RTI-51 - RTI-51 - Wikipedia

RTI-51
RTI-51.png
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC16H20BrNO2
Molyar massa338.245 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

(-) - 2β-Karbometoksi-3β- (4-bromofenil) tropan (RTI-4229-51, bromopan) yarim sintetik alkaloiddir feniltropan psixostimulyator birikmalar guruhi. Birinchi marta 1990-yillarda e'lon qilingan, u to'liq shakllangan profilga ega bo'lish uchun etarli darajada foydalanilmagan. RTI-51 o'rtasida biron bir joyda joylashgan xususiyatlarga ega bo'lishini kutish mumkin RTI-31 va RTI-55. Muhimi, D> S> N ning monoaminni qaytarib olish inhibisyonining nisbati (navbati bilan 1,8: 10,6: 37,4nM), bu boshqa odatdagi birikmalar tomonidan ishlab chiqarilmaydigan ta'sirlarning g'ayrioddiy muvozanati. RTI-121 o'xshash, lekin ko'proq DAT selektiv).[1] Unda ishlatilgan 76Br radio etiketli dopamin tashuvchilarning miyada tarqalishini xaritalash uchun shakl.[2]

Galogenlarni taqqoslash
GalogenAtom №Atom og'irligiENObligatsiya uzunligi
Ftor919.04.0
Xlor1735.53.2
Brom3579.93.0
Yod531272.7

Zamonaviy tadqiqotlar yuqoridagi farazni tasdiqlaganga o'xshaydi.[3] Biroq, avvalgi ishlar ko'proq tarqoq natijalarni keltirib chiqardi.[4] Jadvalda ko'rinib turgan narsalarga asoslanib, RTI-31, RTI-51 va RTI-55 hammasi shu kabi kuchli TRI hisoblanadi.[5][6]

MAT TUSHUNARLI50 (va Kmen ) oddiy uchun feniltropanlar 1R, 2S, 3S bilan stereokimyo.[7]
Murakkab[3H]CFT[3H]DA[3H]Nisoksetin[3H]NE[3H]Paroksetin[3H]5-HT
Kokain[8]89.1275 qarz 2413300 (1990)119 qarz 1611050 (45)177 qarz 112
G'ALABA 35.065-22349.8920 (550)37.21960 (178)173
35.428 g'olibi13.923.0835 (503)38.6692 (63)101
RTI-311.13.6837 (22)5.8644.5 (4.0)5.00
RTI-113[9]1.985.252,9262422,340391
RTI-511.7?37.4 (23)?10.6 (0.96)?
RTI-551.31.9636 (22)7.514.21 (0.38)1.74
RTI-321.77.0260 (36)8.42240 (23)19.4

Sichqoncha miyasidan yuqoridagi jadvaldagi ma'lumotlar (1995). Yaqinda olib borilgan ishlar klonlangan transportyorlardan foydalanishni targ'ib qildi.

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Singh S (2000 yil mart). "Kimyoviy, dizayni va kokain antagonistlarining tuzilishi-faolligi munosabatlari". Kimyoviy sharhlar. 100 (3): 925–1024. doi:10.1021 / cr9700538. PMID  11749256.
  2. ^ Loch C, Myuller L, Ottaviani M, Halldin C, Farde L, Maziere B. 2v-karbometoksi-3β- (4- [76Br] bromofenil) tropan ([76Br] β-CBT) sintezi, in Vivo jonli efir uchun PET izdoshi. dopamin qabul qilish joylarini tasvirlash. Belgilangan birikmalar va radiofarmatsevtika jurnali. 1995; 36(4):385-392.
  3. ^ Vi S, Kerol FI, Vulverton WL (2006 yil fevral). "In vivo jonli dopamin tashuvchisi bilan bog'lanishning pasayishi stimulyatorlarning nisbiy kuchaytiruvchi samaradorligi bilan bog'liq". Nöropsikofarmakologiya. 31 (2): 351–62. doi:10.1038 / sj.npp.1300795. PMID  15957006.
  4. ^ Stathis M, Scheffel U, Lever SZ, Boja JW, Carroll FI, Kuhar MJ (iyun 1995). "In vivo jonli ravishda dopamin tashuvchisida turli inhibitorlarning bog'lanish darajasi". Psixofarmakologiya. 119 (4): 376–84. doi:10.1007 / BF02245852. PMID  7480516.
  5. ^ Kimmel HL, Carroll FI, Kuhar MJ (2001 yil dekabr). "Sichqonchada yangi feniltropanlarning lokomotor stimulyator ta'siri". Giyohvandlik va alkogolga qaramlik. 65 (1): 25–36. doi:10.1016 / S0376-8716 (01) 00144-2. PMID  11714587.
  6. ^ Kuhar MJ, Carroll FI, Bharat N, Landry DW (Avgust 2001). "Antikokain katalitik antikorlarining RTI birikmalariga yaqinligi yo'q: davolash uchun ta'siri". Sinaps. 41 (2): 176–8. doi:10.1002 / syn.1072. PMID  11400184.
  7. ^ Carroll FI, Kotian P, Dehghani A, Grey JL, Kuzemko MA, Parham KA va boshq. (1995 yil yanvar). "Kokain va 3 beta- (4'-almashtirilgan fenil) tropan-2 beta-karboksilik kislota efiri va amid analoglari. Dopamin tashuvchisi uchun yangi yuqori afinitiv va selektiv birikmalar". Tibbiy kimyo jurnali. 38 (2): 379–88. doi:10.1021 / jm00002a020. PMID  7830281.
  8. ^ Kozikowski AP, Jonson KM, Deschaux O, Bandyopadhyay BC, Araldi GL, Carmona G va boshq. (2003 yil aprel). "(+) Metil 4beta- (4-xlorofenil) -1-metilpiperidin-3alfa-karboksilatning aralash kokain agonisti / antagonisti xossalari, kokainning piperidin asosidagi analogi". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 305 (1): 143–50. doi:10.1124 / jpet.102.046318. PMID  12649362.
  9. ^ Damaj MI, Slemmer JE, Kerrol FI, Martin BR (iyun 1999). "Nikotinning kokain va kokain analoglari bilan o'zaro ta'sirining farmakologik tavsifi". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 289 (3): 1229–36. PMID  10336510.