Gabazin - Gabazine

Gabazin
Gabazine new.svg
Gabazin bromid
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
  • yo'q
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC15H18BrN3O3
Molyar massa368,226 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

Gabazin (SR-95531) a dori vazifasini bajaradi antagonist da GABAA retseptorlari. U ilmiy tadqiqotlarda qo'llaniladi va tibbiyotda hech qanday ahamiyatga ega emas, chunki u ishlab chiqarishi kutilganidek konvulsiyalar agar odamlarda ishlatilsa.[1]

Gabazin retseptorlari-kanal kompleksining GABA tanib olish joyiga bog'lanib, an vazifasini bajaradi allosterik inhibitori kanal ochilishi.[2] Aniq ta'sir GABA vositachiligini kamaytirishdir sinaptik inhibe qilish orqali inhibisyon xlorid hujayra membranasi bo'ylab oqim va shu bilan neyronlarning giperpolarizatsiyasini inhibe qiladi. Fazik (sinaptik) inhibisyon gabazinga sezgir bo'lsa, tonik (ekstrasinaptik) inhibisyon nisbatan gabazinga befarq.[3]

Gabazin a bilan bog'lanib, antagonizatsiyasi aniqlandi4βδ subbirlik - tarkibida GABAA vakili bo'lishi mumkin bo'lgan retseptorlari GHB retseptorlari.[4]

Adabiyotlar

  1. ^ Behrens, KJ; Van Den Boom, LP; Heinemann, U (2007). "GABA (A) retseptorlari antagonistlarining bikukullin va gabazinning in vitro kattalar kalamush hipokampusidagi stimulga bog'liq o'tkir to'lqinli to'lqinli komplekslarga ta'siri". Evropa nevrologiya jurnali. 25 (7): 2170–81. doi:10.1111 / j.1460-9568.2007.05462.x. PMID  17419756. S2CID  85328190.
  2. ^ Ueno, S; Brakamont, J; Zorumskiy, C; Vayss, DS; Steinbach, JH (1997). "Bikukullin va gabazin GABAA retseptorlari kanallarining ochilishining allosterik inhibitörleridir". Neuroscience jurnali. 17 (2): 625–34. doi:10.1523 / jneurosci.17-02-00625.1997. PMC  6573228. PMID  8987785.
  3. ^ Yeung, JY; Konserva, KJ; Zhu, G; Pennefather, P; MacDonald, JF; Orser, BA (2003). "Gipokampal neyronlarda tonik faollashtirilgan GABAA retseptorlari hujayradan tashqari GABA uchun yuqori yaqinlik, past o'tkazuvchanlik sezgichlari". Molekulyar farmakologiya. 63 (1): 2–8. doi:10.1124 / mol.63.1.2. PMID  12488530. S2CID  6827514.
  4. ^ Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen QK, Knudsen GM, Bräuner-Osborne H, Frølund B, Clausen RP, Chebib M, Wellendorph P (2012). "a4βδ GABA (A) retseptorlari b-gidroksibutirik kislota (GHB) uchun yuqori darajadagi maqsadlardir". Proc. Natl. Akad. Ilmiy ish. AQSH. 109 (33): 13404–9. Bibcode:2012PNAS..10913404A. doi:10.1073 / pnas.1204376109. PMC  3421209. PMID  22753476.