Fludrokortizon - Fludrocortisone

Fludrokortizon
Fludrocortisone.svg
Fludrokortizon-dan-xtal-1972-3D-balls.png
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariAstonin, Astonin-H va boshqalar
Boshqa ismlarStC-1400; 9a-florohidrokortizon; 9a-florokortizol; 9a-Ftor-17a-gidroksikortikosteron; 9a-Ftor-11β, 17a, 21-trihidroksipregn-4-ene-3,20-dion
AHFS /Drugs.comMonografiya
Homiladorlik
toifasi
  • C
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali
Giyohvand moddalar sinfiKortikosteroid; glyukokortikoid; mineralokortikoid
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Farmakokinetik ma'lumotlar
Protein bilan bog'lanishYuqori
MetabolizmJigar
Yo'q qilish yarim hayot3,5 soat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.004.395 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC21H29FO5
Molyar massa380.456 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)
Fludrokortizon asetat
Fludrokortizon asetat.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariKortineff, Florinef, Florinefe, Fludrocortison va boshqalar
Boshqa ismlarFtorgidrokortizon asetat; 9a-florohidrokortizon 21-atsetat; 9a-Ftor-17a-gidroksikortikosteron 21-asetat; 9a-Ftor-11β, 17a, 21-trihidroksipregn-4-ene-3,20-dione 21-asetat
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali
Giyohvand moddalar sinfiKortikosteroid; glyukokortikoid; mineralokortikoid
Farmakokinetik ma'lumotlar
MetabolizmJigar
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.004.395 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC23H31FO6
Molyar massa422.493 g · mol−1
3D model (JSmol )
Erish nuqtasi260 dan 262 ° C gacha (500 dan 504 ° F) (dek.)

Fludrokortizon, tovar nomi ostida sotiladi Florinef, boshqalar qatorida, a kortikosteroid davolash uchun ishlatiladi adrenogenital sindrom, postural gipotenziya va buyrak usti etishmovchiligi.[1][2][3] Buyrak usti etishmovchiligida, odatda, birgalikda olinadi gidrokortizon.[3] Fludrokortizon og'iz orqali qabul qilinadi[3] va eng ko'p ishlatiladigan atsetat shakl.[4]

Fludrokortizonning umumiy yon ta'siriga quyidagilar kiradi yuqori qon bosimi, shish, yurak etishmovchiligi va past kaliy.[3] Boshqa jiddiy yon ta'sirlarni o'z ichiga olishi mumkin immunitet tizimining past darajasi, katarakt, mushaklarning kuchsizligi va kayfiyat o'zgarishi.[3] Fludrokortizondan foydalanish paytida hali aniq emas homiladorlik homila uchun xavfsizdir.[5] Fludrokortizon asosan a mineralokortikoid; ammo, u ham bor glyukokortikoid effektlar.[3]

Fludrokortizon 1953 yilda patentlangan.[6] Bu Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining muhim dori-darmonlar ro'yxati.[7]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Fludrokortizon davolashda ishlatilgan miya tuzining isrof sindromi.[8] U birinchi navbatda etishmayotgan gormonni almashtirish uchun ishlatiladi aldosteron ning turli shakllarida buyrak usti etishmovchiligi kabi Addison kasalligi va klassik tuzni isrof qilish (21-gidroksilaza etishmovchiligi ) shakli tug'ma buyrak usti giperplaziyasi. Na + miqdorini va shu sababli qon hajmini oshirishga ta'siri tufayli fludrokortizon davolashning birinchi yo'nalishi hisoblanadi ortostatik intolerans va postural ortostatik taxikardiya sindromi (POTS).[9]U past qon bosimini davolash uchun ishlatilishi mumkin.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Fludrokortizon shuningdek tashxis qo'yish uchun tasdiqlovchi test hisoblanadi Kon sindromi (aldosteron ishlab chiqaruvchi-adrenal adenoma), fludrokortizonni bostirish testi. Bemorni fludrokortizon bilan yuklash mumkin bostirish oddiy bemorda sarum aldosteron darajasi, ammo darajasi saqlanib qoladi ko'tarilgan Kon kasalida. Fludrokortizonni bostirish testi NaCl muammosiga alternativa hisoblanadi (bu normal fiziologik eritma yoki NaCl tabletkalarini ishlatishi mumkin).[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Yon effektlar

