Finafloksatsin - Finafloxacin

Finafloksatsin
Finafloksatsin.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariXtoro
Marshrutlari
ma'muriyat		otik, og'iz, intavenous
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Farmakokinetik ma'lumotlar
Yo'q qilish yarim hayot10 soat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC20H19FN4O4
Molyar massa398.394 g · mol−1
3D model (JSmol )

Finafloksatsin (Xtoro) a ftorxinolonli antibiotik. Qo'shma Shtatlarda, tomonidan tasdiqlangan Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish o'tkir davolash tashqi otit (suzuvchining qulog'i) bakteriyalar tomonidan qo'zg'atilgan Pseudomonas aeruginosa va Staphylococcus aureus.[1]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Finafloksatsin quloq infektsiyasini davolash uchun ishlatiladi, bu tashqi o'tkir otit deb ataladi Pseudomonas aeruginosa va Staphylococcus aureus bakteriyalar.[2] Preparatni tasdiqlashiga olib kelgan klinik tekshiruvda finafloksatsin quloq og'rig'ini to'xtatish vaqtini o'rtacha 6,8 kundan boshlab bemorlarda qabul qildi platsebo 3,5 kungacha.[2]

Finafloksatsinni sotib olish mumkin emas retseptsiz sotiladigan, va tomonidan mavjud faqat retsept bo'yicha.[3]

Mavjud shakllar

Finafloksatsin 0,3% sifatida sotiladi otik ("quloq uchun" ma'nosini anglatadi) to'xtatib turish uchun mahalliy ma'muriyat Qo'shma Shtatlarda.[2] Amalga oshirilishidan oldin suspenziyani bosh aylanishi oldini olish uchun qo'llaringizda 1-2 daqiqa davomida yumshoq qilib qizdiring va ishlatishdan oldin silkiting.[2] Finafloksatsinning quloq kanaliga kirib, yuqish joyiga etib borishi uchun administratsiyadan so'ng, ta'sirlangan qulog'ini yonboshlab yotgan holda 1 daqiqa davomida harakatsiz turish kerak.[2]

Maxsus populyatsiyalar

Homiladorlik

Finafloksatsin quyidagicha tasniflanadi homiladorlik toifasi C, ya'ni rivojlanayotgan homilaga zarar etkazish xavfi bekor qilinmaganligini anglatadi.[4]

Pediatriya

1 yoshdan kichik bolalarda finafloksatsin quloq tomchilarining samaradorligi va xavfsizligi profili noma'lum.[3]

Geriatriya

Qariyalarda finafloksatsin quloq tomchilaridan foydalanishga cheklovlar yo'q.[3]

Yomon ta'sir

Finafloksatsin ta'sirida yuzaga keladigan nojo'ya ta'sirlarning spektri ma'muriyat usuli bilan farq qiladi. Finafloksatsinni qulog'iga tomchilar shaklida yuborgan odamlar qulog'iga duch kelishgan qichishish va ko'ngil aynish (Ikkalasi uchun <1%).[5] Finafloksatsinni og'iz orqali yuborgan yoki vena ichiga (IV) oshqozon-ichak traktining yon ta'siriga ega (shu jumladan) diareya, meteorizm va ko'ngil aynish), charchoq, bosh og'rig'i, mushak-skelet tizimining muammolari va in'ektsiya joyidagi reaktsiyalar (agar IV bo'lsa).[5] Nafas olish tizimining buzilishi, shu jumladan rinit va nazofarenit, shuningdek, finafloksatsinni qo'llash bilan bog'liq.[6]

Boshqa xinolonlarga alerjisi bo'lgan odamlarda finafloksatsinga ham allergiya bo'lishi mumkin va ulardan foydalanish natijasida allergik reaktsiya o'sha populyatsiyada.[2] Finafloksatsinga allergik reaktsiyaga mos keladigan salbiy ta'sirlarga lablar, til yoki tomoq shishishi, yutish qiyinligi va nafas qisilishi kiradi.[3]

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish degan fikr yo'q otik suspenziyasi og'ir yoki hayot uchun xavfli simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin.[7]

