GS-39783 - GS-39783

GS-39783
GS-39783 structure.png
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.164.558 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC15H23N5O2S
Molyar massa337.44 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

GS-39783 vazifasini bajaradigan ilmiy tadqiqotlarda ishlatiladigan birikma ijobiy allosterik modulyator da GABAB retseptorlari.[1][2] U ishlab chiqarishi ko'rsatilgan anksiyolitik hayvonlarni o'rganishda ta'siri,[3][4][5] va o'z-o'zini boshqarishni kamaytiradi spirtli ichimliklar,[6][7] kokain [8][9][10] va nikotin.[11]

Adabiyotlar

  1. ^ Urwyler S, Pozza MF, Lingenhoehl K, Mosbacher J, Lampert C, Froestl V va boshq. (2003 yil oktyabr). "N, N'-Ditsiklopentil-2-metilsülfanil-5-nitro-pirimidin-4,6-diamin (GS39783) va tuzilishi bilan bog'liq birikmalar: gamma-aminobutirik kislotaB retseptorlari funktsiyasining yangi allosterik kuchaytiruvchilari". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 307 (1): 322–30. doi:10.1124 / jpet.103.053074. PMID  12954816.
  2. ^ Guery S, Floersheim P, Kaupmann K, Froestl V (noyabr 2007). "GABA B retseptorlarining ijobiy allosterik modulyatorlari sifatida yangi GS39783 analoglarini sintez qilish va optimallashtirish". Bioorganik va tibbiy kimyo xatlari. 17 (22): 6206–11. doi:10.1016 / j.bmcl.2007.09.023. PMC  2278029. PMID  17884493.
  3. ^ Mombereau C, Kaupmann K, Froestl V, Sansig G, van der Putten H, Cryan JF (iyun 2004). "GABA (B) retseptorlari uchun tashvish va antidepressantga o'xshash xatti-harakatlarning modulyatsiyasida rolining genetik va farmakologik dalillari". Nöropsikofarmakologiya. 29 (6): 1050–62. doi:10.1038 / sj.npp.1300413. PMID  15039762.
  4. ^ Cryan JF, Kelly PH, Chaperon F, Gentsch C, Mombereau C, Lingenhoehl K va boshq. (2004 yil sentyabr). "GABAB retseptorlari-pozitiv GS39783 (N, N-ditsiklopentil-2-metilsülfanil-5-nitro-pirimidin-4,6-diamin) romanining xulq-atvori xarakteristikasi: baklofen yoki benzodiazepinlar bilan bog'liq nojo'ya ta'sirsiz anksiyolitik faoliyat" . Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 310 (3): 952–63. doi:10.1124 / jpet.104.066753. PMID  15113848.
  5. ^ Jacobson LH, Cryan JF (2008 yil aprel). "GABAB retseptorlari pozitiv modulyatori CGP7930 ning anksiyolitik o'xshash profilini kemiruvchilarda baholash". Neyrofarmakologiya. 54 (5): 854–62. doi:10.1016 / j.neuropharm.2008.01.004. PMID  18328507.
  6. ^ Orrù A, Lai P, Lobina C, Maccioni P, Piras P, Scanu L va boshq. (2005 yil noyabr). "GABA (B) retseptorlari, CGP7930 va GS39783 musbat allosterik modulyatorlarining spirtli ichimliklarni afzal ko'rgan kalamushlarda spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga ta'sirini kamaytirish". Evropa farmakologiya jurnali. 525 (1–3): 105–11. doi:10.1016 / j.ejphar.2005.10.005. PMID  16289452.
  7. ^ Maccioni P, Pes D, Orrù A, Froestl V, Gessa GL, Carai MA, Colombo G (Avgust 2007). "GABA (B) retseptorlari musbat allosterik modulyatorining GS39,783 alkogolni afzal ko'rgan kalamushlarda spirtli ichimliklarni o'z-o'zini boshqarishiga ta'sirini kamaytirish". Psixofarmakologiya. 193 (2): 171–8. doi:10.1007 / s00213-007-0776-1. PMID  17393141.
  8. ^ Smit MA, Yancey DL, Morgan D, Liu Y, Froestl V, Roberts DC (aprel 2004). "GABAB retseptorlari musbat allosterik modulyatorlarining kalamushlarda kokainning o'z-o'zini boshqarishiga ta'siri". Psixofarmakologiya. 173 (1–2): 105–11. doi:10.1007 / s00213-003-1706-5. PMID  14712341.
  9. ^ Slattery DA, Markou A, Froestl V, Cryan JF (2005 yil noyabr). "GABAB retseptorlari-pozitiv modulyatori GS39783 va GABAB retseptorlari agonisti baklofen kokainning mukofotlashtiruvchi ta'sirini susaytiradi: kalamushda intrakranial o'z-o'zini stimulyatsiya qilish ishlari". Nöropsikofarmakologiya. 30 (11): 2065–72. doi:10.1038 / sj.npp.1300734. PMID  15841108.
  10. ^ Lhuillier L, Mombereau C, Cryan JF, Kaupmann K (fevral 2007). "GABA (B) retseptorlari ijobiy modulyatsiyasi kokainning selektiv molekulyar va xulq-atvor ta'sirini pasaytiradi". Nöropsikofarmakologiya. 32 (2): 388–98. doi:10.1038 / sj.npp.1301102. PMC  1774586. PMID  16710312.
  11. ^ Paterson NE, Vlachou S, Guery S, Kaupmann K, Froestl V, Markou A (iyul 2008). "GABA (B) retseptorlarining ijobiy modulyatsiyasi nikotinning o'z-o'zini boshqarishini pasaytirdi va kalamushlarda miya mukofotlash funktsiyasining kuchayishiga qarshi ta'sir qildi". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 326 (1): 306–14. doi:10.1124 / jpet.108.139204. PMC  2574924. PMID  18445779.