Tazaroten - Tazarotene

Tazaroten
Tazarotinning skelet formulasi
Tazaroten molekulasining bo'shliqni to'ldiruvchi modeli
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariTazorak
AHFS /Drugs.comMonografiya
Homiladorlik
toifasi
  • X (AQSh)
Marshrutlari
ma'muriyat
Mavzuga oid
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • Umuman olganda: ℞ (faqat retsept bo'yicha)
Farmakokinetik ma'lumotlar
Protein bilan bog'lanish>99%
Yo'q qilish yarim hayot19 soat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.115.380 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC21H21NO2S
Molyar massa351.46 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

Tazaroten (sifatida sotilgan Tazorak, Qo'rqinchli, Zorakva Fabior) uchinchi avloddir retsept dolzarb retinoid krem, jel yoki ko'pik sifatida sotiladi. Tazaroten retinoidlarning atsetilenik sinfiga kiradi. Ushbu dori davolash uchun tasdiqlangan toshbaqa kasalligi, husnbuzar, va quyosh shikastlangan teriga (fotodamaj). Odatda ikkita konsentratsiyada sotiladi: 0,05% va 0,1%.

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Tazarotin davolash uchun eng ko'p mahalliy sifatida ishlatiladi husnbuzar va toshbaqa kasalligi. Bundan tashqari, terining rangsizlanishi va yuzning ajinlanishini kamaytirish uchun ham foydalanish mumkin.[1]

Tazaroten homiladorlikning X toifasiga kiradi va uni homilador ayollar ishlatmasligi kerak.

Mavjud shakllar

Tazarotin mahalliy dori sifatida, qaymoq, jel, loson yoki ko'pik shaklida beriladi.[2]

Yon effektlar

Tazarotinning yon ta'siriga terining tirnash xususiyati kiradi, masalan, qizarish, qichishish va yonish. Psoriaz bilan og'rigan bemorlarda ushbu nojo'ya ta'sirlarni ikkalasi bilan birgalikda davolash orqali yumshatish mumkin mometazon furoat yoki flütsinonid.[3]

Sintez

Asetilenik retinoid preparati faol metabolitga aylandi, tazarotenik kislota, retinoik kislota RARβ va RARγ retseptorlari uchun selektiv yaqinlik bilan.

Tazarotin sintezi:[4]

Halqa tizimining shakllanishi anionning birinchi alkillanishini o'z ichiga oladi tiofenol dimetilalil bromid bilan (1thioether berish (2). Friedel-Crafts olefinni PPA ekvivalenti bilan siklizlashi natijasida tiopiran (3). Bilan asilatsiya atsetil xlorid huzurida alyuminiy xlorid metil ketonni beradi (4). Ushbu ketonning enolatining reaktsiyasi dietil xlorofosfat enol fosfat beradi 5 vaqtinchalik vositachi sifatida. Bu yo'q qiladi dietil fosfit ortiqcha asos mavjud bo'lganda mos keladigan asetilenni berish 6. Keyin asetilenning asos bilan reaktsiyasidan kelib chiqqan anion xlorni Etil 6-xloronikotinatdan almashtirish uchun ishlatiladi (7). Ushbu reaktsiya tazarotin bilan bog'langan mahsulotga ta'sir qiladi (8).

Izohlar

  1. ^ Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati, Inc. "Tazaroten". MedlinePlus dori vositalari haqida ma'lumot. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi. Olingan 2017-09-16.
  2. ^ "Tazarotinning turli xil markalari qanday?". Drugs.com. Olingan 6-noyabr, 2020.
  3. ^ Foster RH, Brogden RN, Benfild P (may 1998). "Tazaroten". Giyohvand moddalar. 55 (5): 705–11, munozara 712. doi:10.2165/00003495-199855050-00008. PMID  9585866.
  4. ^ Prepn: Chandraratna RA, EP 284288 ; idem, AQSh Patenti 5 089 509 (1988, 1992 ikkalasi ham Allerganga).