Nifedipin - Nifedipine - Wikipedia

Nifedipin
Nifedipin moddasi photo.jpg
Nifedipine.svgXtal-3D-balls.png-dan nifedipin
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariAdalat, Prokardiya va boshqalar
AHFS /Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa684028
Litsenziya ma'lumotlari
Homiladorlik
toifasi
  • AU: C[1]
  • BIZ: C; Uzoq muddatli chiqarish uchun N[1]
Marshrutlari
ma'muriyat		og'iz orqali, topikal
Giyohvand moddalar sinfiKaltsiy kanal bloker (dihidropiridin )[2]
ATC kodi
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability45-56%
Protein bilan bog'lanish92-98%
MetabolizmGastrointestinal, jigar
Yo'q qilish yarim hayot2 soat
AjratishBuyraklar:> 50%, safro: 5-15%
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.040.529 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC17H18N2O6
Molyar massa346.339 g · mol−1
3D model (JSmol )
Erish nuqtasi173 ° C (343 ° F)
  (tasdiqlash)

Nifedipin, tovar nomi ostida sotiladi Adolat boshqalar qatorida, a kaltsiy kanal bloker boshqarish uchun ishlatiladigan dorilar angina, yuqori qon bosimi, Raynaud fenomeni va erta mehnat.[2] Bu tanlangan davolash usullaridan biridir Prinzmetal angina.[2] U og'ir davolash uchun ishlatilishi mumkin homiladorlikdagi yuqori qon bosimi.[2] Erta tug'ilishda uni qo'llash ko'proq vaqtni berishi mumkin steroidlar chaqaloqning o'pka faoliyatini yaxshilash va tug'ruqdan oldin onani malakali tibbiy muassasaga o'tkazish uchun vaqt ajratish.[2] Bu kaltsiy kanalining blokeridir dihidropiridin turi.[2] Nifedipin og'iz orqali qabul qilinadi va tez va sekin ajralib chiqadigan tarkibida bo'ladi.[2]

Umumiy yon ta'sirlarni o'z ichiga oladi engillik, bosh og'rig'i, charchoq hissi, oyoq shishishi, yo'tal va nafas qisilishi.[2] Jiddiy yon ta'sirlarni o'z ichiga olishi mumkin past qon bosimi va yurak etishmovchiligi.[2] Homiladorlik paytida uni ishlatish xavfsizligini taxmin qiluvchi dalillar mavjud; ammo, davomida tavsiya qilinmaydi emizish.[1]

Nifedipin 1967 yilda patentlangan va 1981 yilda AQShda foydalanish uchun tasdiqlangan.[2][3][4] Bu Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining muhim dori-darmonlar ro'yxati.[5] U sifatida mavjud umumiy dorilar.[2] 2017 yilda u olti milliondan ortiq retseptlar bilan AQShda eng ko'p buyurilgan 120-dori edi.[6][7]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Yuqori qon bosimi

Tasdiqlangan foydalanish uzoq muddatli davolanishga mo'ljallangan gipertoniya va angina pektoris. Gipertenziyada yaqinda o'tkazilgan klinik ko'rsatmalar odatda foydalidir diuretiklar va ACE inhibitörleri, ammo kaltsiy kanal antagonistlari bilan birga tiazidli diuretiklar, hali ham 55 yoshdan oshgan va qora tanli bemorlar uchun asosiy davolash usuli sifatida tanilgan.[8]

Nifedipin sifatida berilgan til osti ma'muriyati ilgari ishlatilgan gipertonik favqulodda holatlar. Bir vaqtlar bemorlarni qabul qilish uchun zarurat bo'yicha tez-tez buyurilgan MAOIlar haqiqiy yoki sezilgan gipertonik inqirozlar uchun.[9] Bu xavfli deb topildi va tashlab qo'yildi. Nifedipinni til ostiga kiritish periferik vazodilatatsiya orqali gipotenziv ta'sirga yordam beradi. Bu qon bosimining nazoratsiz pasayishiga olib kelishi mumkin, refleksli taxikardiya va a hodisani o'g'irlash ma'lum qon tomir yotoqlarida. Tibbiy adabiyotda sublingual nifedipin bilan jiddiy salbiy ta'sirlar, shu jumladan, bir nechta ma'lumotlar mavjud miya yarim ishemiyasi / infarkti, miokard infarkti, to'liq yurak bloki va o'lim. Natijada, 1985 yilda FDA gipertenziv favqulodda vaziyatlarni boshqarish uchun sublingual nifedipinning xavfsizligi va samaradorligi bilan bog'liq barcha ma'lumotlarni ko'rib chiqdi va amaliyotdan voz kechish kerak, chunki u xavfsiz va samarali emas.[10][11] Ushbu amaliyotdan qochish uchun istisno gipertoniya kasalligini davolash uchun nifedipindan foydalanish hisoblanadi vegetativ disrefleksiya yilda orqa miya shikastlanishi.[12]

