Guanadrel - Guanadrel
 | |
| Ismlar | |
|---|---|
| IUPAC nomi 2- (1,4-Dioxaspiro [4.5] dekan-2-ilmetil) guanidin | |
| Identifikatorlar | |
3D model (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
| MeSH | C004945 |
PubChem CID | |
| UNII | |
CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| |
| |
| Xususiyatlari | |
| C10H19N3O2 | |
| Molyar massa | 213.281 g · mol−1 |
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar berilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da). | |
 tasdiqlang (nima bu   ?) | |
| Infobox ma'lumotnomalari | |
Guanadrel bu gipertenziv vosita.[1] Uning shaklida ishlatiladi sulfat.
Ta'sir mexanizmi
Guanadrel postganglionik adrenerjik blokirovka qiluvchi vositadir. Guanadrelni qabul qilish va simpatik neyronlarda saqlash noradrenalin nasos; guanadrel norepinefrinni asab tugunlarida saqlanishidan asta-sekin siqib chiqaradi va shu bilan odatda asab stimulyatsiyasi natijasida hosil bo'lgan norepinefrinning tarqalishini bloklaydi. Bunga javoban neyrotransmitterning chiqarilishining pasayishi simpatik asab natijasida rag'batlantirish katekolamin tükenme, arteriolar kamayishiga olib keladi vazokonstriksiya, ayniqsa pozitsiyaning o'zgarishi bilan yuzaga keladigan simpatik ohangning refleksli o'sishi. Guanadrel oshqozon-ichak traktidan tez va yaxshi so'riladi.[2]
1981 yilda JAMA guanadrelni Gipertenziya davolashning samarali bosqichi yoki III bosqichi sifatida xabar qildi.[3]
Kimyo
Guanadrel qachon sintez qilinishi mumkin sikloheksanon 3-xloro-1,2-propandiol bilan ketalizatsiyadan o'tib, 2-xlorometil-1,4-dioksissiro [4,5] dekan hosil qiladi va keyinchalik natriy ftalimid bilan reaksiyaga kirishadi.[4][5][6] Ishqoriy gidrazinolizdan so'ng hosil bo'lgan ftalimid hosilasi 2-aminometil-1,4-dioksissiro [4,5] dekanga aylantiriladi va S-metiltiourea bilan reaksiyaga kirishib, kerakli guanadrelni beradi.
Guanadrel sintezi
Adabiyotlar
- ^ Oren A, Rotmensch HH, Vlasses PH va boshqalar. (1985). "Muhim gipertoniya kasalligida ikkinchi bosqichli terapiya sifatida guanadrelning dozasini-titrlash tekshiruvi". J Clin Pharmacol. 25 (5): 343–6. doi:10.1002 / j.1552-4604.1985.tb02852.x. PMID 4031111.[doimiy o'lik havola ]
- ^ Guanadrel, Farmakogenetik bilimlar bazasidan
- ^ M. I. Dunn va J. L. Dunlap (1981). "Guanadrel. Yangi gipertenziv dori". JAMA. 245 (16): 1639–42. doi:10.1001 / jama.1981.03310410017019. PMID 7206175.
- ^ W.R. Hardie, JE Aaron, FR 1522153 (1968)
- ^ W.R. Hardie, JE Aaron, S. Afr. Pat. 67 06.328 (1968)
- ^ JE Aaron, VR Xardi, AQSh Patenti 3,547,951 (1970)