  • Natriy va suvni ushlab turish
  • Suyuqlikni ushlab turishi tufayli shish (shish )
  • Yuqori qon bosimi (gipertoniya )
  • Bosh og'rig'i
  • Qonda kaliy miqdori past (gipokalemiya )
  • Mushaklarning zaifligi
  • Charchoq
  • INFEKTSION sezuvchanligini oshirish
  • Yaralarni davolash buzilgan
  • Terlashning ko'payishi
  • Soch o'sishining ko'payishi (hirsutizm )
  • Terining ingichkalashi va cho'ziluvchan belgilar
  • Oshqozon buzilishi kabi ichak buzilishi (dispepsiya ), qorin bo'shlig'i kengayishi va oshqozon yarasi (oshqozon yarasi )
  • Suyak zichligining pasayishi va suyaklar sinish xavfi ortadi
  • Uyqudagi qiyinchilik (uyqusizlik )
  • Depressiya
  • Vazn yig'moq
  • Qon shakar darajasi ko'tarildi
  • Menstrüel tsikldagi o'zgarishlar
  • Ko'z ob'ektividagi xiralik tufayli ko'rishning qisman yo'qolishi (katarakt )
  • Ko'zda ko'tarilgan bosim (glaukoma )
  • Bosh suyagi bosimining oshishi (intrakranial bosim )

Farmakologiya

Fludrokortizon a kortikosteroid va qudratli sifatida harakat qiladi mineralokortikoid ba'zi qo'shimcha, ammo nisbatan juda zaif bilan birga glyukokortikoid faoliyat.[10] Kortizolga nisbatan glyukokortikoidning 10 barobar ko'pligi aytiladi kuch ammo mineralokortikoid kuchidan 250 dan 800 martagacha.[10][11] Fludrokortizon asetat - bu a oldingi dori preparatning faol shakli bo'lgan fludrokortizon.[12]

Plazmadagi renin, natriy va kaliy to'g'ri dozaga erishilganligini tekshirish uchun qon testlari orqali tekshiriladi.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Kimyo

Fludrokortizon, shuningdek, 9a-ftorokortizol (9a-ftorohidrokortizon) yoki 9a-ftor-11β, 17a, 21-trihidroksipregn-4-ene-3,20-dion sifatida tanilgan, sintetik homiladorlik steroid va a halogenlangan lotin ning kortizol (11b, 17a, 21-trihidroksipregn-4-ene-3,20-dion).[1][2] Xususan, bu a bilan kortizolning modifikatsiyasi ftor atom almashtirilgan bitta o'rniga vodorod C9a holatidagi atom[1][2] Ftor yaxshi bioizoster vodorod uchun, chunki uning kattaligi o'xshash, asosiy farq uning tarkibida elektr manfiyligi. Fludrokortizonning asetat shakli - fludrokortizon asetat, bu C21 atsetat Ester fludrokortizon,[1][2] va shunday gidrolizlangan tanadagi fludrokortizonga aylanadi.[12]

Tarix

Fludrokortizon 1953 yilda adabiyotda tasvirlangan[13] va tibbiyot uchun (asetat efiri kabi) 1954 yilda kiritilgan.[11][14] Bu sotuvga chiqarilgan birinchi sintetik kortikosteroid edi va uning kiritilishidan keyin kortizon 1948 yilda va gidrokortizon (kortizol) 1951 yilda.[13][15] Fludrokortizon, shuningdek, ftor o'z ichiga olgan birinchi farmatsevtik preparat bo'lib, sotuvga chiqarildi.[16]

Jamiyat va madaniyat

Umumiy ism

Fludrokortizon bo'ladi umumiy ism fludrokortizon va uning KARVONSAROY, USAN, Taqiq, DCF va DCIT, aksincha fludrokortizon asetat fludrokortizon asetatning umumiy nomi va uning nomi USP, BANM va JAN.[1][2][17]

Tovar nomlari

Fludrokortizon asosan Astonin va Astonin-H savdo markalari ostida sotiladi, ammo keng tarqalgan fludrokortizon asetat asosan Florinef sifatida sotiladi, shuningdek, Cortineff, Florinefe va Fludrocortison kabi bir qator boshqa nomlar ostida sotiladi.[2][17]

Mavjudligi

Fludrokortizon bozorda sotiladi Avstriya, Xorvatiya, Daniya, Germaniya, Lyuksemburg, Ruminiya va Ispaniya, fludrokortizon asetat esa butun dunyoda keng tarqalgan va bozorda sotiladi Qo'shma Shtatlar, Kanada, Birlashgan Qirollik, boshqa har xil Evropa mamlakatlar, Avstraliya, Yaponiya, Xitoy, Braziliya va boshqa ko'plab mamlakatlar.[2][17]