Erta mehnat

Nifedipin tez-tez ishlatilgan tokolitik (erta tug'ilishni kechiktiradigan vosita). A Cochrane-ni ko'rib chiqish platsebodan foydalidir yoki homiladorlikning uzayishi uchun davolash yo'q degan xulosaga keldi. Buning foydasi ham bor beta-agonistlar va shuningdek, ba'zi bir foyda keltirishi mumkin atosiban va magniy sulfat, garchi atosiban natijada onaning salbiy ta'siri kamroq bo'ladi. Tug'ilish vaqtidagi chaqaloqlarning o'lim darajasi bo'yicha farq yo'q edi, ammo uzoq muddatli natijalar haqida ma'lumot yo'q.[13]

Boshqalar

Raynaud fenomeni ko'pincha nifedipin bilan davolanadi. 2005 yildagi meta-tahlil o'rtacha foydalarni ko'rsatdi (hujumning og'irligi 33 foizga pasayishi, haftada hujumlarning mutlaq sonining 2,8-5 kamayishi); Ko'pgina tadqiqotlarda nifedipinning past dozalari ishlatilgan degan xulosaga kelish mumkin.[14]

Mavzuga oid nifedipin mahalliy nitratlar kabi samarali ekanligi isbotlangan anal yoriqlar.[15]

Nifedipin davolash uchun yuqori balandlikdagi tibbiyotda ham qo'llaniladi yuqori balandlikdagi o'pka shishi.[16]

Boshqa qo'llanmalarga og'riqli spazmlar kiradi qizilo'ngach kabi saraton yoki qoqshol.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ] Shuningdek, u odamlarning kichik qismi uchun ishlatiladi o'pka gipertenziyasi.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Va nihoyat, nifedipin buyrak toshlarini davolashda ishlatilishi mumkin, ular odatda shunday ataladi buyrak toshlari. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, bu buyrak kolikasini engillashtiradi. Biroq, alfa blokerlari (masalan tamsulosin ) sezilarli darajada yaxshiroq deb ta'riflangan.[17]

Yon effektlar

Nifedipin qon bosimini tezda pasaytiradi va bemorlarga odatda dastlabki bir necha dozani olganlaridan keyin boshi aylanib yoki hushidan ketishi mumkinligi haqida ogohlantiriladi. Taxikardiya (tez yurak urishi) reaktsiya sifatida paydo bo'lishi mumkin. Ushbu muammolar nifedipinning doimiy ajralib chiqadigan preparatlarida kam uchraydi.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Nifedipinning kengaytirilgan formulalari och qoringa qabul qilinishi kerak va bemorlar tarkibida hech narsa iste'mol qilinmasligi haqida ogohlantiriladi greypfrut yoki greypfrut sharbati, chunki ular qonda nifedipin darajasini oshiradi. Inhibisyonunu o'z ichiga olgan bir necha mumkin mexanizmlar mavjud CYP3A4 - tezkor metabolizm.[18]

Dozani oshirib yuborish

Nifedipin bilan dozani oshirib yuborish natijasida tasodifiy yoki qasddan, yoki og'zaki yoki parenteral yuborish. Salbiy ta'sirga letargiya, bradikardiya, sezilarli gipotenziya va kiradi ongni yo'qotish. Zaharlanish tashxisini tasdiqlash yoki o'limdan keyin tibbiy-huquqiy tekshiruvga yordam berish uchun preparatni qon yoki plazmada aniqlash mumkin. Analitik usullar odatda gaz yoki suyuqlikni o'z ichiga oladi xromatografiya va namunalar konsentratsiyasi odatda 100-1000 mg / L oralig'ida bo'ladi.[19][20]

Ta'sir mexanizmi

Nifedipin - bu kaltsiy kanal bloker. Nifedipin va boshqalar bo'lsa-da dihidropiridinlar odatda o'ziga xos deb qaraladi L tipidagi kaltsiy kanali, ular boshqalarga nisbatan o'ziga xos bo'lmagan faoliyatga ega voltajga bog'liq kaltsiy kanallari.[21][22]

Nifedipin qo'shimcha ravishda an vazifasini bajarishi aniqlandi antagonist ning mineralokortikoid retseptorlari yoki kabi antimineralokortikoid.[23]

