Demeclocycline - Demeclocycline

Demeclocycline
Demeclocycline.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariDeklomitsin
Boshqa ismlarRP-10192
AHFS /Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa682103
Homiladorlik
toifasi
  • BIZ: D (tavakkalchilik dalili)
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'zaki
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • Umuman olganda: ℞ (faqat retsept bo'yicha)
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability60–80%
Protein bilan bog'lanish41–50%
MetabolizmJigar
Yo'q qilish yarim hayot10-17 soat
AjratishBuyrak
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.004.396 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC21H21ClN2O8
Molyar massa464.86 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

Demeclocycline (KARVONSAROY, Taqiq, USAN ) (tovar nomlari Deklomitsin, Deklostatin, Ledermitsin, Biotertsiklin, Deganol, Deteklo), shuningdek, tovar nomlari bilan tanilgan Detravis, Mexiklin, Mexosin, Kortetrin, a tetratsiklin antibiotiklari ning mutant shtammidan kelib chiqqan Streptomyces aureofaciens.[1][2]

Foydalanadi

Demeclocycline rasmiy ravishda har xil turdagi davolash uchun ko'rsatiladi bakterial infektsiyalar.[3] U davolashda antibiotik sifatida ishlatiladi Lyme kasalligi,[4] husnbuzar,[5] va bronxit.[6] Qarshilik, tobora keng tarqalgan bo'lib bormoqda,[7] va demecycycline hozirda kamdan-kam hollarda infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi.[8][9]

U keng qo'llaniladi (garchi yorliqdan tashqari ko'plab mamlakatlarda, shu jumladan AQSh) davolashda giponatremi (past qon natriy kontsentratsiyasi) tufayli noo'rin antidiuretik gormon sindromi Faqatgina suyuqlikni cheklash samarasiz bo'lganida (SIADH).[10] Fiziologik jihatdan, bu yig'iladigan tubul hujayralarining ADHga ta'sirchanligini kamaytirish orqali ishlaydi.[11]

SIADH-da foydalanish aslida yon ta'sirga bog'liq; demeklosiklin induktsiya qiladi nefrogen diabet insipidus (siydikni konsentratsiya qila olmaslik sababli suvsizlanish).[10][12][13]

SIADHda demosiklin ishlatilishi haqida birinchi marta 1975 yilda xabar berilgan,[14] va 1978 yilda katta tadqiqotlar natijalaridan ko'ra samaraliroq va yaxshi muhosaba qilingan deb topildi lityum karbonat, o'sha paytdagi yagona davolash usuli.[15] Demekotsiklin ilgari SIADHni davolash uchun tanlangan dori edi.[13] Ayni paytda uning o'rnini bosishi mumkin, endi vazopressin retseptorlari antagonistlari, kabi tolvaptan, mavjud bo'ldi.[15]

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yoqdi boshqa tetratsiklinlar, demeclocycline bolalar va homilador yoki emizikli ayollarda kontrendikedir. Ushbu sinfning barcha a'zolari aralashadilar suyak rivojlanish va rangni o'zgartirishi mumkin tish.[9]

Yon ta'siri va o'zaro ta'sirlar

Ular boshqa tetratsiklinlarnikiga o'xshashdir. Quyosh nurlari bilan terining reaktsiyalari haqida xabar berilgan.[15] Faqatgina ma'lum bo'lgan tetratsiklin lotinlari singari, demekloklin ham nefrogen diabet insipidusiga sabab bo'ladi.[16] Bundan tashqari, demotsiklin bo'lishi mumkin psixotrop o'xshash yon ta'siri lityum.[17]

Tetratsiklinlar bog'lanadi kationlar, kabi kaltsiy, temir (og'zaki berilganda) va magniy ularni oshqozon-ichak trakti uchun erimaydigan va singib ketmaydigan holga keltiradi. Demeclocycline oziq-ovqat bilan (ayniqsa, sut va boshqa sut mahsulotlari) yoki olinmasligi kerak antatsidlar.[9]

Ta'sir mexanizmi

Tegishli tetratsiklin antibiotiklarida bo'lgani kabi, demosiklin ham bog'lanib ta'sir qiladi 30S ribosomal subunit, aminoatsil tRNKning bog'lanishini inhibe qiladi, bu esa buziladi oqsil sintezi bakteriyalar tomonidan. Bu bakteriostatik (bu bakteriyalar o'sishini susaytiradi, lekin to'g'ridan-to'g'ri bakteriyalarni o'ldirmaydi).[1][7]

Demeclocycline buyrak harakati antidiuretik gormon ga aralashish orqali hujayra ichidagi ikkinchi xabarchi kaskad (xususan, inhibe qiluvchi) adenil siklaza aktivizatsiya) gormon bog'langanidan keyin vazopressin V2 retseptorlari ichida buyrak.[18][19][20] Demekloklinning bu qanday amalga oshirilganligi haqida hali aniq ma'lumot berilmagan.[20]