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e J. Elks (2014 yil 14-noyabr). Dori vositalari lug'ati: kimyoviy ma'lumotlar: kimyoviy ma'lumotlar, tuzilmalar va bibliografiyalar. Springer. 558– betlar. ISBN  978-1-4757-2085-3. Arxivlandi asl nusxasidan 2017 yil 5-noyabrda.
  2. ^ a b v d e f g Indeks Nominum 2000: Xalqaro giyohvandlik ma'lumotnomasi. Teylor va Frensis. 2000. 450-bet. ISBN  978-3-88763-075-1. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-11-05.
  3. ^ a b v d e f "Fludrokortizon asetat". Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Arxivlandi asl nusxasidan 2017 yil 5 iyulda. Olingan 8 dekabr 2016.
  4. ^ Richard O. Day; Daniel E. Furst; Piet LC.M. van Riel; Barri Bresnihan (2010 yil 30-may). Antiromatizmali terapiya: harakatlar va natijalar. Springer Science & Business Media. 21–21 betlar. ISBN  978-3-7643-7726-7. Arxivlandi asl nusxasidan 2017 yil 5-noyabrda.
  5. ^ "Homiladorlik paytida fludrokortizondan foydalanish | Drugs.com". www.drugs.com. Arxivlandi asl nusxasidan 2016 yil 24 dekabrda. Olingan 24 dekabr 2016.
  6. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analog asosida giyohvand moddalarni kashf etish. John Wiley & Sons. p. 484. ISBN  9783527607495. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-11-05.
  7. ^ Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (2019). Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti muhim dori vositalarining namunaviy ro'yxati: 2019 yil 21-ro'yxat. Jeneva: Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti. hdl:10665/325771. JSST / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Litsenziya: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Taplin CE, Cowell CT, Silink M, Ambler GR (dekabr 2006). "Miya tuzini isrof qilishda fludrokortizon terapiyasi". Pediatriya. 118 (6): e1904-8. doi:10.1542 / peds.2006-0702. PMID  17101713. S2CID  28871495.
  9. ^ Freitas J, Santos R, Azevedo E, Kosta O, Carvalho M, Falcão de Freitas A (2000). "Bisoprolol va fludrokortizon bilan davolashdan keyin ortostatik intoleransga ega bemorlarda klinik yaxshilanish". Klinik avtonom tadqiqotlar. 10 (5): 293–299. doi:10.1007 / BF02281112. PMID  11198485. S2CID  20843222.
  10. ^ a b De Groot LJ, Chrousos G, Dungan K, Feingold KR, Grossman A, Xershman JM, Koch C, Korbonits M, McLachlan R, New M, Purnell J, Rebar R, Singer F, Vinik A, Chrousos, Pavlaki AN, Magiakou MA (2000). "Glyukokortikoid terapiyasi va buyrak usti bezlarini bostirish". PMID  25905379. Iqtibos jurnali talab qiladi | jurnal = (Yordam bering)
  11. ^ a b Tomas L. Lemke; Devid Uilyams (2008). Foyening tibbiy kimyo tamoyillari. Lippincott Uilyams va Uilkins. 890- betlar. ISBN  978-0-7817-6879-5. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-11-05.
  12. ^ a b Polito A, Hamitouche N, Ribot M, Polito A, Laviolle B, Bellissant E, Annane D, Alvarez JC (2016). "Septik shokda og'iz fludrokortizonning farmakokinetikasi". Br J Clin Farmakol. 82 (6): 1509–1516. doi:10.1111 / bcp.13065. PMC  5099539. PMID  27416887.
  13. ^ a b CALVERT DN (1962). "Yallig'lanishga qarshi steroidlar". Vis Med. J. 61: 403–4. PMID  13875857.
  14. ^ Uilyam Endryu nashriyoti (2013 yil 22 oktyabr). Farmatsevtika ishlab chiqarish ensiklopediyasi, 3-nashr. Elsevier. 1642- betlar. ISBN  978-0-8155-1856-3. Arxivlandi asl nusxasidan 2017 yil 5-noyabrda.
  15. ^ Xon MO, Park KK, Li XJ (2005). "Antedrugs: xavfsiz dorilarga yondashuv". Curr. Med. Kimyoviy. 12 (19): 2227–39. doi:10.2174/0929867054864840. PMID  16178782.
  16. ^ Walker MC, Chang MC (2014). "Ftorli tabiiy mahsulotlarning tabiiy va muhandislik biosintezi". Chem Soc Rev.. 43 (18): 6527–36. doi:10.1039 / c4cs00027g. PMID  24776946. S2CID  205904152.
  17. ^ a b v "Arxivlangan nusxa". Arxivlandi asl nusxasidan 2015-05-13. Olingan 2017-07-16.CS1 maint: nom sifatida arxivlangan nusxa (havola)

Tashqi havolalar

  • "Fludrokortizon". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.