Tarix

Nifedipin (dastlab BAY a1040) tomonidan ishlab chiqilgan Nemis farmatsevtika kompaniyasi Bayer, dastlabki ishlarning aksariyati 1970 yillarning boshlarida o'tkazilgan.[24]

Nifedipin va unga aloqador kaltsiy kanal antagonistlaridan foydalanish 1995 yilda o'tkazilgan sinovlarga javoban bemorlarda o'lim darajasi oshganligi sababli ancha kamaydi. koronar arteriya kasalligi nifedipinni iste'mol qilganlar.[25] Ushbu tadqiqot meta-tahlil bo'lib, asosan zararli ta'sir ko'rsatdi nifedipinning qisqa muddatli ta'sirida (bu qon bosimining katta o'zgarishiga olib kelishi mumkin) va kuniga 80 mg va undan yuqori dozalarda.[26]

Jamiyat va madaniyat

Tovar nomlari

Hindistonda Nifedipin JB Chemicals tomonidan ishlab chiqariladi va Nicardia Retard (Nifedipine 10mg, 20mg tabletkalar) brendlarida ishlab chiqariladi.[27] shuningdek, Nifedipinning kengaytirilgan chiqariladigan planshetlari bo'lgan Nikardiya XL 30/60[28]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b v "Nifedipin bilan homiladorlik va emizish to'g'risida ogohlantirishlar". Arxivlandi asl nusxasidan 2015 yil 21 dekabrda. Olingan 25 dekabr 2015.
  2. ^ a b v d e f g h men j k "Nifedipin". Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Arxivlandi asl nusxasidan 2018 yil 8 avgustda. Olingan 17 sentyabr 2019.
  3. ^ Kori, EJ (2013). Giyohvand moddalarni kashf qilish amaliyoti, jarayonlari va istiqbollari. Hoboken, NJ: John Wiley & Sons. p. 172. ISBN  9781118354469. Arxivlandi asl nusxasidan 2017 yil 1 sentyabrda.
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analog asosida giyohvand moddalarni kashf etish. John Wiley & Sons. p. 464. ISBN  9783527607495.
  5. ^ Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (2019). Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti muhim dori vositalarining namunaviy ro'yxati: 2019 yil 21-ro'yxat. Jeneva: Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti. hdl:10665/325771. JSST / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Litsenziya: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ "2020 yilning eng yaxshi 300 taligi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  7. ^ "Nifedipin - giyohvand moddalarni iste'mol qilish statistikasi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  8. ^ Gipertenziya: birlamchi tibbiy yordamdagi kattalardagi gipertoniya kasalligini boshqarish. CG34 klinik qo'llanmasi. Sog'liqni saqlash va klinik mukammallikni ta'minlash milliy instituti (NICE), 2006 yil iyun. To'liq matnli indeks Arxivlandi 2007-06-17 da Orqaga qaytish mashinasi. ISBN  1-86016-285-1.
  9. ^ "MAOI Gipertenziya uchun nifedipinmi? Oldingi tavsiyani o'zgartirib yuboring". Psixiatriyadagi biologik davolash usullari. Mart 1997. Arxivlangan asl nusxasi 2015 yil 10 sentyabrda. Olingan 22 yanvar 2015.
  10. ^ Grossman E, Messerli FH, Grodzicki T, Kowey P (1996). "Gipertenziv favqulodda holatlar va psevdoemergiyalar uchun berilgan sublingual nifedipin kapsulalariga moratoriy qo'yish kerakmi?". JAMA. 276 (16): 1328–31. doi:10.1001 / jama.276.16.1328. PMID  8861992.
  11. ^ Varon J, Marik PE (oktyabr 2003). "Klinik tekshiruv: gipertonik inqirozni boshqarish". Muhim yordam. 7 (5): 374–84. doi:10.1186 / cc2351. PMC  270718. PMID  12974970.
  12. ^ Campagnolo, DI. "Orqa miya shikastlanishida vegetativ disrefleksiya". eTibbiyot. Olingan 14 iyul 2011.
  13. ^ Flenady V, Voychieszek AM, Papatsonis DN, Stock OM, Murray L, Jardine LA, Carbonne B (iyun 2014). "Erta tug'ilish va tug'ilishning oldini olish uchun kaltsiy kanal blokerlari". Tizimli sharhlarning Cochrane ma'lumotlar bazasi (6): CD002255. doi:10.1002 / 14651858.CD002255.pub2. PMC  7144737. PMID  24901312.
