LR-5182 - LR-5182

LR-5182
LR-5182.svg
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlar(cis) -LR-5182, (cis) -LR-5182 gidroxloridi
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC17H23Cl2N
Molyar massa312.28 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

LR-5182 a stimulyator vazifasini bajaruvchi dori norepinefrin-dopaminni qaytarib olish inhibitori, tarkibiy jihatdan eng yaxshi ma'lum bo'lgan dori bilan bog'liq fenkamfamin.[1][2][3] U farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan Eli Lilly 1970-yillarda va potentsial foydalanish uchun tadqiqotlar olib bordi antidepressant, hech qachon sotilmagan bo'lsa ham. LR-5182 ikkita stereoizomerlar, ikkalasi ham faol, garchi bitta izomer faqat dopamin va noradrenalinni qaytarib olishiga to'sqinlik qilsa, ikkinchisi serotoninni qayta tiklashga to'sqinlik qiladi.[4]

LR-5182 ning o'zi hech qachon hayvonlarni dastlabki tadqiq qilishdan nariga o'tmagan bo'lsa-da, ushbu turdagi dorilarda monoaminni qaytarib olishning inhibisyon faolligi va stimulyator ta'sirining kashf etilishi, keyinchalik boshqa potentsial antidepressantlar sifatida ishlab chiqilgan boshqa tegishli kimyoviy tuzilishning stimulyator dori-darmonlarini rivojlanishiga olib keldi.[5] yoki davolash uchun o'rnini bosuvchi dorilar sifatida kokain suiiste'mol qilish.[6][7]

LR-5659 planar va Bicyclo-octeneni o'z ichiga oladi. Buning o'zi to'liq faol: DA 9nM, NE 27nM, SER 0,6 mm.

Adabiyotlar

  1. ^ Vong DT, Bymaster FP (sentyabr 1978). "Dopaminni qabul qilish inhibitori, LR5182, sis-3- (3,4-diklorofenil) -2-n, n-dimetilaminometil-bitsiklo- [2,2,2] -oktan, gidroxlorid". Hayot fanlari. 23 (10): 1041–7. doi:10.1016/0024-3205(78)90664-1. PMID  713683.
  2. ^ Fuller RW, Perry KW, Snoddy HD (1979 yil may). "In Vivo jonli ta'sirida LR5182, sis-3- (3,4-diklorofenil) -2-n, n-dimetilaminometil-bitsiklo- [2,2,2] -oktan gidroxlorid, dopamin va norepinefrin neyronlariga tushish inhibitori" . Neyrofarmakologiya. 18 (5): 497–501. doi:10.1016/0028-3908(79)90076-5. PMID  460546. S2CID  38863316.
  3. ^ Vong DT, Bymaster FP, Reid LR (iyun 1980). "Qattiq bisiklo-oktanlar bilan kalamush miyasining sinaptozomalarida katekolaminni qabul qilishning raqobatbardoshli inhibatsiyasi". Neyrokimyo jurnali. 34 (6): 1453–8. doi:10.1111 / j.1471-4159.1980.tb11225.x. PMID  7381469.
  4. ^ Wedley S, Xovard JL, Katta BT, Pullar IA (1978). "Tanlangan bisiklo-oktanlar va shunga o'xshash bisiklo-oktenlar tomonidan sichqon miyasi sinaptosomessasiga monoaminni yutishining inhibatsiyasi". Biokimyoviy farmakologiya. 27 (24): 2907–9. doi:10.1016/0006-2952(78)90207-1. PMID  736983.
  5. ^ Axford L, Boot JR, Hotten TM, Keenan M, Martin FM, Milutinovich S va boshq. (2003 yil oktyabr). "Bicyclo [2.2.1] heptanlar depressiyani davolash uchun yangi uch marta qayta qabul qilish inhibitori sifatida". Bioorganik va tibbiy kimyo xatlari. 13 (19): 3277–80. doi:10.1016 / S0960-894X (03) 00660-7. PMID  12951108.
  6. ^ Deutsch HM, Collard DM, Zhang L, Burnham KS, Deshpande AK, Holtzman SG, Schweri MM (mart 1999). "Saytga xos giyohvand moddalarni suiiste'mol qilish vositalarining sintezi va farmakologiyasi: 2- (aminometil) -3-fenilbitsiklo [2.2.2] - va - [2.2.1] alkan dopamin qabul qilish inhibitörleri". Tibbiy kimyo jurnali. 42 (5): 882–95. doi:10.1021 / jm980566m. PMID  10072685.
  7. ^ Javanmard S, Deutsch HM, Collard DM, Kuhar MJ, Schweri MM (1999 yil noyabr). "Saytga xos giyohvand moddalarni suiiste'mol qilish vositalarining sintezi va farmakologiyasi: 2-almashtirilgan-6-amino-5-fenilbitsiklo [2.2.2] oktanlar". Tibbiy kimyo jurnali. 42 (23): 4836–43. doi:10.1021 / jm990306k. PMID  10579846.