 birikmalari ko'payishiga olib keladi hujayra ichidagi NAD darajalari.[2]

Adabiyotlar

  1. ^ Pieper AA, Xie S, Capota E, Estill SJ, Zhong J, Long JM, Becker GL, Huntington P, Goldman SE, Shen CH, Capota M, Britt JK, Kotti T, Ure K, Brat DJ, Williams NS, MacMillan KS , Naidoo J, Melito L, Hsieh J, De Brabander J, Ready JM, McKnight SL (iyul, 2010). "Proneurogen, neyroprotektiv kimyoviy kashfiyot". Hujayra. 142 (1): 39–51. doi:10.1016 / j.cell.2010.06.018. PMC  2930815. PMID  20603013.
  2. ^ a b Vang G, Xan T, Nijxavan D, Teodoropulos P, Naidoo J, Yadavalli S, Mirzaei H, Pieper AA, Ready JM, McKnight SL (2014). "P7C3 neyroprotektiv kimyoviy moddalari NADni qutqarishda tezlikni cheklovchi fermentni faollashtirish orqali ishlaydi". Hujayra. 158 (6): 1324–34. doi:10.1016 / j.cell.2014.07.040. PMC  4163014. PMID  25215490.