Retapamulin - Retapamulin

Retapamulin
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlari	Altabax, Altargo
AHFS /Drugs.com	Monografiya
MedlinePlus	a607049
Litsenziya ma'lumotlari	EI EMA: INN tomonidan; BIZ FDA: Retapamulin;
Homiladorlik; toifasi	BIZ: B (Insoniy bo'lmagan tadqiqotlarda xavf yo'q); ;
Marshrutlari; ma'muriyat	Mavzu (malham )
ATC kodi	D06AX13 (JSSV) ;
Huquqiy holat
Huquqiy holat	Buyuk Britaniya: POM (Faqat retsept bo'yicha) ; BIZ: ℞-faqat ;
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability	Kam
Protein bilan bog'lanish	94%
Metabolizm	Jigar, CYP3A4 - vositachilik
Yo'q qilish yarim hayot	Belgilanmagan
Ajratish	Belgilanmagan
Identifikatorlar
	IUPAC nomi (3aS,4R,5S,6S,8R,9R, 9aR,10R) -6-etenil-5-gidroksi-4,6,9,10-tetrametil-1-oksodekahidro-3a, 9-propano-3a-cyclopenta [8] annulen-8-yl {[(1.)R,3s,5S) -8-metil-8-azabitsiklo [3.2.1] okt-3-il] sulfanil} asetat;
CAS raqami	224452-66-8 ;
PubChem CID	6918462;
DrugBank	DB01256 ;
ChemSpider	25064484 ;
UNII	4MG6O8991R;
KEGG	D05720 ;
ChEMBL	ChEMBL566434 ;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID00870265 ;
ECHA ma'lumot kartasi	100.167.142
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C30H47NO4S
Molyar massa	517.77 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar C [C @@ H] 1CC [C @@] 23CCC (= O) [C @ H] 2 [C @@] 1 ([C @@ H] (C [C @@] ([C @ H] ([C @@ H] 3C) O) (C) C = C) OC (= O) CS [C @@ H] 4C [C @ H] 5CC [C @@ H] (C4) N5C) C;
	InChI InChI = 1S / C30H47NO4S / c1-7-28 (4) 16-24 (35-25 (33) 17-36-22-14-20-8-9-21 (15-22) 31 (20) 6) 29 (5) 18 (2) 10-12-30 (19 (3) 27 (28) 34) 13-11-23 (32) 26 (29) 30 / h7,18-22,24,26-27, 34H, 1,8-17H2,2-6H3 / t18-, 19 +, 20-, 21 +, 22-, 24-, 26 +, 27 +, 28-, 29 +, 30 + / m1 / s1 ; Kalit: STZYTFJPGGDRJD-NHUWBDDWSA-N ;
	(bu nima?) (tasdiqlash)

Retapamulin a dolzarb antibiotik tomonidan ishlab chiqilgan GlaxoSmithKline. Bu yangi sinfdagi birinchi dori plevromutilin inson foydalanish uchun tasdiqlangan antibiotiklar. U tovar nomlari ostida malham sifatida sotiladi Altabax va Altargo.

Retapamulin tomonidan tasdiqlangan Qo'shma Shtatlar Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish kabi bakterial teri infektsiyalarini davolash uchun 2007 yil aprel oyida impetigo. 2007 yil may oyida retapamulin tasdiqlangan EI dan Evropa dorilar agentligi xuddi shu ko'rsatkich uchun.

Klinik tadkikotlar uning samaradorligini ayrimlarga qarshi ko'rsatdi Gram-musbat bakteriyalar shu jumladan MRSA.^[1]

Ko'rsatmalar

Retapamulin impetigoni mahalliy davolash uchun ko'rsatiladi Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir) yoki Streptokokk pyogenlari.^[2]

Farmakologiya

Ta'sir mexanizmi

Retapamulin antibakterial vosita, xususan a oqsil sintezi inhibitori. Dori vositasi bakterial oqsil sintezini boshqa antibiotiklardan farq qiluvchi ta'sir o'tkazish yo'li bilan bakterial ribosomaning 50S subbirligidagi joyda ta'sir o'tkazish yo'li bilan tanlab oladi.^[2]

Farmakokinetikasi

Zarar ko'rmagan teri orqali mahalliy dasturdan so'ng tizimli ta'sir etish darajasi past.^[2]

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Hozircha hech kim xabar bermadi.^[2]

Yomon reaktsiyalar

Eng ko'p ko'rilgan nojo'ya reaktsiya dastur joyida tirnash xususiyati edi.^[2]

Adabiyotlar

^ Jons R, Fritshe T, Sader H, Ross J (2006). "Pleuromutilinning yangi tarkibi bo'lgan retapamulin (SB-275833) ning tanlangan chidamli grammusbat kokslarga qarshi faolligi". Mikrobga qarshi vositalar onasi. 50 (7): 2583–6. doi:10.1128 / AAC.01432-05. PMC 1489758. PMID 16801451.
^ ^a ^b ^v ^d ^e Borrza, S .; Filippi, E., nashr. (2007). Shifokorlarning ish stoliga ko'rsatma (62-nashr). 1318-20 betlar. ISBN 1-56363-660-3.

[1] Jons R, Fritshe T, Sader H, Ross J (2006). "Pleuromutilinning yangi tarkibi bo'lgan retapamulin (SB-275833) ning tanlangan chidamli grammusbat kokslarga qarshi faolligi". Mikrobga qarshi vositalar onasi. 50 (7): 2583–6. doi:10.1128 / AAC.01432-05. PMC 1489758. PMID 16801451.

[PDF-2] v ^d ^e Borrza, S .; Filippi, E., nashr. (2007). Shifokorlarning ish stoliga ko'rsatma (62-nashr). 1318-20 betlar. ISBN 1-56363-660-3.

[1]

[2]