O'zaro aloqalar

Finafloksatsinni quloqlarga kiritishda mahalliy ta'sir tufayli, u boshqa dorilarga ta'sir qilishi yoki ta'sir qilishi ehtimoldan yiroq emas. tizimli aylanish (masalan, og'iz orqali yoki in'ektsiya yo'li bilan olingan dorilar).[7]

Farmakologiya

Ta'sir mexanizmi

Finafloksatsin a ftorxinolon 8- sinf antibiotiklarisiyano subklass (8-o'rindagi CN o'rnini bosuvchini nazarda tutadi).[5] Boshqa ftorxinolonlar singari, uning antibiotik faolligi a kabi farmakologik ta'sir mexanizmidan kelib chiqadi topoizomeraza zaharining II turi, bakteriyalarni oldini olish takrorlash va boshqa muhim ishlarni bajarish, uyali funktsiyalar.[5] Ammo boshqa ftorxinolonlardan farqli o'laroq, finafloksatsin kislotali (pH 5,0-6,0) sharoitlari, bu erda ba'zi bakteriyalar (masalan) Helicobacter pylori, odamga yuqishi ma'lum bo'lgan bakteriya oshqozon, qattiq kislotalikka qaramay)[8] rivojlanmoq.[5] Inson tanasida uchraydigan boshqa kislotali holatlar qin, siydik yo'llari va terini o'z ichiga oladi, ammo hozirgi vaqtda finafloksatsin ushbu sohalarda yuqumli kasalliklarni davolash uchun ishlatilmaydi.[6]

Finafloksatsin namoyish qildi bakteritsid bir qator bakterial patogenlarga qarshi faollik, ayniqsa kislotali pH da, a antibiotikdan keyingi ta'sir.[5] Ikkalasiga qarshi ham faolligi tufayli Gram-musbat va Gram-manfiy bakteriyalar, finafloksatsin a deb tasniflanadi keng spektrli antibiotik.[5]

Farmakokinetikasi

Finafloksatsinning og'zaki tarkibi yaxshi bioavailability, ya'ni og'iz orqali qabul qilingan dozaning katta qismi odamning tizimli qon aylanishiga etadi.[5] Ba'zi odamlar giyohvand moddalarni iste'mol qilishdan so'ng, finafloksatsinning tizimli aylanishiga noaniq, miqdoriy singdirilishini boshdan kechirdilar. quloq orqali.[5]

The yarim umrni yo'q qilish finafloksatsin odamlarda taxminan 10 soatni tashkil qiladi.[6]

Kimyo

Finafloksatsinning kimyoviy tuzilishi "ftorli" deb ta'riflangan kinolon 8- bilan hosilasiyano - o'rnini bosuvchi va 7-pirrolo-oksazinil qismi. "[6] Uning past izoelektrik nuqtasi (pH 6.7) boshqa ftorxinolon sinfidagi antibiotikning izoelektrik nuqtasidan pastroq siprofloksatsin (pH 7.4), bu past pH (5.0-6.0) da finafloksatsinning yuqori faolligini hisobga oladi.[6]

Finafloksatsin kimyosi va u bilan bog'liq bo'lgan ftorxinolonlar o'rtasida sezilarli farqlar mavjud. Masalan, siprofloksatsinda 8-siyano-substituent topilmaydi va moksifloksatsin 8-metoksi o'rniga. Finafloksatsinning halqa tuzilishidagi kislorod atomi molekulani ko'proq qiladi hidrofilik siprofloksatsinga qaraganda.[9]

Finafloksatsinning kimyoviy tuzilishi deyarli bir xil pradofloksatsin.

Sintez

Finafloksatsinning sintezi uning patentida batafsil tavsiflangan.[10] Uning sinteziga misol quyida keltirilgan:[10]

Finafloksatsin gidroxloridning organik sintezi.

