Altretamin - Altretamine
 | |
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| Savdo nomlari | Hexalen |
| Boshqa ismlar | 2,4,6-Tris (dimetilamino) -1,3,5-triazin |
| AHFS /Drugs.com | Monografiya |
| MedlinePlus | a601200 |
| Litsenziya ma'lumotlari |
|
| Homiladorlik toifasi |
|
| Marshrutlari ma'muriyat | Og'zaki (kapsulalar ) |
| ATC kodi | |
| Huquqiy holat | |
| Huquqiy holat | |
| Farmakokinetik ma'lumotlar | |
| Protein bilan bog'lanish | 94% |
| Metabolizm | Keng jigar |
| Metabolitlar | Pentametilmelamin, tetrametilmelamin |
| Yo'q qilish yarim hayot | 4.7-10.2 soat |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| ECHA ma'lumot kartasi | 100.010.391  |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C9H18N6 |
| Molyar massa | 210.285 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (tasdiqlash) | |
Altretamin (savdo nomi) Hexalen) an antineoplastik vosita. Bu tomonidan tasdiqlangan AQSh FDA 1990 yilda.
Foydalanadi
Doimiy yoki qaytalanuvchi bemorlarni palliativ davolashda yagona vosita sifatida foydalanish uchun ko'rsatma berilgan tuxumdon saratoni bilan birinchi terapiya sisplatin va / yoki alkillash agenti asoslangan kombinatsiya.[1]
Bu birinchi darajali davolash deb hisoblanmaydi,[2] ammo bu foydali bo'lishi mumkin qutqarish terapiyasi.[3] Shuningdek, uning tuxumdonning refrakter saratonini davolash uchun ishlatiladigan boshqa dori-darmonlarga qaraganda zaharli bo'lmaganligi afzalligi bor.[4]
Mexanizm
Altretaminning saratonga qarshi ta'sirini aniq mexanizmi noma'lum, ammo u tasniflanadi MeSH sifatida alkillovchi antineoplastik vosita.[5]
Ushbu noyob inshootning shikastlanishiga ishonishadi o'sma kuchsiz alkillovchi turlarni ishlab chiqarish orqali hujayralar formaldegid, ning mahsuloti CYP450 - vositachilik N-demetilatsiya. Og'iz orqali yuborilganda, altretamin birinchi yo'lda keng metabolizmga uchraydi va asosan mono- va didemetillangan metabolitlarni hosil qiladi. Qo'shimcha demetilatsiya reaktsiyalari o'simta hujayralarida paydo bo'lib, ajralib chiqadi formaldegid Preparat siydik bilan chiqarilishidan oldin in situ. The karbinolamin (metilol) CYP450 vositachiligidagi metabolizm vositalari, shuningdek, DNK bilan kovalent ravishda reaksiyaga kirisha oladigan elektrofil iminium turlarini yaratishi mumkin. guanin va sitozin qoldiqlar, shuningdek oqsil. Iminium vositachiligidagi DNKning o'zaro bog'liqligi va DNK-oqsillararo o'zaro bog'liqligi, iminium oraliq va formaldegid vositachiligi vositasida isbotlangan, ammo altretamin antitümör aktivitesinde DNKning o'zaro bog'lanishining ahamiyati noaniq.[6]
Yon effektlar
Yon ta'sirlarga quyidagilar kiradi ko'ngil aynish, qusish, anemiya va periferik sezgir neyropatiya.[7]
O'zaro aloqalar
Bilan birga piridoksin (B vitamini6) kamayadi neyrotoksiklik ammo altretamin samaradorligini pasaytirishi aniqlandi /sisplatin tartib.[8] MAO inhibitori jiddiy sabab bo'lishi mumkin ortostatik gipotenziya altretamin bilan birikganda; va simetidin uning yo'q qilinishining yarim umrini va toksikligini oshirishi mumkin.[7]
Shuningdek qarang
Adabiyotlar
- ^ "Geksalen (altretamin) kapsulasi. Odamning retsepti bo'yicha dori vositasi". dailymed.nlm.nih.gov. Eisai Inc.. Olingan 24 avgust 2016.
- ^ Keldsen N, Havsteen H, Vergote I, Bertelsen K, Jakobsen A (2003). "Platinaga chidamli tuxumdon saratonini davolashda altretamin (geksametilmelamin): II bosqichni o'rganish". Jinekol. Onkol. 88 (2): 118–22. doi:10.1016 / S0090-8258 (02) 00103-8. PMID 12586589.
- ^ Chan JK, Loizzi V, Manetta A, Berman ML (2004). "Qayta tiklanadigan tuxumdonlar saratonida qutqaruv terapiyasi sifatida ishlatiladigan og'iz altretamin". Jinekol. Onkol. 92 (1): 368–71. doi:10.1016 / j.ygyno.2003.09.017. PMID 14751188.
- ^ Malik IA (2001). "Altretamin - bu epiteliya tuxumdonining takrorlanuvchi saratoniga chalingan bemorlarning samarali palyativ terapiyasi". Jpn. J. klinikasi. Onkol. 31 (2): 69–73. doi:10.1093 / jjco / hye012. PMID 11302345.
- ^ Damia G, D'Incalci M (1995). "Altretaminning klinik farmakokinetikasi". Klinik farmakokinetikasi. 28 (6): 439–48. doi:10.2165/00003088-199528060-00002. PMID 7656502.
- ^ Lemke, Tomas L.; Uilyams, Devid A., tahrir. (2008). Foyening tibbiy kimyo tamoyillari (6-nashr). Filadelfiya: Lippincott Uilyams va Uilkins. ISBN 978-0-7817-6879-5.
- ^ a b Drugs.com: Altretamin monografiyasi
- ^ Vernik, P. H.; Yeap, B .; Vogl, S. E .; Kaplan, B. H .; Komis, R. L .; Falkson, G.; Devis, T. E.; Fazzini, E .; Cheuvart, B .; Horton, J. (1992). "Geksametilmelamin va rivojlangan tuxumdon karsinomasini davolash uchun piridoksinli yoki bo'lmagan holda past yoki o'rtacha dozada sisplatin: Sharqiy kooperativ onkologiya guruhini o'rganish". Saraton kasalligini tekshirish. 10 (1): 1–9. doi:10.3109/07357909209032783. PMID 1735009.