Oprozomib - Oprozomib

Oprozomib
Oprozomib.svg
Klinik ma'lumotlar
Talaffuz/ˈprɒzmɪb/ ohPROZ-oh-mib
Boshqa ismlarO-metil-N- (2-metil-1,3-tiazol-5-karbonil) -L-seril-O-metil-N-{(2S)-1-[(2R) -2-metiloksiran-2-yl] -1-okso-3-fenilpropan-2-yl} -L-serinamid
Marshrutlari
ma'muriyat
Og'zaki
ATC kodi
  • Yo'q
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • Tergov dori
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC25H32N4O7S
Molyar massa532.61 g · mol−1
3D model (JSmol )

Oprozomib[1] (kodlangan ONX 0912 va PR-047) og'zaki ravishda faol ikkinchi avloddir proteazom inhibitori tomonidan sotib olingan Proteolix tomonidan ishlab chiqilgan Oniks farmatsevtika, an Amgen sho'ba korxonasi, 2009 yilda. Bu tanlab to'sqinlik qiladi ximotripsin - ikkala konstitutsiyaviy proteazomaning faolligi kabi (PSMB5 ) va immunoproteazoma (LMP7 ).[2]

Davolash ishlari olib borilmoqda gematologik zararli kasalliklar, xususan, ko'p miyeloma, bilan 1b bosqichi davom etayotgan tadqiqotlar (2016 yil 16 fevral holatiga ko'ra).[3] Epoksiketon hosilasi bo'lgan oprozomib tarkibiy jihatdan bog'liqdir karfilzomib va og'zaki bo'lishning qo'shimcha afzalliklariga ega biologik mavjud. Karfilzomib singari, u qarshi faoldir bortezomib - ko'p miqdordagi miyeloma hujayralariga chidamli.[4]

Oprozomib berildi yetim dori davolash holati Valdenströmning makroglobulinemiyasi va ko'p miyeloma 2014 yilda.[5]

Shuningdek qarang

  • Ixazomib (savdo nomi) Ninlaro) - ko'p miqdordagi miyelomni davolash uchun tasdiqlangan og'iz orqali mavjud bo'lgan boron kislotasidan kelib chiqqan proteazom inhibitori

Adabiyotlar

  1. ^ "Farmatsevtika moddalari uchun xalqaro nomuvofiq nomlar (INN). Taklif etilayotgan xalqaro nomuvofiq nomlar: 107-ro'yxat" (PDF). Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti. p. 193. Olingan 24 aprel 2016.
  2. ^ Zhou HJ, Aujay MA, Bennett MK, Dajee M, Demo SD, Fang Y va boshq. (2009 yil may). "Og'iz orqali biologik va selektiv peptid epoksiketon proteazom inhibitori (PR-047) ning dizayni va sintezi". Tibbiy kimyo jurnali. 52 (9): 3028–38. doi:10.1021 / jm801329v. PMID  19348473.
  3. ^ "Amgen quvur liniyasi jadvali". Amgen Inc. 2016 yil 16 fevral. P. 3. Olingan 24 aprel 2016.
  4. ^ Chauhan D, Singh AV, Aujay M, Kirk CJ, Bandi M, Ciccarelli B va boshq. (2010 yil dekabr). "ONX 0912 yangi og'iz orqali faol proteazom inhibitori in vitro va in vivo jonli ravishda ko'plab miyelomda sitotoksikani keltirib chiqaradi". Qon. 116 (23): 4906–15. doi:10.1182 / qon-2010-04-276626. PMC  3321748. PMID  20805366.
  5. ^ "Oprozomib - Oniks farmatsevtikasi". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.