  14. ^ Tompson AE, Papa JE (2005 yil fevral). "Raynaudning asosiy hodisasi uchun kaltsiy kanal blokerlari: meta-tahlil". Revmatologiya. 44 (2): 145–50. doi:10.1093 / revmatologiya / keh390. PMID  15546967.
  15. ^ Ezri T, Susmallian S (iyun 2003). "Surunkali anal yoriqni davolash uchun topikal nifedipin va topikal glitseril trinitrat". Yo'g'on ichak va to'g'ri ichak kasalliklari. 46 (6): 805–8. doi:10.1007 / s10350-004-6660-8. PMID  12794583. S2CID  24717470.
  16. ^ Ali, Mir Omar va Qozi, Samiya (2007 yil 19 sentyabr). "O'pka to'lovi, balandlik". eTibbiyot. Arxivlandi asl nusxasidan 2007 yil 16 noyabrda. Olingan 25 noyabr 2007.
  17. ^ Bos D, Kapur A (2014 yil noyabr - dekabr). "Distal ureteral toshlar uchun tibbiy eksklyuziv terapiyani yangilash: alfa-blokerlardan tashqari". Kanada urologik assotsiatsiyasi jurnali. 8 (11–12): 442–5. doi:10.5489 / cuaj.2472. PMC  4277526. PMID  25553160.
  18. ^ Odou P, Ferrari N, Bartelemi C, Brique S, Lhermitte M, Vinsent A va boshq. (2005 yil aprel). "Greypfrut sharbati-nifedipinning o'zaro ta'siri: bir nechta mexanizmlarning ishtiroki" Klinik farmatsiya va terapiya jurnali. 30 (2): 153–8. doi:10.1111 / j.1365-2710.2004.00618.x. PMID  15811168. S2CID  30463290.
  19. ^ Nifediac to'plami qo'shimchasi, TEVA Pharmaceuticals, Sellersville, Pensilvaniya, avgust, 2009 y.
  20. ^ Bazelt, Randall C. (2008). Zaharli dorilar va kimyoviy moddalarni odamga tarqatish. Foster Siti, Kaliforniya: Biomedikal nashrlar. 1108–1110 betlar. ISBN  978-0-9626523-7-0.
  21. ^ Kurtis TM, Scholfield CN (may 2001). "Nifedipin quyon arteriolar silliq mushaklaridagi L-turi Ca2 + kanallari ishtirok etmaydigan yo'l orqali to'ldiriladigan Ca2 + do'konini to'ldiradi". Fiziologiya jurnali. 532 (Pt 3): 609-23. doi:10.1111 / j.1469-7793.2001.0609e.x. PMC  2278590. PMID  11313433.
  22. ^ McDonald TF, Pelzer S, Trautwein V, Pelzer DJ (aprel 1994). "Yurak, skelet va silliq mushak hujayralarida kaltsiy kanallarini tartibga solish va modulyatsiyasi". Fiziologik sharhlar. 74 (2): 365–507. doi:10.1152 / physrev.1994.74.2.365. PMID  8171118.
  23. ^ Lyuter JM (sentyabr 2014). "Tanlangan mineralokortikoid retseptorlari antagonizmi uchun yangi tong bormi?". Nefrologiya va gipertenziya bo'yicha hozirgi fikr. 23 (5): 456–61. doi:10.1097 / MNH.0000000000000055. PMC  4248353. PMID  24992570.
  24. ^ Vater V, Kroneberg G, Hoffmeister F, Saller H, Meng K, Oberdorf A va boshq. (1972 yil yanvar). "[4- (2'-nitrofenil) -2,6-dimetil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilik kislota dimetil efirining farmakologiyasi (Nifedipin, BAY a 1040)]". Arzneimittel-Forschung (nemis tilida). 22 (1): 1–14. PMID  4622472.
  25. ^ Furberg CD, Psaty BM, Meyer QK (sentyabr 1995). "Nifedipin. Koroner yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda o'limning dozaga bog'liqligini oshirish". Sirkulyatsiya. 92 (5): 1326–31. doi:10.1161 / 01.cir.92.5.1326. PMID  7648682. S2CID  32044931.
  26. ^ Opie LH, Messerli FH (sentyabr 1995). "Nifedipin va o'lim. Dozadagi og'ir nuqsonlar". Sirkulyatsiya. 92 (5): 1068–73. doi:10.1161 / 01.cir.92.5.1068. PMID  7648646.
  27. ^ "Nikardiya Retard - Shifokor haqida ma'lumot sahifasi". Tibbiy muloqotlar. 19 avgust 2020. Olingan 19 avgust 2020.
  28. ^ "Nicardia XL - Shifokor haqida ma'lumot sahifasi". Tibbiy muloqotlar. 19 avgust 2020. Olingan 19 avgust 2020.

Tashqi havolalar

  • "Nifedipin". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.