Epirubitsin - Epirubicin

Epirubitsin
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlari	Zo'ravonlik
AHFS /Drugs.com	Monografiya
MedlinePlus	a603003
Homiladorlik; toifasi	AU: D.; BIZ: D (tavakkalchilik dalili); ;
Marshrutlari; ma'muriyat	Vena ichiga yuborish
ATC kodi	L01DB03 (JSSV) ;
Huquqiy holat
Huquqiy holat	Buyuk Britaniya: POM (Faqat retsept bo'yicha) ; BIZ: ℞-faqat ;
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability	NA
Protein bilan bog'lanish	77%
Metabolizm	Jigar glyukuronidatsiya va oksidlanish
Ajratish	Biliyer va buyrak
Identifikatorlar
	IUPAC nomi (8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S) -4-Amino-5-gidroksi-6-metiloksan-2-il] oksi} -6,8,11-trihidroksi-8- (2-gidroksiatsetil) -1-metoksi-5,7,8,9,10 , 12-geksahidrotetratsen-5,12-dion;
CAS raqami	56420-45-2 ;
PubChem CID	41867;
DrugBank	DB00445 ;
ChemSpider	38201 ;
UNII	3Z8479ZZ5X;
KEGG	D07901 ;
ChEBI	CHEBI: 47898 ;
ChEMBL	ChEMBL417 ;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID0022987 ;
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C27H29NO11
Molyar massa	543.525 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar O = C2c1c (O) c5c (c (O) c1C (= O) c3cccc (OC) c23) C [C @@] (O) (C (= O) CO) C [C @@ H] 5O [C @@ H] 4O [C @ H] ([C @ H] (O) [C @@ H] (N) C4) C;
	InChI InChI = 1S / C27H29NO11 / c1-10-22 (31) 13 (28) 6-17 (38-10) 39-15-8-27 (36,16 (30) 9-29) 7-12-19 ( 15) 26 (35) 21-20 (24 (12) 33) 23 (32) 11-4-3-5-14 (37-2) 18 (11) 25 (21) 34 / h3-5,10, 13,15,17,22,29,31,33,35-36H, 6-9,28H2,1-2H3 / t10-, 13-, 15-, 17-, 22-, 27- / m0 / s1 ; Kalit: AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N ;
	(tasdiqlash)

Epirubitsin bu antrasiklin dori uchun ishlatilgan kimyoviy terapiya. Bu o'smani olib tashlash uchun operatsiya qilingan bemorlarda ko'krak bezi saratonini davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. U tomonidan sotiladi Pfizer savdo nomi ostida Zo'ravonlik AQShda va Farmorubitsin yoki Epirubitsin Ebewe boshqa joyda.

Boshqa antratsiklinlarga o'xshab, epirubitsin ham ta'sir qiladi interkalatsiyalashgan DNK iplar.Interkalatsiya natijasida DNK va RNK sintezini inhibe qiluvchi murakkab shakllanish yuzaga keladi. Shuningdek, u DNK dekoltsiyasini keltirib chiqaradi topoizomeraza II, natijada hujayralar o'limiga olib keladigan mexanizmlar paydo bo'ladi. Hujayra membranalari va plazma oqsillari bilan birikish birikmaning sitotoksik ta'sirida ishtirok etishi mumkin. Epirubitsin ham ishlab chiqaradi erkin radikallar hujayra va DNK zararlanishiga olib keladigan.

Epirubitsinni afzal ko'rishadi doksorubitsin, eng mashhur antrasiklin, ba'zilarida kimyoviy terapiya sxemalari chunki u kamroq yon ta'sirga olib keladi. Epirubitsin gidroksil guruhining shakarning 4 'uglerodida boshqacha fazoviy yo'nalishiga ega - u teskari chiralga ega - bu uning tezroq yo'q qilinishi va toksikaning pasayishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Epirubitsin asosan ko'krak va tuxumdon saratoni, oshqozon saratoni, o'pka saratoni va limfomalarga qarshi ishlatiladi.

Rivojlanish tarixi

Odamlarda epirubitsinning birinchi sinovi 1980 yilda nashr etilgan.^[1] Upjohn tomonidan tasdiqlash uchun murojaat qilingan AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) 1984 yilda tugun musbat ko'krak saratoni bilan kasallangan, ammo ma'lumotlar etishmasligi sababli rad etilgan.^[2] 1999 yilda Farmatsiya (keyinchalik u Upjon bilan birlashtirilgan) tugun musbat bemorlarda yordamchi terapiyaning tarkibiy qismi sifatida epirubitsindan foydalanish uchun FDA tomonidan tasdiqlangan.

Epirubitsin uchun patentni himoya qilish muddati 2007 yil avgustida tugagan.

Adabiyotlar

^ Bonfante V, Bonadonna G, Villani F, Martini A (1980). "Odamning rivojlangan neoplaziyasida 4-epidoksorubitsin bilan dastlabki klinik tajriba". Saraton kasalligini o'rganish bo'yicha so'nggi natijalar. Fortschritte der Krebsforschung. Progres dans les Recherches Sur le Cancer. Saraton kasalligini o'rganish bo'yicha so'nggi natijalar. 74: 192–9. doi:10.1007/978-3-642-81488-4_24. ISBN 978-3-642-81490-7. PMID 6934564.
^ "Onkologiyani tasdiqlash: epirubitsin gidroxloridi (Ellence)". Maqsadda. Target Health Inc. 1999 yil 15 sentyabr. Arxivlangan asl nusxasi 2008-05-10. Olingan 2007-08-04.

[1] Bonfante V, Bonadonna G, Villani F, Martini A (1980). "Odamning rivojlangan neoplaziyasida 4-epidoksorubitsin bilan dastlabki klinik tajriba". Saraton kasalligini o'rganish bo'yicha so'nggi natijalar. Fortschritte der Krebsforschung. Progres dans les Recherches Sur le Cancer. Saraton kasalligini o'rganish bo'yicha so'nggi natijalar. 74: 192–9. doi:10.1007/978-3-642-81488-4_24. ISBN 978-3-642-81490-7. PMID 6934564.

[2] "Onkologiyani tasdiqlash: epirubitsin gidroxloridi (Ellence)". Maqsadda. Target Health Inc. 1999 yil 15 sentyabr. Arxivlangan asl nusxasi 2008-05-10. Olingan 2007-08-04.

[1]

[2]