Adabiyotlar

  1. ^ a b Chopra, I .; Xokki, P. M.; Xinton, M. (1992). "Tetratsiklinlar, molekulyar va klinik jihatlar". J. antimikrob. Onam. 29 (3): 245–277. doi:10.1093 / jac / 29.3.245.
  2. ^ J. Elks (2014 yil 14-noyabr). Dori vositalari lug'ati: kimyoviy ma'lumotlar: kimyoviy ma'lumotlar, tuzilmalar va bibliografiyalar. Springer. 356– betlar. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. ^ DailyMed. "Demeclocycline Hydrochloride - demeclocycline tablet". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot. Olingan 2008-12-20.
  4. ^ Rosner, Bryan (2007). Lyme kasalligini davolashning eng yaxshi 10 usuli: an'anaviy va muqobil tibbiyotning eng yaxshisi bilan lyme kasalligini engish.. 84, 86-betlar.
  5. ^ Dermatologiyada antibiotiklardan foydalanish bo'yicha maxsus qo'mita (1975). "Akne vulgarisni davolash uchun tizimli antibiotiklar: samaradorlik va xavfsizlik". Arch. Dermatol. 111 (12): 1630–1636. doi:10.1001 / archderm.1975.01630240086015. PMID  128326.
  6. ^ Beatson, J. M .; Marsh, B. T .; Talbot, D. J. (1985). "Pivmetsillinam va pivampitsillin (Miraxid) va uch karra tetratsiklin kombinatsiyasini (Deteclo) umumiy amaliyotda davolash qilingan nafas yo'llarining infektsiyalari bilan klinik taqqoslash". J. Int. Med. Res. 13 (4): 197–202. doi:10.1177/030006058501300401.
  7. ^ a b Shnappinger, Dirk; Hillen, Volfgang (1996 yil iyul). "Tetratsiklinlar: Antibiotiklar ta'siri, qabul qilish va qarshilik mexanizmlari". Mikrobiologiya arxivi. 165 (6): 359–369. doi:10.1007 / s002030050339.
  8. ^ Klayn, Natali S.; Cunha, Burke A. (1995). "Tetratsiklinlar". Shimoliy Amerikaning tibbiy klinikalari. 79 (4): 789–801. doi:10.1016 / S0025-7125 (16) 30039-6.
  9. ^ a b v Lexi-Comp (2008 yil avgust). "Demeclocycline". Merck Manual Professional. Qabul qilingan 2008 yil 27 oktyabr.
  10. ^ a b Goh KP (2004 yil may). "Hiponatremi bilan davolash". Amerika oilaviy shifokori. 69 (10): 2387–94. PMID  15168958.
  11. ^ Kortenoeven, M. L.; Sinke, A. P.; Hadrup, N .; Trimpert, C .; Vetsellar, J. F .; Fenton, R. A .; Deen, P. M. (2013). "Demekotsiklin buyrak ichki medulasida akvaporin-2 ekspressionini kamaytirib, hiponatremi susaytiradi". Am. J. Fiziol. Buyrak fizioli. 305 (12): F1705-F1718. doi:10.1152 / ajprenal.00723.2012.
  12. ^ Xayek, Alberto; Ramires, Jimeno (1974). "Demeclocycline-induced diabet insipidus". JAMA. 229 (6): 676–677. doi:10.1001 / jama.1974.03230440034026.
  13. ^ a b Mayell, J .; Dhanjal, P .; Jamueeee, C. (2015). "SIADHdan keyin ikkinchi darajali giponatriemiyani davolashda demokiklinni qo'llash uchun dalillar: muntazam ravishda ko'rib chiqish". Int. J. klinikasi. Amaliyot. 69 (12): 1396–1417. doi:10.1111 / ijcp.12713. PMC  5042094. PMID  26289137.
  14. ^ Cherrill DA, Stote RM, Birge JR, Singer I (1975 yil noyabr). "Tegishli bo'lmagan antidiuretik gormon sekretsiyasi sindromida demekotsiklin davolash". Ichki tibbiyot yilnomalari. 83 (5): 654–6. doi:10.7326/0003-4819-83-5-654. PMID  173218.
  15. ^ a b v Tolstoi LG (2002). "Antidiyuretik gormonning noo'rin sekretsiyasining dori-darmonli sindromi haqida qisqacha ma'lumot". Medscape farmakoterapiyasi. 4 (1). Arxivlandi asl nusxasi 2013 yil 6-iyun kuni.
  16. ^ Koks, Malkolm (1982). "Tetratsiklin nefrotoksikligi". Porterda Jorj A. (tahrir). Dori vositalari va atrof-muhit toksinlarining nefrotoksik mexanizmlari. Boston, MA: Springer. 165–177 betlar. doi:10.1007/978-1-4684-4214-4_15. ISBN  978-1-4684-4216-8.
  17. ^ Mork, A .; Geisler, A. (1995). "Tetratsiklinlar va lityumning tsiklik AMP ikkinchi xabarchi tizimiga ta'siri to'g'risida qiyosiy tadqiq". Prog. Nöropsikofarmakol. Biol. Psixiatriya. 19: 157–169. doi:10.1016 / 0278-5846 (94) 00112-U.
  18. ^ Erik Fliers; Marta Korbonits; J.A. Romijn (2014 yil 28-avgust). Klinik neyroendokrinologiya. Elsevier Science. 43– betlar. ISBN  978-0-444-62612-7.
  19. ^ L. Kovach; B. Lichardus (2012 yil 6-dekabr). Vasopressin: bezovta qilingan sekretsiya va uning ta'siri. Springer Science & Business Media. 180- betlar. ISBN  978-94-009-0449-1.
  20. ^ a b Ajay K. Singh; Gordon H. Uilyams (2009 yil 12-yanvar). Nefro-endokrinologiya darsligi. Akademik matbuot. 251– betlar. ISBN  978-0-08-092046-7.