Sempatomimetik preparat - Sympathomimetic drug

Ning kimyoviy tuzilmalari katekolaminlar
Epinefrin
Norepinefrin
Dopamin

Sempatomimetik dorilar (shuningdek, nomi bilan tanilgan adrenerjik dorilar va adrenerjik ominlar) ta'sirini taqlid qiluvchi ogohlantiruvchi birikmalardir endogen agonistlari simpatik asab tizimi. Simpatik asab tizimining birlamchi endogen agonistlari katekolaminlar (ya'ni, epinefrin [adrenalin], noradrenalin [noradrenalin] va dopamin ), ikkalasi ham ishlaydigan neyrotransmitterlar va gormonlar. Sempatomimetik dorilar davolash uchun ishlatiladi yurak xuruji va past qon bosimi, yoki hatto kechiktirish erta mehnat, boshqa narsalar qatorida.

Ushbu dorilar to'g'ridan-to'g'ri faollashtirish kabi bir nechta mexanizmlar orqali ta'sir qilishi mumkin postsinaptik retseptorlari, buzilishini blokirovka qilish va qaytarib olish ba'zi bir neyrotransmitterlar yoki katekolaminlarning ishlab chiqarilishi va chiqarilishini rag'batlantirish.

Ta'sir mexanizmlari

Sempatomimetik dorilarning mexanizmlari to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qilishi mumkin (dori va retseptorlarning to'g'ridan-to'g'ri o'zaro ta'siri), masalan a-adrenerjik agonistlar, b-adrenergik agonistlar va dopaminerjik agonistlar; yoki bilvosita ta'sir qiluvchi (o'zaro ta'sir dori va retseptorlari o'rtasida emas), masalan MAOIlar, COMT inhibitörleri, stimulyatorlarni chiqaring va endogen katekolaminlar darajasini oshiradigan inhibitorlarni qaytarib oling.

Tarkib-faoliyat munosabatlari

Maksimal sempatomimetik faollik uchun preparat quyidagilarga ega bo'lishi kerak:

  1. Omin guruhi karbonlarni aromatik guruhdan uzoqda
  2. R-konfiguratsiyasida chiral beta holatidagi gidroksil guruhi
  3. Aromatik halqaning meta va para holatidagi gidroksil guruhlari retseptorlarni bog'lash uchun muhim bo'lgan katekol hosil qiladi.

Majburiylikni o'zgartirish uchun strukturani o'zgartirish mumkin. Agar omin birlamchi yoki ikkilamchi bo'lsa, u to'g'ridan-to'g'ri harakatga ega bo'ladi, ammo agar omin uchinchi darajali, u to'g'ridan-to'g'ri harakatga ega bo'ladi. Bundan tashqari, agar omin katta miqdordagi o'rinbosarlarga ega bo'lsa, unda u beta-adrenergik retseptorlari faolligiga ega bo'ladi, ammo agar uning o'rnini bosuvchi miqdori katta bo'lmasa, u alfa adrenergik retseptorlariga yordam beradi.

To'g'ridan-to'g'ri aktyor

Adrenergik retseptorlari agonistlari

Asosiy maqola: Adrenerjik agonist

A- va b- ning bevosita stimulyatsiyasiadrenergik retseptorlari sempatomimetik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Salbutamol keng qo'llaniladigan to'g'ridan-to'g'ri aktyorlik β2-agonist. Boshqa misollarga quyidagilar kiradi fenilefrin, izoproterenol va dobutamin.

Dopaminerjik agonistlar

Rag'batlantirish D1 retseptorlari kabi dopaminerjik agonistlar tomonidan fenoldopam davolash uchun tomir ichiga yuboriladi gipertonik inqiroz.

Bilvosita ta'sir ko'rsatuvchi

Asosiy maqola: Monoamin ajratuvchi vosita

Kabi dopaminerjik stimulyatorlar amfetamin, efedrin va propilheksedrin dopamin va norepinefrinni chiqarilishiga olib keladi va ba'zi neyrotransmitterlarning qaytarib olinishini bloklaydi.

Tarkib-faoliyat munosabatlari

O'zgartirilgan benzol halqasidan 2 karbon bilan ajratilgan birlamchi yoki ikkilamchi alifatik amin yuqori agonist faollik uchun minimal talab qilinadi. Omin pKa taxminan 8,5-10 ga teng.[1] 3 va 4-pozitsiyalarda benzol halqasida gidroksi guruhining mavjudligi maksimal alfa- va beta-adrenergik faollikni ko'rsatadi.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

O'zaro reaktivlik

Noqonuniy dorilar kabi kokain va MDMA ta'sir qiladi dopamin, serotonin va noradrenalin.

Norepinefrin organizm tomonidan tirozin aminokislotasidan sintezlanadi,[2] va epinefrinni sintez qilishda ishlatiladi, bu stimulyator nörotransmitteridir markaziy asab tizimi.[3] Shunday qilib, barcha sempatomimetik ominlar katta guruhga kiradi stimulyatorlar (qarang psixoaktiv dori jadval). Maqsadli terapevtik foydalanishdan tashqari, ushbu stimulyatorlarning aksariyati mavjud potentsialni suiiste'mol qilish, chaqirishi mumkin bag'rikenglik va, ehtimol jismoniy qaramlik, ammo opioidlar yoki sedativlar bilan bir xil mexanizm (lar) bilan emas. Rag'batlantiruvchi vositalardan jismoniy olib qo'yilish alomatlari charchoq, disforik kayfiyat, ishtahani kuchayishi, jonli yoki ravshan tushlar, gipersomniya yoki uyqusizlik, harakatning kuchayishi yoki harakatning pasayishi, xavotir va giyohvandlikka chanqoqlikni o'z ichiga olishi mumkin. almashtirilgan amfetaminlar. Masalan, ba'zi tinchlantiruvchi vositalardan jismoniy olib chiqish o'limga olib kelishi mumkin benzodiazepinni olib tashlash sindromi. Opioidni olib tashlash juda noqulay, ko'pincha grippning yomon holati deb ta'riflanadi, ehtimol og'ir qorin kramplari va diareya markaziy simptomlardir,[4] ammo kamdan-kam hollarda o'limga olib keladi, agar foydalanuvchi bilan birgalikda kasallik bo'lmasa.[5]

Taqqoslash

"Parasempatolitik "va" sempatomimetik "o'xshash ta'sirga ega, ammo umuman boshqacha yo'llar bilan. Masalan, ikkalasi ham sababdir Midriyaz, ammo parasempatolitiklar kamayadi turar joy (sikloplegiya ) simpatomimetika esa yo'q.[tibbiy ma'lumotnoma kerak ]

Misollar

Kokain ko'pincha ishlatiladigan Sempatomimetik preparat

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Adrenerjiklar va xolinergiklarning tibbiy kimyosi Arxivlandi 2010-11-04 da Orqaga qaytish mashinasi
  2. ^ Kempbell, Nil A.; Reece, Jeyn B. (2005). Biologiya (7-nashr). Pearson - Benjamin Kammings.
  3. ^ Patestas, Mariya A.; Gartner, Lesli P. (2006). Neyroanatomiya darsligi. Blackwell Publishing.
  4. ^ Longmore, Myurrey; Uilkinson, Yan B.; Devidson, Edvard X.; Fulkes, Aleksandr; Mafi, Ahmad R. (2008). Oksford klinik tibbiyot bo'yicha qo'llanma (8-nashr). Oksford.
  5. ^ "Opioidni suiiste'mol qilish, davolash va davolashni davolash".

Tashqi havolalar