Beta-adrenergik agonist - Beta-adrenergic agonist

Beta adrenergik retseptorlari agonistlari
Giyohvand moddalar sinfi
Albuterol
Skelet tuzilishi formulasi ning salbutamol (albuterol) - astma xurujlarini davolash uchun keng qo'llaniladigan dori
Sinf identifikatorlari
FoydalanishBradikardiya, Astma, yurak etishmovchiligi, va boshqalar.
ATC kodiR03
Biologik maqsadAdrenergik retseptorlari (β pastki turi)
Tashqi havolalar
MeSHD000318
Vikidatada

Beta adrenergik agonistlar yoki beta-agonistlar nafas olish yo'llarining mushaklarini bo'shatadigan, nafas yo'llarining kengayishiga olib keladigan va nafas olishni osonlashtiradigan dorilar.[1] Ular sinf sempatomimetik agentlari, har biri beta adrenoreseptorlar.[2] Umuman olganda, sof beta-adrenergik agonistlar qarama-qarshi funktsiyaga ega beta-blokerlar: beta-adrenoreseptor agonist ligandlar ikkalasining harakatlarini taqlid qiladi epinefrin - va noradrenalin - yurak va o'pkada va silliq mushak to'qimalarida signal berish; epinefrin yuqori yaqinlikni ifodalaydi. Β ning faollashishi1, β2 va β3 fermentni faollashtiradi, adenilat siklaza. Bu, o'z navbatida, ikkinchi darajali messenjerning faollashishiga olib keladi tsiklik adenozin monofosfat (cAMP); cAMP keyin faollashadi oqsil kinazasi A Maqsadli oqsillarni fosforillaydigan (PKA), natijada silliq mushaklarning bo'shashishiga va yurak to'qimalarining qisqarishiga olib keladi.[3]

Funktsiya

Epinefrin (adrenalin)

Β ni faollashtirish1 retseptorlari ijobiy ta'sir ko'rsatadi inotrop, xronotropik yurak mushagi chiqishi, yurak urishi va qon bosimining oshishiga olib keladi, sekretsiya grelin oshqozondan va buyrakdan renin ajralib chiqadi.[4]

Β ni faollashtirish2 retseptorlari o'pkada, oshqozon-ichak traktida, bachadonda va turli qon tomirlarida silliq mushaklarning bo'shashishini keltirib chiqaradi. Yurak urishining kuchayishi va yurak mushaklarining qisqarishi β1 retseptorlari bilan bog'liq; ammo, β2 miyokardda vazodilatatsiyani keltirib chiqaradi.

D3 retseptorlari asosan yog 'to'qimalarida joylashgan.[5] Β ni faollashtirish3 retseptorlari lipidlar metabolizmini keltirib chiqaradi.[6]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Agonistlar uchun administratsiya ko'rsatmalariga quyidagilar kiradi:

Yon effektlar

Epinefrin bilan solishtirganda oz bo'lsa-da, beta agonistlar odatda engil va o'rtacha darajada salbiy ta'sirga ega, ular orasida tashvish, gipertoniya, yurak urish tezligining oshishi va uyqusizlik. Boshqa yon ta'sirlarni o'z ichiga oladi bosh og'rig'i va muhim titroq. Gipoglikemiya organizmdagi insulin miqdorini faollashishi natijasida sekretsiyasining ko'payishi tufayli ham qayd etilgan2 retseptorlari.

2013 yilda, zilpaterol, Merk tomonidan sotilgan β agonist, dori bilan oziqlangan ba'zi qoramollarda kasallik belgilari tufayli vaqtincha olib qo'yilgan.[8]

Retseptorlarning selektivligi

Beta retseptorlarining aksariyat agonistlari bir yoki bir nechta beta-adrenoreseptorlar uchun tanlangan. Masalan, yurak urishi past bo'lgan bemorlarga beta-agonist davolash usullari beriladi, ular dobutamin kabi ko'proq "kardio-selektiv" bo'lib, bu yurak mushagining qisqarish kuchini oshiradi. Astma yoki KOAH kabi surunkali yallig'lanishli o'pka kasalliklari bilan og'rigan bemorlar o'pkada silliq mushaklarning bo'shashishini va yurakning qisqarishini kamaytirishga qaratilgan dori-darmonlarni davolashlari mumkin, shu jumladan salbutamol (albuterol) va undan keyingi birinchi avlod dorilar. bir xil sinfdagi avlod dori vositalari.[9]

β3 agonistlar hozirda klinik tadqiqotlar olib borishmoqda va semiz bemorlarda lipidlarning parchalanishini kuchaytiradi deb o'ylashadi.[10]

β1 agonistlar

Asosiy maqola: Beta-1_adrenergik_ retseptorlari § Agonistlar

β1 agonistlar adenil siklaza faolligini va kaltsiy kanalining ochilishini rag'batlantiradi (yurak stimulyatorlari; kardiogen shok, o'tkir yurak etishmovchiligi, bradyaritmiyalarni davolash uchun ishlatiladi). Tanlangan misollar:

β2 agonistlar

Asosiy maqola: Beta2-adrenergik agonist

β2 agonistlar adenil siklaza faolligini va kaltsiy kanalining yopilishini rag'batlantiradi (silliq mushak gevşetici; astma va KOAH davolash uchun ishlatiladi). Tanlangan misollar:

Aniqlanmagan / saralanmagan

Ushbu agentlar shuningdek agonistlar ro'yxatiga kiritilgan MeSH.[11]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ "BETA-AGONISTLAR NIMA?". Thoracic.org. Amerika ko'krak qafasi jamiyati. Arxivlandi asl nusxasi 2010 yil 13 iyunda. Olingan 17 oktyabr 2014.
  2. ^ Adrenerjik + beta-agonistlar AQSh Milliy tibbiyot kutubxonasida Tibbiy mavzu sarlavhalari (MeSH)
  3. ^ Delbruk, Maks. "Beta-adrenergik retseptorlari". PMID  12439640.
  4. ^ Yo, B.; va boshq. "Beta1-adrenergik retseptorlari yurak kontraktiliyasini va in vivo jonli ravishda CaMKII aktivatsiyasini rag'batlantiradi va miyokard infarktidan keyin yurak disfunktsiyasini kuchaytiradi". PMID  19633206.
  5. ^ Jonson, M. "Beta (2) -adrenergik retseptorlari funktsiyasi, reaktsiyasi va regulyatsiyasining molekulyar mexanizmlari". PMID  16387578.
  6. ^ Louell, B.B .; Flier, J.S. (1997). "Jigarrang yog 'to'qimasi, beta 3-adrenergik retseptorlari va semirish". Annu. Vahiy Med. 48. 307-16 betlar. PMID  9046964.
  7. ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm243539.htm
  8. ^ "Arxivlangan nusxa". Arxivlandi asl nusxasi 2013-08-27. Olingan 2013-08-16.CS1 maint: nom sifatida arxivlangan nusxa (havola)
  9. ^ Pias, M.T. "Adrenergik retseptorlarning farmakologiyasi".
  10. ^ Meyers, D.S .; Skvish, S .; Dikkinson, K.E .; Kienzle, B .; Arbeeny, CM (Fevral 1997). "Beta 3-adrenergik retseptorlari vositasida lipoliz va kinomolgus maymunlaridan jigarrang adipotsitlarda kislorod iste'moli". J. klinikasi. Endokrinol. Metab. 82 (2). 395-401 betlar. PMID  9024225.
  11. ^ MeSH agentlari ro'yxati 82000318