Tarix

Finafloksatsin birinchi hisoblanadi FDA birinchi bo'lib Singapur dori-darmon ishlab chiqaradigan kompaniya tomonidan ishlab chiqarilgan Birlashgan Statusda tasdiqlangan dori.[11] Finafloksatsin FDA tomonidan 2014 yil 17 dekabrda rasman tasdiqlangan.[12] MerLion Pharmaceuticals kompaniyasi Shimoliy Amerika kompaniyasi bilan hamkorlik qildi Alcon Qo'shma Shtatlarda dori vositasini tijorat maqsadida ishlab chiqarish.[13]

Tadqiqot

Bartoletti kislotali muhitda yuqori bakteritsid faolligi tufayli va boshq finafloksatsinni davolashda foydali bo'lishi mumkin deb taxmin qildilar siydik yo'li infektsiyalari kelajakda.[14] Finafloksatsinning ishlab chiqaruvchisi MerLion ushbu ko'rsatkich uchun finafloksatsindan foydalanishni o'rganishga mablag 'sarfladi.[13]

Adabiyotlar

  1. ^ "FDA suzuvchining qulog'ini davolash uchun Xtoro-ni ma'qulladi". Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish. 2014 yil 17-dekabr.
  2. ^ a b v d e f "Finafloksatsin: o'tkir tashqi otit uchun yangi ftorxinolon". farmatsevt.com. Amerika farmatsevtlari assotsiatsiyasi. 2015 yil 1-fevral. Olingan 14 avgust 2017.
  3. ^ a b v d "finafloksatsin (Otik yo'nalishi)". dorilar.com. Drugs.com. Olingan 15 avgust 2017.
  4. ^ "Rx yangilanishi: Xtoro (Finafloksatsin Otic suspenziyasi)". modernoraryclinic.pharmacytimes.com. Zamonaviy klinika 2017 farmatsiya va sog'liqni saqlash aloqalari, MChJ. Olingan 14 avgust 2017.
  5. ^ a b v d e f g h men McKeage K (2015 yil aprel). "Finafloksatsin: birinchi global tasdiqlash". Giyohvand moddalar. 75 (6): 687–93. doi:10.1007 / s40265-015-0384-z. PMID  25808831.
  6. ^ a b v d e Kocsis B, Domokos J, Szabo D (may 2016). "Avarofloksatsin, delafloksatsin, finafloksatsin, zabofloksatsin va nemonoksatsin bilan ifodalangan yangi kinolon agentlarining kimyoviy tuzilishi va farmakokinetikasi". Klinik mikrobiologiya va mikroblarga qarshi vositalar. 15 (1): 34. doi:10.1186 / s12941-016-0150-4. PMC  4878067. PMID  27215369.
  7. ^ a b "Xtoro". dorilar.com. Drugs.com. Olingan 15 avgust 2017.
  8. ^ Blaser MJ (2006 yil oktyabr). "Biz kimmiz? Mahalliy mikroblar va inson kasalliklari ekologiyasi". EMBO hisobotlari. 7 (10): 956–60. doi:10.1038 / sj.embor.7400812. PMC  1618379. PMID  17016449.
  9. ^ Lemaire S, Van Bambek F, Tulkens PM (iyul 2011). "Finafloksatsin, pH kislota faolligi oshgan yangi ftorxinolon, hujayradan tashqari va hujayra ichidagi Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes va Legionella pneumophila" ga nisbatan faolligi. Xalqaro mikroblarga qarshi vositalar jurnali. 38 (1): 52–9. doi:10.1016 / j.ijantimicag.2011.03.002. PMID  21596526.
  10. ^ a b "Finafloksatsin". farmacodia.com. Olingan 14 avgust 2017.
  11. ^ Poh LC (2017 yil 29-iyul). "Biotexnologiya sohasi ko'proq sog'liq va boylikni ta'minlashga tayyor". SPH Raqamli yangiliklar. Bo'g'ozlar vaqti. Olingan 15 avgust 2017.
  12. ^ "Xtoro tomonidan tasdiqlash tarixi". dorilar.com. Drugs.com. Olingan 15 avgust 2017.
  13. ^ a b EJ chizig'i (2015 yil 27-yanvar). "Finafloksatsin siydik infektsiyasini sinashning III bosqichida Singapurning MerLion ko'zlari bo'yicha hamkori". Questex MChJ. FierceBiotech. Olingan 15 avgust 2017.
  14. ^ Bartoletti R, Cai T, Perletti G, Wagenlehner FM, Bjerklund Johansen TE (2015). "Siydik yo'li infektsiyalarini davolash uchun finafloksatsin". Tergov narkotiklari bo'yicha mutaxassislarning fikri. 24 (7): 957–63. doi:10.1517/13543784.2015.1052401. PMID  26068714.